Acción y mecanismo

– Antiinfeccioso con acción [BACTERICIDA], [AMEBICIDA] y [TRICOMONICIDA], del grupo de los nitroimidazoles. Actua alterando el ADN de los gérmenes susceptibles e impidiendo su síntesis. Es activo frente a la mayoría de las bacterias anaeróbicas estrictas. Es activo también frente a protozoos, como Trichomonas y Entamoeba. No tiene actividad sobre virus, hongos ni bacterias aeróbicas o anaeróbicas facultativas. El mecanismo de acción del metronidazol en el tratamiento del acné rosácea es desconocido, pero existen evidencias que sugieren que podría deberse a sus propiedades antibacterianas y/o antiinflamatorias

Farmacocinética

Vía tópica:
– Absorción: Los estudios de biodisponibilidad en pacientes con acné rosácea, tratados con 7,5 mg de metronidazol (1 gramo de gel, crema o emulsión), aplicado tópicamente en la cara, dieron como resultado concentraciones séricas máximas en un rango de 14,8 – 63,8 ng/mL (26-66 ng/ml para el gel; 14,8-54,4ng/ml para la crema y 19,7-63,8 ng/ml para la emulsión), y una media de concentraciones séricas máximas de 40,6 ng/ml, 32,9 ng/ml y 34,4 ng/ml, respectivamente, para las formulaciónes gel, crema y emulsión. Estas concentraciones medias máximas son 100 veces menores que las obtenidas después de la administración oral de una dosis de 250 mg.

Indicaciones

[ROSACEA] (tratamiento de las pápulas inflamatorias, pústulas y eritema).

Posología

Adultos y ancianos: adultos: 1 aplicación/12 horas (mañana y noche). A las 3 semanas de tratamiento debe evidenciarse resultados terapéuticos notables. La duración del tratamiento dependerá de la evolución de las lesiones. La duración suele ser de 3-4 meses. En ausencia de clara mejoría se debe suspender el tratamiento. Las formulaciones crema y emulsión son particularmente adecuadas para pieles secas y sensibles. Además, la emulsión es adecuada para su aplicación a zonas pilosas como la zona de la barba en los varones.
Normas de administración: Las áreas a tratar deberán limpiarse antes de la aplicación. Aplicar una capa fina, efectuando un ligero masaje.

Contraindicaciones

– [ALERGIA A ANTIFUNGICOS AZOLICOS] y parabeno

Precauciones

– [DISCRASIA SANGUINEA]: El metronidazol pertenece a la familia química de los nitroimidazoles, por lo que se debería emplear con precaución en aquellos pacientes que sufran o tengan antecedentes de discrasia sanguíneas.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Por contener parahidroxibenzoato de propilo puede provocar reacciones alérgicas (posiblemente retardadas).

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Por contener parahidroxibenzoato de metilo puede provocar reacciones alérgicas (posiblemente retardadas).

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene propilenglicol, por lo que puede producir irritación de la piel.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
– No utilizar en caso de alergia a metrodinazol y a los parabenos y metilparabenos.
– No utilizar durante el embarazo ni en niños.
– Lavar bien la zona afectada con un limpiador suave no irritante, aclarar bien y secar suavemente sin frotar, antes de la aplicación del medicamento.
– Aplicar el medicamento con la punta de los dedos; lavarse las manos a continuación.
– Aplicar en toda la zona afectada.
– Cumplir el ciclo completo del tratamiento aunque exista mejora o desaparición de los síntomas.
– Deberá evitarse el contacto con los ojos. Se han descrito algunos casos de lagrimeo ocular en relación con el uso de metronidazol tópico. Lavar inmediatamente con abundante agua fría si entra en contacto con los ojos.
– En caso de producirse irritación local, deberá reducirse la frecuencia de aplicación o bien interrumpir temporal o definitivamente el tratamiento, de acuerdo con el criterio clínico.
– Pueden utilizarse cosméticos después de la aplicación de este medicamento.

Interacciones

Las interacciones con otros fármacos son menos probables con la administración tópica de metronidazol, pero se deberá tener en cuenta su prescripción conjunta con anticoagulantes. Se ha descrito que la administración oral de metronidazol puede interaccionar con el disulfiram, el alcohol (efecto antabús) y puede potenciar el efecto anticoagulante de la Cumarina y de la Warfarina.

Embarazo

Categoría B de la FDA. No existe experiencia acerca del uso de metronidazol en forma de gel al 0,75% en el embarazo. El metronidazol atraviesa la barrera placentaria y penetra rápidamente en la circulación fetal. En estudios en animales, el metronidazol ha demostrado ser carcinógeno en roedores y mutágeno en bacterias y hongos. Su seguridad en el embarazo humano no está suficientemente documentada. Por tanto el metronidazol en gel al 0,75% por vía cutánea deberá utilizarse en el embarazo sólo cuando sea estrictamente necesario

Lactancia

El metronidazol, administrado por vía oral se excreta en la leche materna en concentraciones similares a las encontradas en el plasma. Teniendo en cuenta que los niveles sanguíneos de metronidazol que se alcanzan después de la aplicación de metronidazol en gel al 0,75% son muy inferiores a los alcanzados con la administración oral, se deberá considerar la importancia del fármaco para la madre, para decidir si se interrumpe la lactancia o se interrumpe el tratamiento, teniendo en cuenta que el metronidazol ha demostrado ser cancerígeno en ratas y ratones y mutágeno en bacterias y hongos.

Niños

No se recomienda su uso en este grupo de población.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de este fármaco son, en general, leves, transitorios y de carácter local, afectado a menos del 2% de los pacientes. Los observados con mayor frecuencia son:
-Alteraciones dermatológicas:[QUEMAZON CUTANEA], enrojecimiento, [SEQUEDAD DE PIEL] y [LAGRIMEO] (por aplicación próxima a los ojos).

Sobredosis

No existe experiencia de intoxicación en humanos con el gel de metronidazol al 0,75 %. La toxicidad aguda en ratas albinas, por vía oral, resultó ser mayor de 5 g/kg (dosis máxima administrada).
En caso de sobredosis o ingestión accidental, consultar al Servicio de Información Toxicológica. Teléfono (91) 562 04 20.

Referencias bibliográficas

– AHFS Drug Information. American Society of Health-system Pharmacists, Bethesda. 44th Edition, 2002.
– British National Formulary. British Medical Association, London. 44th Edition, 2002.
– Drug Facts and Comparisons. Facts and Comparison, Saint Louis. 57th Edition, 2003.
– Ficha técnica, Metronidazol (Metronidazol Viñas 0,75% gel, Viñas).
– Ficha técnica, Metronidazol (Rozex 0,75% gel, Viñas).
– Martindale. The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press, London. 33th Edition, 2002.
– Micromedex.
– PDR. Thomson, Montvale. 57th Edition, 2003.
– United States Pharmacopoeia, Dispensation Information. 14th Edition, 1994.