Acción y mecanismo

Antiarrítmico de tipo Ia. Reduce la velocidad de transmisión del impulso nervioso por bloqueo de los canales de sodio. También posee actividad anestésica local.

Farmacocinética

El tiempo preciso para que aparezca la acción
es de 2 minutos (iv) y la duración de la misma es de 10 minutos
(iv). El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 61%. Es
metabolizado en el hígado, siendo eliminado mayoritariamente con
la orina. Su semivida de eliminación es de 5.5 h.

Indicaciones

– Taquicardias y arrítmias, especialmente las de origen ventricular.
– Taquicardia paroxística.
– Prevención de los trastornos del rítmo en el infarto.
– Preparación al cateterismo cardíaco.
– Bigeminismo.
– Síndrome de Wolff-Parkinson-White.

Posología

– Vía iv: diluir el contenido de 1 ampolla (50 mg) en 10 cc de suero fisiológico, inyectándolo a continuación en 5 minutos. El efecto es de aparición inmediata. La inyección iv puede repetirse dentro del mismo día. También se puede administrar el preparado por infusión iv.
– Vía im: 1-3 ampollas (50-150 mg)/día. Como profilaxis en el cateterismo, inyectar 15 min antes de su ejecución. Se podrá administrar al mismo tiempo que los digitálicos.

Contraindicaciones

Contraindicado en alergia al medicamento, así como en bloqueo cardíaco (grados II y III), insuficiencia cardíaca congestiva, arritmias inducidas por digitálicos.

Precauciones

Precauciones: Deberá realizarse un especial control clínico en los pacientes con aleteo auricular o fibrilación auricular (precisan una digitalización previa), arritmias sinusales (síndrome de taquicardia-bradicardia), hipopotensión, úlcera péptica y depresión. Deberá modificarse la dosificación en caso de insuficiencia renal y/o hepática. La hipopotasemia (hipokalemia) reduce la eficacia de los antiarrítmicos de la clase Ia.

Interacciones

– Fenobarbital: hay un estudio en el que se ha registrado aumento en el aclaramiento de ajmalina, con posible inhibición de su acción, por inducción de su metabolismo hepático.
– Lidocaína: hay un estudio en el que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad a nivel cardíaco, por inhibición de su metabolismo hepático.
– Quinidina: hay un estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de ajmalina, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
– Simpaticomiméticos de acción indirecta (efedrina, fenetilina, metanfetamina): hay estudios con derivados de rauwolfia (reserpina) en los que se ha registrado inhibición del efecto del simpaticomimético, al antagonizarse sus acciones a nivel de concentración de noradrenalina.

Embarazo

No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos, por lo que el uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Se ignora si este medicamento es excretado en cantidades significativas con la leche materna, y si ello pudiese afectar al niño. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

Niños

No se dispone de suficiente experiencia clínica en este grupo de edad. Uso no recomendado en menores de 18 años.

Ancianos

No se han descrito problemas específicamente geriátricos en este grupo de edad. No obstante, en ancianos con insuficiencia renal y/o hepática, la dosis y la frecuencia de la administración de ajmalina deben ser modificadas según el grado de incapacidad funcional.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de este medicamento
son, en general, infrecuentes, aunque moderadamente importantes.
El perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto
de los antiarrítmicos de tipo Ia, aunque de forma más acentuada,
y los efectos aparecen con menos frecuencia. Los efectos adversos
más característicos son:.
-Ocasionalmente: hipotensión, agranulocitosis y bloqueo cardiaco.
Si la administración iv es demasiado rápida, o se dan dosis
altas, se pueden producir arritmias graves, fibrilación
ventricular y coma.
-Raramente: convulsiones, depresión respiratoria y hepatitis.
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de
que el paciente experimente algún episodio de bloqueo cardiaco.