Acción y mecanismo

El ketotifeno es un antagonista de los receptores H1 de la histamina y estabilizador de mastocitos. Inhibe la liberación de los mediadores celulares que participan en las reacciones de hipersensibilidad. Se ha desmostrado que inhibe la infiltración, activación y degranulación de los eosinófilos. El comienzo de la acción es muy rápido (en pocos minutos).

Farmacocinética

Vía oftálmica:
– Absorción: El efecto ocuurre a los pocos minutos de la adminitración. Los niveles plasmáticos de ketotifeno después de la administración ocular de múltiples dosis durante 14 días se situaron esencialmente por debajo del límite de cuantificación (20 pg/ml).
– Metabolismo: El principal metabolito es el ketotifeno-N-glucurónido, prácticamente inactivo.
– Eliminación: La eliminación del ketotifeno es bifásica después de su administración oral, con una vida media inicial de 3 a 5 horas y una vida media final de 21 horas. Aproximadamente el 1% del fármaco se elimina por orina sin metabolizar en las 48 horas siguientes a su administración, y el 60 al 70% como metabolitos.

Indicaciones

– [CONJUNTIVITIS ALERGICA]: Tratamiento sintomático de la conjuntivitis alérgica estacional.

Posología

Oftálmica.
Adultos, ancianos y niños mayores de 3 años: una gota de colirio en el saco conjuntival, dos veces al día.
– Monodosis: El contenido de un envase monodosis es suficiente para una administración en ambos ojos.
– Normas para la correcta adminitración: Aplicar en el saco conjuntival.
El dispensador es estéril hasta que se rompe el cierre original. Para evitar la contaminación, no toque la punta del envase con ninguna superficie.

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad al ketotifeno o a alguno de los excipientes.

Precauciones

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Por contener cloruro de benzalconio puede producir irritación ocular. Puede producir decoloración y alteraciones en las lentes de contacto blandas, por lo que se recomienda evitar su contacto con las mismas. Las lentes de contacto tienen que retirarse antes de la aplicación y esperar al menos 15 minutos antes de volver a colocarlas.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
– Para evitar la contaminación, no toque la punta del envase con ninguna superficie.
– Los pacientes con lentes de contacto blandas deberán quitárselas antes de la aplicación del colirio y no volverán a ponérselas hasta pasados 15 minutos. El cloruro de benzalconio presente en la fórmula podría decolorarlas. Esta operación no es necesaria en caso de colirio monodosis por no llevar cloruro de benzalconio como excipiente.
– No conduzca hasta que conozca cómo le afecta este medicamento. Algunos pacientes han observado visión borrosa y somnolencia después de la aplicación.
– Si utiliza el colirio, deseche el contenido sobrante después de 4 semanas de la apertura del frasco. El periodo de validez del envase después de abierto es de 4 semanas.
– Cierre bien el frasco tras la aplicación.
– Conserve el frasco a una temperatura inferior a 25º C.
– Si se aplica este colirio con otra medicación por vía oftámica (en ojos), deje un intervalo de al menos 5 minutos entre ambas aplicaciones.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– Para reducir la absorción sistémica, presione el saco lagrimal durante 3 minutos.
– Vigile cualquier signo de infección.

Embarazo

Categoría C de la FDA. Los estudios en animales, a los que se administran dosis orales tóxicas a la madre, demuestran una mayor mortalidad pre y posnatal, pero no teratogénesis. No existen datos adecuados del uso de ketotifeno colirio en solución en mujeres embarazadas. No obstante, Los niveles sistémicos tras una administración ocular de ketotifeno son mucho más bajos que después de su uso oral. Se deberán tomar precauciones cuando se prescriba a mujeres gestantes.

Lactancia

Aunque los datos en animales tras una administración oral demuestran su paso a la leche materna, es poco probable que la administración tópica en el ser humano produzca cantidades detectables en la leche materna. Uso aceptado durante la lactancia.

Niños

La seguridad y eficacia del fármaco no se ha establecido en niños menores de 3 años.

Reacciones adversas

– Oculares:
Entre un 1 y 2%: [IRRITACION OCULAR], [QUERATITIS] punctata.
<1%: alteraciones de la visión tras la instilación de la medicación, [SEQUEDAD DE OJOS], alteraciones palpebrales, [CONJUNTIVITIS], [DOLOR OCULAR], [FOTOFOBIA], [HEMORRAGIA SUBCONJUNTIVAL].
Reacciones adversas sistémicas:
<1%: [CEFALEA], [SOMNOLENCIA], [ERUPCIONES EXANTEMATICAS], [DERMATITIS], [URTICARIA], [SEQUEDAD DE BOCA] y [REACCIONES HIPERSENSIBILIDAD].

Sobredosis

– Síntomas: No se conocen casos de sobredosis.
La ingestión oral del contenido de una unidad monodosis sería equivalente a 0,1 mg de ketotifeno, que supone el 5% de una dosis diaria recomendada por vía oral en un niño de 3 años. Los resultados clínicos no han demostrado signos o síntomas graves después de la ingestión de una dosis de hasta 20 mg de ketotifeno.

Referencias bibliográficas

– AHFS Drug Handbook, American Society of Health-System Pharmacists, Bethesda. second Edition, 2003; pp 687.
– British National Formulary. British Medical Association, London. 44th Edition, 2002; pp 514-515.
– Drug Facts and Comparisons. Facts and Comparison, Saint Louis. 57th Edition, 2003; pp1976.
– Micromedex, second quarter 2003.
– Ficha técnica Zaditen colirio y Zaditen monodosis, marzo 2003.

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

– Junio de 2003.