Acción y mecanismo

Asociación de antiinflamatorio no esteroídico, analgésico y antipirético con antiulceroso tipo prostaglandina.
– El diclofenac es un antiinflamatorio no esteroídico, del grupo de los ácidos arilacéticos (fenilacéticos), que actúa impidiendo la síntesis de prostaglandinas y otros prostanoides, mediante la inhibición competitiva y reversible de la ciclooxigenasa.
– El misoprostol es un antiulceroso, antisecretor gástrico y protector de la mucosa digestiva, derivado prostaglandínico (prostaglandina E1).

Indicaciones

– [ARTRITIS REUMATOIDE], [ARTRITIS]: tratamiento de la artritis reumatoide y la artrosis en pacientes con un riesgo elevado de desarrollar lesiones gastrointestinales por ser pacientes de edad avanzada o por tener antecedentes de úlcera gastroduodenal.

Posología

– Adultos, oral: Un comprimido/8-12 h según la severidad de los síntomas.
– Ancianos, pacientes con función hepática alterada, pacientes con función renal alterada de media a moderada: No es necesario ajustar la dosis en este tipo de pacientes ya que la farmacocinética no está alterada. No obstante, se recomienda el uso de la dosis más baja posible al comienzo de la terapia y los pacientes con alteración grave renal o hepática deben de ser estrechamente vigilados.
– Niños: No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños.
– Normas para la correcta administración: Tomar preferentemente después de las principales comidas. Los comprimidos se tragarán enteros, sin masticar con un vaso de agua.

Contraindicaciones

– [HEMORRAGIA DIGESTIVA] activa o [ULCERA PEPTICA] activa.
– Hipersensibilidad a diclofenaco, ácido acetilsalicílcio ([ALERGIA A SALICILATOS], [ALERGIA A AINES (ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES)], misoprostol y [ALERGIA A PROSTAGLANDINAS].
– [PORFIRIA].
– Embarazo y en las que piensen quedar embarazadas, ya que puede aumentar el tono y contracciones uterinas lo que conduciría al aborto. También puede causar cierre prematuro del conducto arterioso.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A LACTOSA] o [INTOLERANCIA A GALACTOSA], insuficiencia de lactasa de Lapp o malaabsorción de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.

Precauciones

– No será administrado a mujeres en edad fértil salvo que usen un contraceptivo efectivo y advirtiéndoles de los riesgos que pueden sufrir si toman el medicamento al estar embarazadas (ver contraindicaciones).
– Agregación plaquetaria, [HEMORRAGIA]: Como otros AINES, puede disminuir la agregación plaquetaria y prolongar el tiempo de hemorragia. Este efecto se tendrá en cuenta cuando se determinen los tiempos de hemorragia.
– [EDEMA]: Se ha observado en pacientes que toman AINES, retención de líquido y edema, por lo que se utilizará con precaución en pacientes con función cardíaca alterada ([INSUFICIENCIA CARDIACA]) o con predisposición a retener líquidos.
– [NEFROTOXICIDAD]: Se requiere precaución en los pacientes con alteración renal, cardíaca o hepática que usen AINES, ya que pueden sufrir deterioro de la función renal. La dosis deberá ajustarse con la cantidad más baja posible y monitorizar la función renal.
– [DIARREA]: el misoprostol frecuentemente produce diarrea dependiente de la dosis.
– Monitorización: Todos los pacientes sometidos a tratamientos a largo plazo con AINES, deberán de ser vigilados (función hepática, renal y análisis de sangre), como medida de precaución.
– Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria: No se han detectado efectos sobre la capacidad para conducir o usar maquinaria.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. La ingesta de cantidades superiores a 5 g diarios deberá ser tenida en cuenta en pacientes con diabetes mellitus y con intolerancia a ciertos azúcares.

Advertencias/consejos

– No es recomendable la asociación de este fármaco con otros antiinflamatorios no esteroides, ya que es poco probable que aumente la eficacia analgésica y/o antiinflamatoria, mientras que el riesgo de efectos adversos aumenta notablemente.
– En caso de administrar a mujeres en edad de procrear deberá excluirse la existencia de embarazo y se adoptará un método anticonceptivo eficaz. Si la paciente queda embarazada se interrumpirá de inmediato el tratamiento.

Interacciones

Este medicamento puede potenciar la acción y/o toxicidad de metotrexato, digoxina, sales de litio, antidiabéticos, anticoagulantes orales y ácido valproico; reducir el efecto de los diuréticos (del asa y tiazidas), beta-bloqueantes, captoprilo y posiblemente de otros IECA (además puede haber aumento de toxicidad a nivel renal). La toxicidad de este medicamento puede ser potenciada por corticoides, alcohol (aumento de efectos ulcerogénicos) y diuréticos (aumento de toxicidad a nivel renal).

Embarazo

Categoría X de la FDA. El misoprostol es abortivo, aumenta la frecuencia e intensidad de las contracciones uterinas. El efecto abortivo de la mifepristona se ve reforzado cuando se combina con misoprostol. Hay casos aislados en los que se observó un defecto inusual en la región frontotemporal del craneo en neonatos que pudiese ser debido a la exposición de las madres a misoprostol durante el 1º trimestre de embarazo. También se ha asociado a una mayor incidencia de hemorragia uterina y expulsión del contenido del útero. Los abortos producidos por misoprostol tienden a ser incompletos dando lugar a complicaciones graves que a veces exigen hospitalización y cirugía y posiblemente originan infertilidad. Las pacientes en edad fértil que tengan que utilizar misoprostol (gran riesgo de complicaciones de la úlcera gástrica asociadas al uso de AINE o gran riesgo de sufrir úlcera gástrica) deben tomar medidas anticonceptivas eficaces, haber tenido resultados negativos en una prueba sérica de embarazo en las 2 semanas previas al inicio del tratamiento e iniciarlo solamente en el segundo o tercer día del siguiente periodo menstrual normal.

Lactancia

Se desconoce si el misoprostol o su metabolito activo, àcido misoprostol, se excretan con la leche materna. Se considera contraindicada en lactancia a causa de la potencial diarrea severa que puede producir en el lactante.

Niños

No se dispone de suficiente experiencia clínica en este grupo de edad.

Ancianos

No parece ser necesaria una reducción rutinaria de la dosis en pacientes geriátricos o con insuficiencia renal, no obstante, ésta se puede reducir si se dan casos de intolerancia a las dosis normales.

Reacciones adversas

– Gastrointestinales: Dolor abdominal, diarrea, náuseas, dispepsia, flatulencia, vómitos, gastritis, constipación y eructos.
La diarrea, que suele ser de intensidad media a moderada y transitoria, puede reducirse ingeriendolo con el alimento y evitando el uso de antiácidos que contengan magnesio.
– Hepáticos: Se han observado en ocasiones con Normulen(r), pero sin evidencia sintomática de alteración hepática, elevaciones significativas clínicamente de SGPT, SGOT, fosfatasa alcalina o bilirrubina.
– Renales: Como grupo terapéutico, los AINES han sido asociados con patología renal, como necrosis papilar y nefritis intersticial.
– Aparato reproductor femenino: En la mujer premenopaúsica han aparecido menorragia, hemorragia intermenstrual y vaginal y en la mujer posmenopaúsica hemorragia vaginal.
– Otras reacciones adversas: Dolor de cabeza, vértigos y erupciones cutáneas. Con los AINES son poco frecuentes las reacciones alérgicas, incluyendo la anafilaxia.

Sobredosis

– Síntomas: No se ha determinado la dósis tóxica, por lo que no existe experiencia en caso de una sobredosis. Puede aparecer una intensificación de los efectos farmacológicos.
– Tratamiento: En caso de ingestión masiva de AINES se procederá con medidas sintomáticas. Es razonable reducir la absorción del medicamento, recientemente ingerido, mediante emesis forzada, lavado gástrico o con carbón activado.