Acción y mecanismo

Agonista alfa-1, alfa-2, beta-1, beta-2 y beta-3 adrenérgico de acción directa. Vasoconstrictor, actividad inotropa y cronotropa positiva; broncodilatador; hiperglucemiante. Presenta un efecto más intenso sobre los receptores beta que sobre los alfa.

Farmacocinética

El tiempo preciso para que aparezca la acción es de 3-5 min (sc), ligeramente inferior por vía im. Es metabolizado en en el hígado y en otros tejidos corporales, principalmente por la catecol-o-metil-transferasa (COMT) y la mono-amino-oxidasa (MAO), siendo eliminado mayoritariamente con la orina en forma de sulfoconjugados y glucuronoconjugados, sólo una pequeña cantidad se excreta en forma inalterada.

Indicaciones

– Situaciones de emergencia en las que se requiera una respuesta de la actividad simpática: Colapso circulatorio agudo. [ESPASMO BRONQUIAL], [ASMA] bronquial. [ANAFILAXIA]. [SINCOPE]. [HIPOTENSION] periférica aguda.
– Tratamiento del [BLOQUEO CARDIACO]: [ADAMS – STOKES].

Posología

– Adultos:
* Shock o colapso, 500 mcg-1 mg (0,5 a 1 ml) en inyección intramuscular.
* Hemorragias copiosas: 2 a 3 ml, por vía subcutánea o incluso endovenosa incorporados a 400 ml de suero fisiológico.
* Asma: 500 mcg (0.5 ml), eventualmente asociada a otros fármacos.
* Reacciones anafilácticas: 300-500 mcg (0,3 a 0,5 ml) en una solución 1/1000 (1 mg/ml). Según la evolución se puede repetir la dosis cada 10-15 minutos hasta un máximo de 3 dosis, a partir de la cual se requeriría estrecha monitorización cardíaca en un servicio de cuidados intensivos.
– Niños:
* Anafilaxia: Menores de 6 meses: 50 mcg (0.05 ml). De 6 meses a 6 años: 120 mcg (0.12 ml). De 6 a 12 años: 250 mcg (0.25 ml). Según la evolución se puede repetir la dosis cada 10-15 minutos hasta un máximo de 3 dosis, a partir de la cual se requeriría estrecha monitorización cardíaca en un servicio de cuidados intensivos.
– Normas para la correcta administración: Separar la funda protectora del cono de la jeringa con un movimiento de rotación. Insertar la aguja en la jeringa. Expulsar el aire y la jeringa estará preparada para su uso.
Inyectar por vía intramuscular o por vía subcutánea o incluso endovenosa, incorporada a 400 ml de suero fisiológico. La vía de administración más adecuada es la vía intramuscular ya que, debido a una mayor perfusión, se alcanza un pico de concentración plasmática más alto y con mayor rapidez que por vía subcutánea. La localización de elección para la inyección es la cara anterior del muslo donde se ha demostrado una mayor absorción en menos tiempo que en la región deltoidea. Debido al riesgo de inducción de isquemia miocárdica, infarto o arritmia que supone la administración de adrenalina, la vía endovenosa se reserva para situaciones límites, y se lleva a cabo bajo monitorización cardíaca
Advertencia: esta jeringa se deberá usar una vez y destruir.

Contraindicaciones

En caso de emergencia no hay contraindicaciones absolutas.
Relativas:
– Alergia al medicamento
– Hipersensibilidad a los simpaticomiméticos.
– [INSUFICIENCIA CORONARIA] ([ANGINA DE PECHO], [INFARTO AGUDO DE MIOCARDIO]).
– [DILATACION CARDIACA].
– [ARTERIOSCLEROSIS CEREBRAL].
– [GLAUCOMA EN ANGULO ESTRECHO].
– [FEOCROMOCITOMA].

Precauciones

– [HIPERTENSION ARTERIAL].
– [HIPERTIROIDISMO].
– [DIABETES].
– [TAQUICARDIA].
– [NEUROSIS].

Interacciones

Se sugiere precaución en los pacientes tratados con fármacos que pueden sensibilizar el corazón a las arritmias, como la digital, los diuréticos mercuriales, quinidina o anestésicos halogenados.
– Beta-bloqueantes: posible aumento de la toxicidad con riesgo de hipertensión y bradicardia.
– Antidepresivos tricíclicos e IMAO: posible potenciación de los efectos de la adrenalina.
– Vasodilatadores de acción rápida o fármacos bloqueadores alfa-adrenérgicos Los efectos presores de la epinefrina (adrenalina) pueden contrarrestarse mediante. Si estas medidas van seguidas de una hipotensión prolongada, puede ser necesario administrar otro fármaco presor, como el levarterenol.
– Entacapona: hay un estudio en el que se ha registrado posible potenciación de los efectos arritmógenos e inotrópicos.
– Insulina: La epinefrina (adrenalina) inhibe la secreción de insulina, aumentando así la glucemia. En los pacientes diabéticos tratados con epinefrina (adrenalina) puede ser necesario aumentar la dosis de insulina o de hipoglucemiantes orales.
– Linezolid. El linezolid podría aumentar el efecto hipertensivo producido por la epinefrina. Se recomienda evitar la asociación salvo que se disponga de los medios necesarios para monitorizar continuamente la presión arterial

Embarazo

Categoría C de la FDA. La epinefrina es teratógena en animales cuando es administrada en dosis varias veces superiores a las humanas. La epinefrina atraviesa la placenta humana. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en seres humanos, aunque existen evidencias de que puede causar anoxia en el feto. El uso de este medicamento durante el embarazo sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras. La epinefrina IV se ha usado para mantener la presión arterial en anestesia espinal durante el parto, pudiendo causar aceleración del ritmo cardiaco fetal y no debiendo utilizarse en pacientes obstétricas cuando la presión arterial materna exceda 130/80 mm Hg. Su administración durante el parto puede retrasar la segunda etapa al inhibir las contracciones espontáneas, e incluso puede llegar a causar atonía uterina prolongada con hemorragia (con dosis altas). Se recomienda un especial control en su uso durante el parto, especialmente durante la segunda etapa.

Lactancia

Este medicamento es excretado con la leche materna. Debido al riesgo potencial de efectos adversos graves en el lactante, se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

Niños

Se han producido casos de síncope tras la administración de epinefrina a niños asmáticos. Uso precautorio.

Ancianos

Los ancianos son más propensos a sufrir los efectos adversos cardiovasculares y neurológicos de este fármaco, por lo que se recomienda un especial control clínico y dosis menores. En ancianos con Parkinson, el fármaco agudiza la rigidez y el temblor.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de este medicamento son, en general, frecuentes y moderadamente importantes. El
perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de agonistas alfa y beta-adrenérgicos. En la mayor parte de los casos, los efectos adversos son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema cardiovascular.
Los efectos adversos más característicos son:.
-Ocasionalmente (1-9%): alteraciones cardiovasculares ([VASOCONSTRICCION PERIFERICA], [HIPERTENSION ARTERIAL], [HEMORRAGIA CEREBRAL], [EDEMA PULMONAR], [TAQUICARDIA], bradicardia refleja, [ARRITMIA CARDIACA], [DOLOR PRECORDIAL], [PALPITACIONES]), [ANSIEDAD], [TEMBLOR], [INSOMNIO], [AGITACION], [CONFUSION], [IRRITABILIDAD] y [CEFALEA].
-Raramente (<1%): [HIPOTENSION] con [MAREO], [SOFOCOS], [ANOREXIA], [NAUSEAS] y [VOMITOS].

Sobredosis

– Síntomas: La sobredosis o la inyección intravascular accidental de epinefrina (adrenalina) pueden causar una hemorragia cerebral debida al brusco aumento de la presión arterial. También pueden producirse muertes por edema pulmonar debido a la contracción vascular periférica paralela a la estimulación cardiaca.
– Tratamiento: Los efectos presores de la epinefrina (adrenalina) pueden contrarrestarse con vasodilatadores de acción rápida o bloqueadores alfa-adrenérgicos. Si estas medidas van seguidas de una hipotensión prolongada, puede ser necesario administrar otro fármaco presor, como el levarterenol.
Si una sobredosis de epinefrina (adrenalina) provoca un edema pulmonar que dificulta la respiración, el tratamiento consiste en un bloqueador alfa-adrenérgico de acción rápida como la fentolamina y/o respiración con presión positiva intermitente.
La sobredosis de epinefrina (adrenalina) también puede causar una bradicardia pasajera seguida de taquicardia, que pueden ir acompañadas de arritmias cardiacas potencialmente fatales. El tratamiento de la arritmia puede consistir en la administración de bloqueadores beta-adrenérgicos.

Dopajes

La adrenalina es una sustancia prohibida durante la competición.
No se prohíbe asociada con agentes de anestesia local o por administración local, como por ejemplo, por vía nasal u oftalmológica.

Acción y mecanismo

Agonista alfa-1, alfa-2, beta-1, beta-2 y beta-3 adrenérgico de acción directa. Vasoconstrictor, actividad inotropa y cronotropa positiva; broncodilatador; hiperglucemiante. Presenta un efecto más intenso sobre los receptores beta que sobre los alfa.

Farmacocinética

El tiempo preciso para que aparezca la acción es de 3-5 min (sc), ligeramente inferior por vía im. Es metabolizado en en el hígado y en otros tejidos corporales, principalmente por la catecol-o-metil-transferasa (COMT) y la mono-amino-oxidasa (MAO), siendo eliminado mayoritariamente con la orina en forma de sulfoconjugados y glucuronoconjugados, sólo una pequeña cantidad se excreta en forma inalterada.

Indicaciones

– Situaciones de emergencia en las que se requiera una respuesta de la actividad simpática: Colapso circulatorio agudo. [ESPASMO BRONQUIAL], [ASMA] bronquial. [ANAFILAXIA]. [SINCOPE]. [HIPOTENSION] periférica aguda.
– Tratamiento del [BLOQUEO CARDIACO]: [ADAMS – STOKES].

Posología

– Adultos:
* Shock o colapso, 500 mcg-1 mg (0,5 a 1 ml) en inyección intramuscular.
* Hemorragias copiosas: 2 a 3 ml, por vía subcutánea o incluso endovenosa incorporados a 400 ml de suero fisiológico.
* Asma: 500 mcg (0.5 ml), eventualmente asociada a otros fármacos.
* Reacciones anafilácticas: 300-500 mcg (0,3 a 0,5 ml) en una solución 1/1000 (1 mg/ml). Según la evolución se puede repetir la dosis cada 10-15 minutos hasta un máximo de 3 dosis, a partir de la cual se requeriría estrecha monitorización cardíaca en un servicio de cuidados intensivos.
– Niños:
* Anafilaxia: Menores de 6 meses: 50 mcg (0.05 ml). De 6 meses a 6 años: 120 mcg (0.12 ml). De 6 a 12 años: 250 mcg (0.25 ml). Según la evolución se puede repetir la dosis cada 10-15 minutos hasta un máximo de 3 dosis, a partir de la cual se requeriría estrecha monitorización cardíaca en un servicio de cuidados intensivos.
– Normas para la correcta administración: Separar la funda protectora del cono de la jeringa con un movimiento de rotación. Insertar la aguja en la jeringa. Expulsar el aire y la jeringa estará preparada para su uso.
Inyectar por vía intramuscular o por vía subcutánea o incluso endovenosa, incorporada a 400 ml de suero fisiológico. La vía de administración más adecuada es la vía intramuscular ya que, debido a una mayor perfusión, se alcanza un pico de concentración plasmática más alto y con mayor rapidez que por vía subcutánea. La localización de elección para la inyección es la cara anterior del muslo donde se ha demostrado una mayor absorción en menos tiempo que en la región deltoidea. Debido al riesgo de inducción de isquemia miocárdica, infarto o arritmia que supone la administración de adrenalina, la vía endovenosa se reserva para situaciones límites, y se lleva a cabo bajo monitorización cardíaca
Advertencia: esta jeringa se deberá usar una vez y destruir.

Contraindicaciones

En caso de emergencia no hay contraindicaciones absolutas.
Relativas:
– Alergia al medicamento
– Hipersensibilidad a los simpaticomiméticos.
– [INSUFICIENCIA CORONARIA] ([ANGINA DE PECHO], [INFARTO AGUDO DE MIOCARDIO]).
– [DILATACION CARDIACA].
– [ARTERIOSCLEROSIS CEREBRAL].
– [GLAUCOMA EN ANGULO ESTRECHO].
– [FEOCROMOCITOMA].

Precauciones

– [HIPERTENSION ARTERIAL].
– [HIPERTIROIDISMO].
– [DIABETES].
– [TAQUICARDIA].
– [NEUROSIS].

Interacciones

Se sugiere precaución en los pacientes tratados con fármacos que pueden sensibilizar el corazón a las arritmias, como la digital, los diuréticos mercuriales, quinidina o anestésicos halogenados.
– Beta-bloqueantes: posible aumento de la toxicidad con riesgo de hipertensión y bradicardia.
– Antidepresivos tricíclicos e IMAO: posible potenciación de los efectos de la adrenalina.
– Vasodilatadores de acción rápida o fármacos bloqueadores alfa-adrenérgicos Los efectos presores de la epinefrina (adrenalina) pueden contrarrestarse mediante. Si estas medidas van seguidas de una hipotensión prolongada, puede ser necesario administrar otro fármaco presor, como el levarterenol.
– Entacapona: hay un estudio en el que se ha registrado posible potenciación de los efectos arritmógenos e inotrópicos.
– Insulina: La epinefrina (adrenalina) inhibe la secreción de insulina, aumentando así la glucemia. En los pacientes diabéticos tratados con epinefrina (adrenalina) puede ser necesario aumentar la dosis de insulina o de hipoglucemiantes orales.
– Linezolid. El linezolid podría aumentar el efecto hipertensivo producido por la epinefrina. Se recomienda evitar la asociación salvo que se disponga de los medios necesarios para monitorizar continuamente la presión arterial

Embarazo

Categoría C de la FDA. La epinefrina es teratógena en animales cuando es administrada en dosis varias veces superiores a las humanas. La epinefrina atraviesa la placenta humana. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en seres humanos, aunque existen evidencias de que puede causar anoxia en el feto. El uso de este medicamento durante el embarazo sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras. La epinefrina IV se ha usado para mantener la presión arterial en anestesia espinal durante el parto, pudiendo causar aceleración del ritmo cardiaco fetal y no debiendo utilizarse en pacientes obstétricas cuando la presión arterial materna exceda 130/80 mm Hg. Su administración durante el parto puede retrasar la segunda etapa al inhibir las contracciones espontáneas, e incluso puede llegar a causar atonía uterina prolongada con hemorragia (con dosis altas). Se recomienda un especial control en su uso durante el parto, especialmente durante la segunda etapa.

Lactancia

Este medicamento es excretado con la leche materna. Debido al riesgo potencial de efectos adversos graves en el lactante, se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

Niños

Se han producido casos de síncope tras la administración de epinefrina a niños asmáticos. Uso precautorio.

Ancianos

Los ancianos son más propensos a sufrir los efectos adversos cardiovasculares y neurológicos de este fármaco, por lo que se recomienda un especial control clínico y dosis menores. En ancianos con Parkinson, el fármaco agudiza la rigidez y el temblor.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de este medicamento son, en general, frecuentes y moderadamente importantes. El
perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de agonistas alfa y beta-adrenérgicos. En la mayor parte de los casos, los efectos adversos son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema cardiovascular.
Los efectos adversos más característicos son:.
-Ocasionalmente (1-9%): alteraciones cardiovasculares ([VASOCONSTRICCION PERIFERICA], [HIPERTENSION ARTERIAL], [HEMORRAGIA CEREBRAL], [EDEMA PULMONAR], [TAQUICARDIA], bradicardia refleja, [ARRITMIA CARDIACA], [DOLOR PRECORDIAL], [PALPITACIONES]), [ANSIEDAD], [TEMBLOR], [INSOMNIO], [AGITACION], [CONFUSION], [IRRITABILIDAD] y [CEFALEA].
-Raramente (<1%): [HIPOTENSION] con [MAREO], [SOFOCOS], [ANOREXIA], [NAUSEAS] y [VOMITOS].

Sobredosis

– Síntomas: La sobredosis o la inyección intravascular accidental de epinefrina (adrenalina) pueden causar una hemorragia cerebral debida al brusco aumento de la presión arterial. También pueden producirse muertes por edema pulmonar debido a la contracción vascular periférica paralela a la estimulación cardiaca.
– Tratamiento: Los efectos presores de la epinefrina (adrenalina) pueden contrarrestarse con vasodilatadores de acción rápida o bloqueadores alfa-adrenérgicos. Si estas medidas van seguidas de una hipotensión prolongada, puede ser necesario administrar otro fármaco presor, como el levarterenol.
Si una sobredosis de epinefrina (adrenalina) provoca un edema pulmonar que dificulta la respiración, el tratamiento consiste en un bloqueador alfa-adrenérgico de acción rápida como la fentolamina y/o respiración con presión positiva intermitente.
La sobredosis de epinefrina (adrenalina) también puede causar una bradicardia pasajera seguida de taquicardia, que pueden ir acompañadas de arritmias cardiacas potencialmente fatales. El tratamiento de la arritmia puede consistir en la administración de bloqueadores beta-adrenérgicos.

Dopajes

La adrenalina es una sustancia prohibida durante la competición.
No se prohíbe asociada con agentes de anestesia local o por administración local, como por ejemplo, por vía nasal u oftalmológica.