Acción y mecanismo

– Combinación de [BRONCODILATADOR] [ANTIASMATICO], con actividad descongestionante de mucosas.

Indicaciones

– [ASMA]. Tratamiento del [ESPASMO BRONQUIAL] que aparece en [CRISIS ASMATICA] y [ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRONICA], incluido en caso de [BRONQUITIS CRONICA] y [ENFISEMA PULMONAR].
– Prevención de riesgos pulmonares postoperatorios, especialmente tras intervenciones abdominales.

Posología

DOSIFICACIÓN:
– Adultos, inhalatoria:
* Asma: Una inhalación a demanda, tantas veces como sea necesario, hasta un máximo de 12 inhalaciones/24 horas. No se recomienda administrar más de dos inhalaciones seguidas.
* EPOC: 1 inhalación/6 horas.
– Niños, inhalatoria: No se ha evaluado la seguridad y eficacia de este medicamento en niños.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:
Para asegurar la correcta administración del medicamento, y mejorar su eficacia terapéutica, es imprescindible que el paciente sea instruido previamente por el médico o por otro profesional sanitario.
El aerosol debe estar a temperatura ambiente para poder administrarse. Antes de la administración, se recomienda agitar varias veces el aerosol. Si es la primera vez que se emplea, se recomienda efectuar dos pulsaciones previas al aire para asegurarse del correcto funcionamiento del inhalador; de igual manera, si hace más de una semana desde la última utilización, se recomienda realizar una pulsación previa.
Se sostendrá el inhalador entre el índice y el pulgar, manteniéndolo en posición vertical con la boquilla en la parte superior. El paciente procederá a expulsar el aire normalmente y a continuación introducirá la boquilla del inhalador en la boca, apretando firmemente los labios.
A continuación se comenzará a inspirar lentamente por la boca, apretando inmediatamente el pulsador con el dedo pulgar, al tiempo que se sigue inspirando de forma constante y profunda. Una vez finalizada la administración, se debe mantener la respiración durante unos 10 segundos al menos.
Finalmente, se enjuagará la boca con agua.
Si se requiere una segunda administración, ésta se realizará al cabo de un minuto aproximadamente.
En caso de personas ancianas o debilitadas, que encuentren dificultad para pulsar la válvula con un solo dedo, se recomienda sostener el inhalador con ambas manos, utilizando ambos índices y pulgares.

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento.
– [HIPOPOTASEMIA]. La isoprenalina podría dar lugar a disminución de los niveles de potasio, por lo que antes de utilizarla se recomienda normalizar dichos niveles con el fin de prevenir la aparición de arritmias cardiacas.
– Cardiopatía grave o descompensada. La isoprenalina presenta intensos efectos cardiacos, dando lugar a empeoramiento de la enfermedad.
– Pacientes en tratamientos con antidepresivos del tipo IMAO en los 14 días antes de iniciar la terapia con fenilefrina (Véase Interacciones).

Precauciones

– [CARDIOPATIA]. La isoprenalina carece de selectividad por receptores beta-2, por lo que da lugar a intensa estimulación cardiaca que puede empeorar patologías como [INSUFICIENCIA CARDIACA], [HIPERTENSION ARTERIAL], [ARRITMIA CARDIACA], [INFARTO AGUDO DE MIOCARDIO], [INSUFICIENCIA CORONARIA] o en situaciones que predispongan a ellas, como [HIPERTIROIDISMO]. De igual manera puede alterar el ECG, por lo que se recomienda precaución en pacientes con [SINDROME DE QT LARGO].
– Pacientes en los que la estimulación simpática pudiese empeorar sus patologías, tales como aquellos con [DIABETES], [GLAUCOMA], [FEOCROMOCITOMA] o [HIPERTROFIA PROSTATICA].
– Situaciones que tiendan a producir hipopotasemia, tales como [DIARREA CRONICA], [VOMITOS] intensos, [HIPOXIA] o utilización de fármacos que originen hipopotasemia (Véase Interacciones). Existe mayor riesgo de hipopotasemia y arritmias.
– [EPILEPSIA]. La isoprenalina podría reducir el umbral de convulsiones.
– Asma y EPOC. Es común que en determinadas personas o situaciones se produzca una evolución desfavorable, y que una dosis antes eficaz sea incapaz de controlar los síntomas. En este caso, se recomienda revisar la técnica de administración, y si fuera adecuada, reevaluar la enfermedad.
– Broncoespasmo paradójico. La administración de fármacos por inhalación puede dar lugar a broncoespasmo paradójico. En caso de aparecer, se recomienda suspender el medicamento e instaurar un tratamiento adecuado con un broncodilatador.
– Abuso. Los agonistas beta-adrenérgicos han originado en ocasiones situaciones de abuso, por lo que se recomienda vigilar estrechamente a niños y adultos jóvenes.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
– El paciente debe ser instruido en la correcta inhalación del medicamento.
– La inspiración debe ser lenta y constante para favorecer la llegada de las partículas al pulmón.
– Tras la administración, se recomienda enjuagarse la boca con agua.
– Es muy importante no superar la dosis adecuada.
– Se debe advertir al médico si el paciente presenta enfermedades de corazón, diabetes, síntomas como nerviosismo, insomnio, cefalea, palpitaciones, calambres o debilidad muscular, o en el caso de que se aprecie un empeoramiento de la enfermedad, como incapacidad para controlar los síntomas con una dosis anteriormente eficaz.
– Si aparecen jadeos o ruidos al respirar tras administrar este medicamento, se recomienda acudir inmediatamente al médico.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– Se recomienda asegurarse de que el paciente conoce la forma adecuada de administrar el medicamento y de realizar una correcta inhalación. Para ello puede ser necesario dar instrucciones verbales, escritas e incluso una demostración.
– En caso de broncoespasmo paradójico se procederá a administrar un agonista beta-2 de acción rápida por inhalación. Si fuera necesario se suspenderá la administración del medicamento y se instaurará un tratamiento sistémico.
– Es aconsejable monitorizar el ECG en pacientes que reciban dosis elevadas.
– Se deben realizar controles periódicos de la glucemia y de los niveles de potasio, sobre todo en pacientes tratados con altas dosis, y en especial los que reciban adicionalmente teofilina o corticoides.
– Se aconseja distanciar la toma de IMAO y este medicamento al menos 14 días.

Interacciones

– Anestésicos halogenados. Podrían favorecer la aparición de arritmias por isoprenalina.
– Antidepresivos tricíclicos e IMAO. Podrían incrementar la cardiotoxicidad de la isoprenalina y de la fenilefrina, por lo que se recomienda evitarlos y no administrar isoprenalina hasta pasados 14 días del tratamiento con un antidepresivo.
– Antihipertensivos. Podría reducirse la eficacia de los antihipertensivos.
– Beta-bloqueantes. Podrían oponerse a los efectos de la isoprenalina, ocasionando broncoespasmo. Se recomienda evitar la asociación o usar antagonistas beta cardioselectivos.
– Digoxina. En caso de hipopotasemia podría aumentarse la toxicidad de digoxina.
– Estimulantes nerviosos (anfetaminas, cocaína, xantinas). Podría aparecer intensa excitación nerviosa.
– Fármacos prolongadores del intervalo QT. Se podría producir una potenciación de los efectos cardiotóxicos.
– Fármacos hipokalemiantes (corticoides, diuréticos no ahorradores de potasio, teofilina). Existe riesgo de potenciar la pérdida de potasio. Se recomienda controlar la kalemia periódicamente.
– Hormonas tiroideas. Podría producirse una potenciación de los efectos cardiotóxicos, con riesgo de hipertensión arterial e insuficiencia coronaria.
– Levodopa. La administración de levodopa junto con simpaticomiméticos aumenta el riesgo de arritmias cardiacas.
– Nitratos. La fenilefrina podría disminuir la eficacia antianginosa de estos fármacos.
– Simpaticomiméticos. Podría potenciarse la cardiotoxicidad.

Análisis clínicos

– Ácidos grasos libres. La isoprenalina podría aumentar sus niveles.
– Cuerpos cetónicos. La isoprenalina podría aumentar sus niveles.
– Glicerol. La isoprenalina podría aumentar sus niveles.
– Glucosa. La isoprenalina podría aumentar sus niveles en sangre por estimulación de la glucogenolisis. Estos efectos se han descrito como moderados, con incrementos de la glucemia de alrededor de 10 mg/dl, y suelen aparecer al cabo de una hora de la administración.
– Insulina. La isoprenalina podría aumentar sus niveles.
– Potasio. La isoprenalina podría disminuir de forma moderada y transitoria la kalemia. Esta disminución suele ser normalmente asintomática, y no suele requerir la administración de suplementos de potasio. Esta disminución podría deberse a un incremento de la concentración de potasio intracelular.

Embarazo

No se ha evaluado la seguridad y eficacia de este medicamento en mujeres embarazadas, por lo que no se recomienda su utilización salvo que no existan alternativas terapéuticas más seguras, y en el caso de que los beneficios superen los posibles riesgos.

Lactancia

Se desconoce si los principios activos se excretan con la leche materna y sus posibles efectos sobre el lactante, por lo que se recomienda evitar la administración de este medicamento o suspender la lactancia materna.

Niños

No se ha evaluado la seguridad y eficacia de este medicamento en niños, por lo que no se recomienda su utilización.

Ancianos

Los ancianos pueden ser más sensibles a los efectos adversos de la isoprenalina y de la fenilefrina, además de presentar enfermedades que pudieran verse afectadas negativamente por estos fármacos. Se recomienda extremar las precauciones.

Reacciones adversas

No se espera que este medicamento de lugar a reacciones adversas importantes debido a que la administración por inhalación no suele dar lugar a concentraciones plasmáticas elevadas. Sin embargo, debido a que la isoprenalina presenta también afinidad por los receptores beta-1, los efectos estimulantes cardiacos pueden ser especialmente intensos. Pueden aparecer reacciones adversas:
– Digestivas: [NAUSEAS], [VOMITOS], [ESTREÑIMIENTO] y [SEQUEDAD DE BOCA].
– Cardiovasculares: [PALPITACIONES]. En raros casos también [ARRITMIA CARDIACA], [HIPERTENSION ARTERIAL] o [HIPOTENSION], especialmente a dosis elevadas.
– Neurológicas/psicológicas: [CEFALEA], [MAREO], [NERVIOSISMO] y [TEMBLOR], especialmente de las manos.
– Respiratorias: [FARINGITIS], [TOS], [777;1] y [RONQUERA]. En ocasiones podría aparecer [ESPASMO BRONQUIAL] paradójico, que aparece junto con jadeos, en cuyo caso debe suspenderse el tratamiento inmediatamente, y exacerbaciones del asma.
– Genitourinarias: [RETENCION URINARIA], especialmente en varones ancianos.
– Osteomusculares: [MIALGIA], [CALAMBRES MUSCULARES].
– Oculares: [MIDRIASIS], [HIPERTENSION OCULAR], [GLAUCOMA], [DOLOR OCULAR], sobre todo si entra en contacto con la mucosa ocular.
– Metabólicas: [HIPERGLUCEMIA], [HIPOPOTASEMIA].
– Alérgicas/dermatológicas: [REACCIONES HIPERSENSIBILIDAD] con [URTICARIA], [ERITEMA], [ANGIOEDEMA], hipotensión y en ocasiones [ANAFILAXIA].
– Generales: [EXCESO DE SUDORACION], [ASTENIA].

Sobredosis

Síntomas: Se espera que la sobredosis con este producto de lugar a un cuadro típico de hiperestimulación simpática. Los síntomas más comunes son náuseas, vómitos, sequedad de boca, aparición de nerviosismo, insomnio, vértigo, temblores y convulsiones, cefalea, fatiga y malestar general y fenómenos cardiovasculares, con arritmias cardíacas, hipertensión o hipotensión. En los casos más graves puede aparecer angina de pecho, taquicardia con valores superiores a 200 latidos por minuto e hipopotasemia.
Tratamiento: En caso de sobredosis se recomienda suspender inmediatamente la administración del fármaco y proceder a las medidas habituales de eliminación. Se recomienda mantener al paciente vigilado, controlando especialmente la presión arterial, el electrocardiograma y los niveles plasmáticos de glucosa y potasio.
El tratamiento a instaurar será sintomático.
– En caso de sobredosis importante con estimulación cardiaca significativa, se valorará la necesidad de administrar beta-bloqueantes cardioselectivos, como atenolol o metoprolol, vigilando al paciente por si apareciese broncoconstricción. Se recomienda evitar la administración de estos fármacos en pacientes con antecedentes de broncoespasmo.
– Si se ocasionase una arritmia cardiaca, se recomienda administrar una infusión lenta de 40 mEq de cloruro potásico en 500 ml de solución de dextrosa al 5%.
– Si apareciese hipotensión marcada, se procederá a administrar expansores plasmáticos.
– Si se produjese hipopotasemia, se recomienda administrar suplementos parenterales de potasio, siempre y cuando fuera necesario.

Dopajes

La isoprenalina es una sustancia que puede dar positivo en un control antidopaje, y cuya utilización se considera prohibida tanto en competición, como fuera de competición.
Para poder utilizarla es necesario disponer de una autorización de uso con fines terapéuticos en las condiciones que se determinen normativamente.

Referencias bibliográficas

– AHFS Drug Information. American Society of Health-system Pharmacists, Bethesda. 46th Edition, 2005.
– British National Formulary. British Medical Association, London. 50th Edition, 2005.
– Drug Facts and Comparisons. Facts and Comparison, Saint Louis. 59th Edition, 2005.
– Martindale. The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press, London. 33rd Edition, 2002.
– Medications and Mother’s Milk. Pharmasoft Publishing. 10th Edition, 2002.
– PDR. Thomson, Montvale. 59th Edition, 2005.

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

Mayo, 2006.