Acción y mecanismo

– [MUCOLITICO]. Es un derivado S-acetilado del aminoácido natural cisteína. Se ha podido comprobar que produce una disminución de la viscosidad de las secreciones bronquiales, facilitando la expectoración, aunque se desconoce su mecanismo de acción. No obstante, parece que el átomo de azufre tiene un importante papel en su mecanismo de acción. La carbocisteína parece estimular la secreción de las glándulas de la pared traqueal y modificar la composición de las glucoproteínas que forman parte del moco, disminuyendo su viscosidad.

Farmacocinética

Vía oral:
– Absorción: Tras su administración oral, se absorbe rápidamente en el intestino, alcanzándose la Cmax al cabo de 1,5 horas en plasma y 2 horas en secreción bronquial.
– Distribución: La carbocisteína se distribuye fundamentalmente por el tejido pulmonar y el moco que recubre las vías respiratorias. Su Vd es de unos 60 l.
– Metabolismo: La carbocisteína se metaboliza en el hígado parcialmente (20%) a través de reacciones de acetilación, descarboxilación y sulfoxidación.
– Eliminación: La carbocisteína se elimina fundamentalmente por orina, tanto inalterada (80%) como en forma de metabolitos. Una pequeña fracción se elimina por heces (0,3%) y por vía pulmonar. Su semivida de eliminación es de 2,5-3,1 horas.

Indicaciones

– [HIPERVISCOSIDAD BRONQUIAL]. Tratamiento coadyuvante en procesos respiratorios que cursan con secreción mucosa excesiva o espesa, tales como [RESFRIADO COMUN], [GRIPE], [BRONQUITIS AGUDA], [BRONQUITIS CRONICA], [ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRONICA], [ENFISEMA PULMONAR], [ATELECTASIA] debida a obstrucción mucosa, complicaciones pulmonares de la [FIBROSIS QUISTICA] y otras patologías relacionadas.

Posología

DOSIFICACIÓN:
– Adultos, oral:
* Carbocisteína: Inicialmente se pueden administrar 750 mg/8 horas. Una vez que el paciente mejore, la dosis se puede reducir a 500 mg/8 horas.
* Carbocisteinato de lisina: 1 sobre/24 horas.
– Niños, oral:
* Niños mayores de 12 años:
a) Carbocisteína: Inicialmente se pueden administrar 750 mg/8 horas. Una vez que el paciente mejore, la dosis se puede reducir a 500 mg/8 horas.
b) Carbocisteinato de lisina: 1 sobre/24 horas.
* Niños de 6-12 años:
a) Carbocisteína: 250 mg/8 horas.
b) Carbocisteinato de lisina: 1/2 sobre/24 horas.
* Niños de 2-5 años:
a) Carbocisteína: 125 mg/6-12 horas.
b) Carbocisteinato de lisina: 1/2 sobre/24 horas.
* Niños menores de 2 años: No se ha evaluado la seguridad y eficacia.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:
Se recomienda administrar la carbocisteína antes de cada comida.
El contenido del sobre se debe disolver en un vaso con un poco de agua. Las formas líquidas pueden ingerirse directamente una vez dosificadas.
Se recomienda beber una cantidad abundante de agua durante el tratamiento, para favorecer los efectos de la carbocisteína.

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene sacarosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A FRUCTOSA] hereditaria, malaabsorción de glucosa o galactosa, o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa, no deben tomar este medicamento.

Precauciones

– [ULCERA PEPTICA]. La carbocisteína puede dar lugar en ocasiones a náuseas y vómitos, sobre todo a dosis altas, existiendo por lo tanto un mayor riesgo de hemorragias gástricas. Además, se ha postulado también que la carbocisteína produzca un aumento de la fluidez del moco gástrico, dando lugar a una disminución de la acción protectora del mismo. Se recomienda extremar las precauciones en pacientes con úlcera péptica.
– [ASMA]. En pacientes asmáticos, con [INSUFICIENCIA RESPIRATORIA] grave o en aquellos con enfermedades que cursen con [ESPASMO BRONQUIAL], un incremento de la fluidez de las secreciones puede dar lugar a una obstrucción de las vías respiratorias si la expectoración no es adecuada. Se recomienda por lo tanto extremar las precauciones.
– Aumento de la expectoración. Al inicio del tratamiento, puede aparecer un aumento de la expectoración, debido al aumento de la fluidez de las secreciones. Este efecto va disminuyendo al cabo de varios días de tratamiento. Si los síntomas persisten o empeoran tras cinco días de tratamiento, se aconseja reevaluar la situación clínica.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene etanol. Se recomienda revisar la composición para conocer la cantidad exacta de etanol por dosis.
* Cantidades inferiores a 100 mg/dosis se consideran pequeñas y no suelen ser perjudiciales, especialmente en niños.
* Cantidades superiores a 100 mg/dosis pueden resultar perjudiciales para personas con [ALCOHOLISMO CRONICO], y deberá ser tenido en cuenta igualmente en mujeres embarazadas y lactantes, niños, y en grupos de alto riesgo, como pacientes con [HEPATOPATIA] o [EPILEPSIA].
* Cantidades superiores a 3 g/dosis podrían disminuir la capacidad para conducir o manejar maquinaria, y podría interferir con los efectos de otros medicamentos.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene propilenglicol. A dosis superiores a 200 mg/kg en niños y 400 mg/kg en adultos puede producir síntomas parecidos a los del alcohol, por lo que puede disminuir la capacidad para conducir o manejar maquinaria.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene tartrazina como excipiente. Puede causar reacciones de tipo alérgico incluido asma, especialmente en pacientes con [ALERGIA A SALICILATOS].

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene sacarosa. La administración de cantidades superiores a 5 g diarios deberá ser tenida en cuenta en pacientes con diabetes mellitus.

Interacciones

– Antitusivos. La carbocisteína aumenta la fluidez de las secreciones bronquiales, por lo que no se aconseja administrarla junto con antitusivos, que podrían inhibir el reflejo de la tos y dar lugar a una obstrucción pulmonar.
– Fármacos inhibidores de la secreción bronquial (anticolinérgicos, antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos H1, antiparkinsonianos, IMAO, neurolépticos). Pueden antagonizar los efectos de la carbocisteína.

Embarazo

En estudios realizados con animales no se han encontrado efectos teratógenos en el feto. Sin embargo, no se han realizado estudios adecuados y bien controlados en seres humanos, por lo que el uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Se desconoce si la carbocisteína se excreta con la leche, y si ello pudiera afectar al niño. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

Niños

No se ha evaluado la seguridad y eficacia en niños menores de dos años, por lo que no se recomienda su utilización. En niños mayores no se han descrito problemas específicos, por lo que se acepta su uso.

Ancianos

No se han descrito problemas específicos en este grupo de edad. Sin embargo, en estos pacientes suele ser más común la presencia de insuficiencia respiratoria, por lo que se recomienda utilizar con precaución la carbocisteína.

Efectos sobre la conducción

La carbocisteína no suele dar lugar a fenómenos de somnolencia, pero excepcionalmente se han descrito algunos casos. Se recomienda tener precaución a la hora de conducir, hasta tener la certeza relativa de que el tratamiento no afecta negativamente a la capacidad del paciente.

Reacciones adversas

Las reacciones adversas de la carbocisteína son raras, de carácter leve y transitorio. Las reacciones adversas más frecuentes son:
– Digestivas. En ocasiones pueden aparecer [NAUSEAS], [VOMITOS], [DIARREA] o [HIPERACIDEZ GASTRICA], sobre todo cuando se emplea a altas dosis. Estos síntomas disminuyen si se reduce la dosis. Raramente se han descrito casos de [HEMORRAGIA GASTROINTESTINAL].
– Neurológicas/psicológicas. Se han descrito algunos casos de [CEFALEA] y [VERTIGO].
– Alérgicas/dermatológicas. Pueden aparecer [REACCIONES HIPERSENSIBILIDAD] con [PRURITO] y [ERUPCIONES EXANTEMATICAS].

Sobredosis

Síntomas: En caso de ingestión masiva, se espera una intensificación de los efectos adversos, fundamentalmente de tipo gastrointestinal.
Tratamiento: Se recurrirá a tratamiento sintomático. Se mantendrán las vías respiratorias libres de secreciones, recostando al paciente y practicando aspiración bronquial. Si se estima necesario, y no han transcurrido más de una hora de la ingestión, se realizará un lavado gástrico.

Dopajes

Está prohibido durante la competición en ciertos deportes. La detección se realizará por análisis de aliento y/o de la sangre. El umbral de violación de norma antidopaje de cada Federación se indica entre paréntesis (valores hematológicos): automovilismo: 0,10 g/l, bolos: 0,10 g/l, deportes aéreos: 0,20 g/l, kárate: 0,10 g/l, motociclismo: 0,10 g/l, motonaútica: 0,30 g/l, pentatlón moderno en disciplinas con tiro: 0,10 g/l, tiro con arco: 0,10 g/l.
El alcohol se considera sustancia específica y, por tanto, una violación de la norma en la que esté involucrada esta sustancia puede ocasionar una reducción de sanción siempre y cuando el deportista pueda demostrar que el uso de la sustancia específica en cuestión no fue con intención de aumentar su rendimiento deportivo.

Referencias bibliográficas

– AHFS Drug Information. American Society of Health-system Pharmacists, Bethesda. 44th Edition, 2002.
– British National Formulary. British Medical Association, London. 44th Edition, 2002.
– Drug Facts and Comparisons. Facts and Comparison, Saint Louis. 57th Edition, 2003.
– Ficha técnica, carbocisteína (Inistón Mucolítico, Pfizer Consumer Healthcare, 2004).
– Martindale. The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press, London. 33th Edition, 2002.
– Micromedex.
– PDR. Thomson, Montvale. 57th Edition, 2003.
– United States Pharmacopoeia, Dispensation Information. 14th Edition, 1994.

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

Mayo, 2005.