Acción y mecanismo

– [ANOREXIGENO (SUPRESOR DEL APETITO)], [INHIBIDOR DE LA RECAPTACION DE NORADRENALINA Y SEROTONINA]. Es un compuesto relacionado con las anfetaminas, con una estructura beta-fenetilamínica, que se comporta como profármaco. Sus metabolitos amínicos M1 y M2 actúan como anorexígenos al inhibir la recaptación de noradrenalina (73%) y serotonina (54%), y en menor medida, de dopamina (16%). No afectan a la liberación presináptica de dichos neurotransmisores ni inhiben su metabolismo. Tampoco actúan sobre los receptores de dichos compuestos. El aumento de la semivida de estos neurotransmisores da lugar a una sensación de saciedad y a un aumento de la termogénesis, al atenuar la disminución adaptativa del metabolismo basal durante la pérdida de peso, lo que también parece contribuir a la pérdida de peso.
Además de estos efectos, la sibutramina parece ejercer efectos beneficiosos sobre los niveles de glucosa y lípidos séricos, con disminuciones del 0.6% de la Hb A1c y del 9-21% de triglicéridos, y aumentos del 12-22% del HDL colesterol.

Farmacocinética

Vía oral:
La sibutramina es un profármaco, cuyos metabolitos activos secundario (M1) y primario (M2) se forman en el hígado mediante reacciones de desmetilación.
– Absorción: La sibutramina se absorbe bien y rápidamente, aunque sufre un intenso efecto de primer paso. Su Cmax se alcanza a las 1-2 horas tras una dosis oral única de 20 mg. Sus metabolitos activos M1 y M2 alcanzan sus concentraciones máximas a las 3-4 horas. Tras dosis repetidas, las concentraciones en equilibrio se alcanzan a los 4 días.
Alimentos: La administración de sibutramina junto con alimentos podría dar lugar a reducciones en las concentraciones máximas de sus metabolitos M1 y M2 del 27% y 32% respectivamente. A pesar de ello, el AUC no sufre cambios significativos.
– Distribución: La sibutramina se distribuye rápida y ampliamente por todo el organismo, alcanzando las concentraciones más altas en hígado y riñón. La unión a proteínas plasmáticas es alta, con valores del 97% para la sibutramina y del 94% para sus metabolitos activos.
– Metabolismo: La sibutramina sufre una primera metabolización por desmetilación, mediante la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450, dando lugar a sus metabolitos activos M1 (monodesmetilado) y M2 (didesmetilado). Estos metabolitos son transformados en una segunda etapa mediante reacciones de hidroxilación y conjugación, generando fundamentalmente los metabolitos inactivos M5 y M6. Esta última etapa de metabolización parece ser llevada a cabo por las isoenzimas CYP3A4 y CYP2C9 (exclusivamente para M2).
– Eliminación: A los 15 días de la administración de una dosis oral, se recoge en orina y heces el 68-95% de la dosis administrada. La sibutramina y sus metabolitos activos (M1 y M2) se eliminan fundamentalmente por metabolismo hepático, con unas semividas de 1.1 horas, 14 horas y 16 horas respectivamente. Por su parte, los metabolitos inactivos se eliminan por orina (90%), y en menor medida por heces. Sólo aparece el 3% de la dosis de sibutramina inalterada en orina, mientras que sus metabolitos activos no se detectan.
Farmacocinética en situaciones especiales:
– Ancianos: Las concentraciones plasmáticas de los metabolitos activos son similares que en los pacientes jóvenes. Se han descrito aumentos de las concentraciones de metabolitos inactivos en este grupo, pero no parece revestir importancia clínica.
– Sexo: Se han observado en mujeres unos aumentos de la Cmax del 19% y del AUC del 36%, aunque no parece tener importancia y no requiere un ajuste posológico.
– Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal, el aclaramiento de los metabolitos inactivos puede verse disminuido, pero no se espera que se afecte el de los activos o el de la sibutramina. Se carece de información acerca del uso de la sibutramina en pacientes con insuficiencia renal grave (CLcr menor a 30 ml/minuto).
– Insuficiencia hepática: La biodisponibilidad de los metabolitos activos en los pacientes con insuficiencia hepática moderadas aumentó un 24% después de administrar una dosis única de sibutramina. El aclaramiento de los metabolitos activos podría verse disminuido, pero no se esperan cambios en los niveles de metabolitos inactivos.

Indicaciones

– [OBESIDAD]. Tratamiento de la obesidad en pacientes con un IMC superior a 30 kg/m2.
– [SOBREPESO]. Tratamiento del sobrepeso en pacientes con un IMC entre 27-30 kg/m2, con factores de riesgo asociados a la obesidad, como diabetes mellitus tipo 2 o dislipemias. La sibutramina sólo podrá utilizarse si la pérdida de peso se acompaña de una mejoría del control de la glucemia o del perfil lipídico.
La sibutramina sólo podrá ser prescrita para aquellos pacientes que no respondan adecuadamente a un régimen adecuado de pérdida de peso, con disminuciones de peso inferiores al 5% tras 3 meses de dieta.
El tratamiento con sibutramina deberá estar asociado a un programa terapéutico integral para la pérdida de peso, bajo la supervisión de un médico experto en el tratamiento de la obesidad. Este programa deberá incluir cambios de los hábitos alimentarios e incrementos de la actividad física, debido a que el paciente podría recuperar el peso perdido al suspender el tratamiento.

Posología

DOSIFICACIÓN:
– Adultos, oral: El tratamiento se iniciará con 10 mg/24 horas. Si los pacientes no respondiesen bien al tratamiento (pérdidas inferiores a 2 kg en 4 semanas), podrán administrarse 15 mg/24 horas, si el paciente los tolera.
Duración del tratamiento: Sólo se han realizado estudios con sibutramina en tratamientos de 1 año. No se recomienda superar este período.
Suspensión del tratamiento: El tratamiento se deberá suspender en aquellos pacientes que pierdan menos del 5% del peso inicial tras 3 meses de tratamiento o cuyo peso se estabilice en menos del 5% del peso inicial. Si el paciente recupera 3 kg tras el tratamiento, no se deberá reiniciar.
– Niños, oral: No se ha evaluado la seguridad y eficacia de la sibutramina en niños y adolescentes menores de 16 años.
Posología en situaciones especiales:
– Insuficiencia renal: No suelen ser necesarios reajustes posológicos. No se ha evaluado la seguridad y eficacia en pacientes con insuficiencia renal grave (CLcr menor a 30 ml/minuto).
– Insuficiencia hepática: No suelen ser necesarios reajustes posológicos. No se ha evaluado la seguridad y eficacia en pacientes con insuficiencia hepática severa.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:
Las cápsulas deberán ingerirse con un vaso de agua, y generalmente por las mañanas. Pueden administrarse con o sin alimentos.

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento.
– [ANOREXIA NERVIOSA] y [BULIMIA NERVIOSA]. La sibutramina produce un efecto anorexígeno, por lo que no se debe utilizar en estos pacientes. No se ha evaluado la seguridad y eficacia en el tratamiento de pacientes con trastornos por excesos alimentarios compulsivos.
– Historial de [CARDIOPATIA ISQUEMICA], [INSUFICIENCIA CARDIACA], [TAQUICARDIA] y otras [ARRITMIA CARDIACA], [ENFERMEDAD OCLUSIVA ARTERIAL PERIFERICA], [ISQUEMIA CEREBRAL] ([ICTUS] o [ATAQUE ISQUEMICO TRANSITORIO]) o hipertensión arterial no controlada (presión arterial mayor a 145/90 mmHg). La sibutramina podría aumentar la presión arterial y el gasto cardiaco, empeorando estos cuadros.
– [SINDROME DE GILLES TOURETTE]. Aunque los efectos sobre la recaptación de la serotonina son pequeños, no se recomienda utilizar la sibutramina en estos pacientes, ya que podría empeorar la enfermedad.
– [FEOCROMOCITOMA]. La sibutramina produce una disminución de la recaptación de la noradrenalina, por lo que podría aumentar la incidencia de crisis hipertensivas en pacientes con feocromocitoma.
– [HIPERPLASIA BENIGNA DE PROSTATA] con [RETENCION URINARIA]. La sibutramina, al inhibir la recaptación de noradrenalina, puede aumentar la retención urinaria.
– [HIPERTIROIDISMO]. La sibutramina no debe ser utilizada en pacientes con hipertiroidismo para tratar la polifagia, debido a que puede potenciar los síntomas y signos del hipertiroidismo.
– Pacientes en tratamiento con IMAOs. La sibutramina es un inhibidor de la recaptación de noradrenalina y serotonina, por lo que podría dar lugar a crisis hipertensivas en pacientes tratados con IMAOs. (Véase Interacciones).
– Pacientes en tratamiento con ISRS (fluoxetina, paroxetina), antimigrañosos (sumatriptán, dihidroergotamina), opioides (dextrometorfano, meperidina, pentazocina, fentanilo), litio o triptófano. Al combinar sibutramina con estos fármacos se podría producir un síndrome serotoninérgico, que cursa con excitación, hipomanía, cansancio, pérdida de la consciencia, confusión, desorientación, ansiedad, agitación, debilidad muscular, mioclonía, temblores, hemibalismo, hiperreflexia, ataxia, disartria, incoordinación, hipertermia, escalofríos, midriasis, diaforesis, emesis y taquicardia (Véase Interacciones).
– Insuficiencia renal grave (CLcr menor a 30 ml/minuto). No se ha evaluado la seguridad y eficacia de la sibutramina en pacientes con insuficiencia renal grave, por lo que no se recomienda su uso.
– Insuficiencia hepática severa. No se ha evaluado la seguridad y eficacia de la sibutramina en pacientes con insuficiencia hepática, por lo que no se recomienda su uso.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A LACTOSA] o [INTOLERANCIA A GALACTOSA], insuficiencia de lactasa de Lapp o malaabsorción de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.

Precauciones

– [INSUFICIENCIA RENAL]. Aunque los metabolitos activos y la sibutramina apenas se eliminan por orina, se recomienda extremar las precauciones en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (CLcr mayor de 30 ml/minuto). En pacientes con insuficiencia renal grave (CLcr menor a 30 ml/minuto), no se recomienda administrar sibutramina (Véase Contraindicaciones).
– [INSUFICIENCIA HEPATICA]. En pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada se han descrito aumentos moderados de la biodisponibilidad de sibutramina. Aunque no se ha descrito una mayor incidencia de reacciones adversas, se recomienda vigilar a estos pacientes. No se recomienda administrar sibutramina en pacientes con insuficiencia hepática severa (Véase Contraindicaciones).
– [GLAUCOMA EN ANGULO ESTRECHO]. La sibutramina puede producir midriasis y aumento de la presión ocular, por lo que se recomienda controlar la misma. Si se produjese un aumento significativamente clínico, se suspenderá el tratamiento.
– [HIPERTENSION ARTERIAL]. La sibutramina puede dar lugar a aumentos importantes de la presión arterial y del pulso, sobre todo al inicio del tratamiento y a dosis altas. Se recomienda tener precaución en pacientes con hipertensión arterial controlada o historial de hipertensión arterial, y evitar su utilización en caso de hipertensión arterial no controlada (Véase Contraindicaciones).
Se deben monitorizar periódicamente la presión arterial y el pulso. Estos controles se realizarán cada 2 semanas en los 3 primeros meses de tratamiento, mensualmente entre el cuarto y el sexto mes y posteriormente de forma regular, con intervalos máximos de 3 meses, hasta cumplir el año de tratamiento. En pacientes con [APNEA DEL SUEÑO], el control de la presión arterial deberá ser más cuidadoso.
Se deberá reducir la posología o suspender el tratamiento en aquellos pacientes que en dos visitas consecutivas, experimenten un aumento de la frecuencia cardíaca en reposo de 10 lpm o de la presión arterial sistólica o diastólica de 10 mmHg, o en pacientes hipertensos previamente bien controlados, si la presión arterial excede de 145/90 mmHg en dos medidas consecutivas.
– [HIPERTENSION PULMONAR]. Aunque no se ha observado la aparición de hipertensión pulmonar con sibutramina, los fármacos inductores de la liberación de serotonina pueden dar lugar a este efecto adverso, por lo que se recomienda extremar las precauciones, por si apareciesen disnea, dolor torácico o edema maleolar.
– [EPILEPSIA]. La sibutramina podría dar lugar a crisis epilépticas en el 0.1% de los pacientes en tratamiento, por lo que se recomienda extremar las precauciones y suspender el tratamiento si apareciesen convulsiones.
– [COLELITIASIS]. La pérdida de peso puede precipitar o exacerbar un ataque de colelitiasis.
– [DROGODEPENDENCIA]. La sibutramina no ha dado lugar a fenómenos de dependencia, pero se recomienda vigilar especialmente a estos pacientes.
– [DEPRESION]. Se debe vigilar estrechamente a los pacientes en tratamiento con sibutramina, ya que en ocasiones se han descrito casos de depresión, tendencia suicida y suicidio. Si apareciesen signos o síntomas de depresión, se deberá suspender el tratamiento y considerar un tratamiento adecuado de la depresión.
– Enfermedades psiquiátricas como [MANIA] o [TRASTORNOS BIPOLARES]. En estudios con animales se ha observado un efecto antidepresivo para la sibutramina, por lo que no se puede descartar la aparición de episodios maníacos en pacientes con trastornos bipolares.
– [VALVULOPATIA] cardíaca. Aunque la sibutramina no ha dado lugar por ahora a valvulopatías, otros agentes antiobesidad sí las han producido. Se recomienda extremar las precauciones y controlar la funcionalidad cardíaca.
– Pacientes predispuestos a la aparición de [HEMORRAGIA]. La sibutramina, al igual que otros agentes inhibidores de la recaptación serotoninérgica, puede dar lugar a la aparición de hemorragias. Aunque todavía no se han descrito, se recomienda extremar las precauciones en estos pacientes, y controlar la hemostasia.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. La ingesta de cantidades superiores a 5 g diarios deberá ser tenida en cuenta en pacientes con diabetes mellitus y con intolerancia a ciertos azúcares.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
– Las mujeres en edad fértil deberían utilizar medidas anticonceptivas adecuadas mientras tomen sibutramina.
– Se debe seguir una dieta adecuada, con una cantidad de calorías diarias de grasas menor al 30% del total, y distribuidas en las 3 principales comidas. Se debe ingerir además gran cantidad de frutas y verduras.
– Se debe avisar al médico si el paciente presenta disnea, dolor torácico o edema maleolar, ante el riesgo de una hipertensión pulmonar.
– Este medicamento no debe ser utilizado por pacientes en tratamiento con IMAOs, ISRS, opioides, antimigrañosos, litio o triptófano.
– No se deben aumentar las dosis prescritas.
– Debe evitarse el consumo de alcohol, debido a la gran cantidad de calorías que aporta.
– Se debe evitar la suspensión brusca del tratamiento.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– Antes de iniciar un tratamiento con sibutramina, se deberá excluir cualquier causa orgánica de obesidad, como hipotiroidismo no tratado.
– Se recomienda controlar el pulso y la presión arterial de forma regular durante el tratamiento. Si se produjese un aumento significativo de estos parámetros, se deberá disminuir la dosis o suspender el tratamiento (Véase Precauciones).
– Si durante el tratamiento se dieran signos o síntomas de depresión se suspenderá el tratamiento con sibutramina y debería considerarse un tratamiento adecuado.
– Se han comunicado raramente casos de depresión, tendencia suicida y suicidio. Por lo tanto, es necesaria una atención especial en pacientes con antecedentes de depresión. Si durante el tratamiento se dieran signos o síntomas de depresión se suspenderá el tratamiento con sibutramina y debería considerarse un tratamiento adecuado.

Interacciones

La sibutramina se metaboliza a través del CYP3A4, por lo que los fármacos inhibidores de esta isoenzima (cimetidina, eritromicina, ketoconazol), podrían dar lugar a aumentos de sus niveles plasmáticos. En estudios farmacocinéticos, se ha comprobado que estos aumentos son poco significativos, menos para el ketoconazol, en el que el AUC y la Cmax aumentaron un 58% y un 36% respectivamente, para M1, y un 20% y 19% para M2.
Por otra parte, fármacos inductores del metabolismo, como rifampicina, fenitoína, fenobarbital o carmabazepina, podrían disminuir sus niveles plasmáticos, aunque no se ha comprobado en la práctica.
No se ha evaluado la posible interacción de la sibutramina con otros fármacos que podrían aumentar la presión arterial, como algunos antitusivos, anticatarrales y antialérgicos (efedrina, pseudoefedrina), o descongestivos (xilometazolina).
Se recomienda extremar las precauciones en estos pacientes.
Se han descrito interacciones de la sibutramina con:
– Antimigrañosos (sumatriptán, dihidroergotamina) La administración conjunta de sibutramina con agonistas serotoninérgicos podría dar lugar a un grave síndrome serotoninérgico, aunque no se han observado en la práctica. Se recomienda evitar esta interacción y distanciar al menos 14 días la administración de ambos fármacos (Véase Contraindicaciones).
– Inhibidores de la monoamino-oxidasa (moclobemida, tranilcipromina). La sibutramina podría potenciar los efectos de los IMAOs, al inhibir la recaptación de noradrenalina. Podría aparecer crisis hipertensivas y síndrome serotoninérgico. Se recomienda evitar esta interacción y distanciar al menos 14 días la administración de ambos fármacos (Véase Contraindicaciones).
– Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (citalopram, fluoxetina, fluvoxamina, nefazodona, paroxetina, sertralina, trazodona, venlafaxina). La administración conjunta de sibutramina con ISRS podría dar lugar a un grave síndrome serotoninérgico, aunque no se han observado en la práctica. Se recomienda evitar esta interacción y distanciar al menos 14 días la administración de ambos fármacos (Véase Contraindicaciones).
– Litio. La administración conjunta de sibutramina con litio podría dar lugar a un grave síndrome serotoninérgico, aunque no se han observado en la práctica. Se recomienda evitar esta interacción y distanciar al menos 14 días la administración de ambos fármacos (Véase Contraindicaciones).
– Opioides (dextrometorfano, meperidina, pentazocina, fentanilo). La administración conjunta de sibutramina con algunos opioides podría dar lugar a un grave síndrome serotoninérgico, aunque no se han observado en la práctica. Se recomienda evitar esta interacción y distanciar al menos 14 días la administración de ambos fármacos (Véase Contraindicaciones).
– Triptófano. La administración conjunta de sibutramina con triptófano podría dar lugar a un grave síndrome serotoninérgico, aunque no se han observado en la práctica. Se recomienda evitar esta interacción y distanciar al menos 14 días la administración de ambos fármacos (Véase Contraindicaciones).

Análisis clínicos

– Transaminasas (GOT, GPT y GGT). Aumentos en sangre.

Embarazo

Categoría C de la FDA. En estudios realizados con animales, usando dosis de 3, 15 y 75 mg/kg/24 horas, se han evidenciado una mayor incidencia de anomalías fetales cardiovasculares y osteomusculares y de mortalidad fetal. No se han realizado estudios bien controlados en humanos. Como regla general, se considera inadecuado el uso de medicamentos para reducir peso durante la gestación, por lo que las mujeres en edad fértil deberán emplear un método anticonceptivo adecuado mientras tomen sibutramina y avisar a su médico si se quedan embarazadas o tienen intención de hacerlo durante el tratamiento.

Lactancia

Se ignora si la sibutramina es excretada en leche, por lo que no se recomienda su administración en mujeres en período de lactancia.

Niños

No se ha evaluado la eficacia y seguridad de la sibutramina en niños y adolescentes menores de 16 años.

Ancianos

Se carece de gran experiencia en la utilización de sibutramina en pacientes mayores de 65 años, por lo que se recomienda extremar las precauciones debido a la mayor frecuencia de insuficiencia renal o hepática y cardiopatías.

Reacciones adversas

La mayoría de las reacciones adversas aparecen en las 4 primeras semanas del tratamiento, y son más frecuentes en pacientes que no responden bien al tratamiento. Su intensidad y frecuencia disminuye con el tiempo. En general, no fueron graves, no motivaron la suspensión del tratamiento y fueron reversibles. Los efectos secundarios observados en ensayos clínicos son:
– Digestivas. Es muy frecuente la aparición de [ANOREXIA] (13%), [ESTREÑIMIENTO] (11.5%) y [SEQUEDAD DE BOCA] (17.2%). Son comunes las [NAUSEAS] (5.9%), [DISPEPSIA] (5%), [DOLOR ABDOMINAL] (4.5%), [GASTRITIS] (1.7%), [VOMITOS] (1.5%), [HEMORROIDES] y [TRASTORNOS DEL GUSTO]. Más rara (<1%) es la aparición de [DIARREA] y [VOMITOS].
– Hepáticas. Es rara (0.1-1.0%) el [INCREMENTO DE LOS VALORES DE TRANSAMINASAS].
– Cardiovasculares. Es frecuente que aparezcan [TAQUICARDIA] (2.6%), [PALPITACIONES] (2%), [HIPERTENSION ARTERIAL] (2.1%) y vasodilatación con [SOFOCOS] (2.4%). La taquicardia y la hipertensión suele aparecer en las primeras 4-12 semanas, y cuando sean significativas, se debe interrumpir el tratamiento. Con menor frecuencia, [FIBRILACION AURICULAR], [TAQUICARDIA SUPRAVENTRICULAR] paroxística, [DOLOR PRECORDIAL]. Hay casos aislados de [INFARTO AGUDO DE MIOCARDIO].
– Neurológicas/psicológicas. Es muy frecuente el [INSOMNIO] (10.7%) y la [CEFALEA] (30.3%). Por otra parte es común el [VERTIGO] (7%), [NERVIOSISMO] (5.2%), [ANSIEDAD] (4.5%), [DEPRESION] (4.3%) con y sin antecedentes de depresión, [PARESTESIA] (2%), [SOMNOLENCIA] (1.7%), [AGITACION], [MANIA]. Más raras (<1%) es la [CRISIS EPILEPTICA]. En raras ocasiones aparece una especie de síndrome de abstinencia, que cursa con cefalea y aumento del apetito, [SINDROME SEROTONINERGICO] cuando se administra simultáneamente con otros fármacos que afectan al metabolismo de la serotonina (Ej: IMAO o ISRS).
– Respiratorias. Es muy frecuente la presencia de [RINITIS] (10.2%) y [FARINGITIS] (10%). También es común la [SINUSITIS] (5%), [TOS SECA] (3.8%), [GRIPALES, SINTOMAS] (8.2%) o la [LARINGITIS] (1.3%), ocasionalmente, [DISNEA].
– Genitourinarias. Es frecuente la [DISMENORREA] (3.5%), [INFECCIONES GENITOURINARIAS] (2.3%), [METRORRAGIA] (1%). Se ha dado un caso de [NEFRITIS INTERSTICIAL] aguda, que remitió tras un tratamiento de diálisis y corticoides, [GLOMERULONEFRITIS] mesangiocapilar y [RETENCION URINARIA].
– Sexuales: [ALTERACIONES DE LA EYACULACION], [IMPOTENCIA SEXUAL], [TRASTORNOS DEL CICLO MENSTRUAL], [METRORRAGIA].
– Osteomusculares. Son frecuentes la [DOLOR OSTEOMUSCULAR] (5.9%), [MIALGIA] (1.9%).
– Hematológicas. Es rara la [EQUIMOSIS] (0.7%), [TROMBOPENIA] y [PURPURA ALERGICA].
– Alérgicas/dermatológicas. Es frecuente la aparición de [ERUPCIONES EXANTEMATICAS] (3.8%), [URTICARIA] o [REACCIONES HIPERSENSIBILIDAD] (1.5%), con síntomas que varían desde [ANGIOEDEMA], [ANAFILAXIA].
– Oftalmológicas. Se han descrito algunos casos de [VISION BORROSA].
– Generales. [EXCESO DE SUDORACION] (1-10%), [POLIDIPSIA] (1.7%), [ASTENIA] (5.9%) y [EDEMA] (1.2%).

Sobredosis

Síntomas: Existe una experiencia muy limitada de sobredosis por sibutramina. En la mayoría de los casos, la intoxicación no produjo síntomas ni dejó secuelas. En un paciente que tomó 500 mg de monohidrato de sibutramina se produjo una aceleración del ritmo cardiaco, con 160 ppm.
Tratamiento: No se conoce ningún antídoto específico. El tratamiento será sintomático, basado en medidas generales como mantenimiento de la permeabilidad de las vías respiratorias, vigilancia de las funciones cardiovasculares y otras medidas generales de carácter sintomático y de apoyo. La administración precoz de carbón activado puede retrasar la absorción de la sibutramina. El lavado gástrico también puede resultar útil. El uso con precaución de beta-bloqueantes puede estar indicado en pacientes con la presión arterial elevada o taquicardia.

Dopajes

La sibutramina es una sustancia prohibida durante la competición.
Se considera Sustancia Específica y, por tanto, una violación de la norma en la que esté involucrada esta sustancia puede ocasionar una reducción de sanción siempre y cuando el deportista pueda demostrar que el uso de la sustancia específica en cuestión no fue con intención de aumentar su rendimiento deportivo.

Referencias bibliográficas

– AHFS Drug Information. American Society of Health-system Pharmacists, Bethesda. 44th Edition, 2002.
– British National Formulary. British Medical Association, London. 44th Edition, 2002.
– Drug Facts and Comparisons. Facts and Comparison, Saint Louis. 57th Edition, 2003.
– Ficha técnica, sibutramina (Reductil, Abbott Laboratories, 2003).
– Martindale. The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press, London. 33th Edition, 2002.
– Micromedex.
– PDR. Thomson, Montvale. 57th Edition, 2003.
– United States Pharmacopoeia, Dispensation Information. 14th Edition, 1994.
– Martindale. Pharmaceuticals Press. Thirty-third edition, 2002.

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

Octubre de 2006.