Antidepresivo y deshabituante del tabaco. Bupropion es un inhibidor selectivo de la recaptación neuronal de catecolaminas (noradrenalina y dopamina) con un mínimo efecto sobre la recaptación de indolaminas (serotonina) y que no inhibe la acción de ninguna monoaminooxidasa. Se desconoce el mecanismo por el cual bupropion potencia la capacidad de los pacientes para abstenerse de fumar.

No obstante, se supone que en esta acción intervienen mecanismos noradrenérgicos y/o dopaminérgicos. Está indicado en casos de depresión y también como ayuda para dejar de fumar en pacientes dependientes a la nicotina. En este caso debe administrarse conjuntamente con un apoyo motivacional.