Acción y mecanismo

Antagonista selectivo de los receptores alfa1-adrenérgicos postsinápticos, derivado de la quinazolina. La alfuzosina disminuye la estimulación simpática de vías urinarias inferiores, produciendo relajación del músculo liso y por tanto disminución de la resistencia al flujo urinario. A nivel cardiovascular posee acción antihipertensiva, derivada de su actividad antagonista de los receptores alfa1-adrenérgicos vasculares. También poseee actividad antiarrítmica.

Farmacocinética

Vía (Oral): Su biodisponibilidad es del 64%, siendo absorbido rápidamente (Tmáx: 0.5-3 h), la velocidad de
absorción y la concentración plasmática máxima aumentan en mayores de 75 años. Los alimentos no modifican su absorción. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 87%. Es ampliamente metabolizado en el hígado, careciendo sus metabolitos de actividad farmacológica, siendo eliminados mayoritariamente (75-91%) por las heces, el 11% se excreta inalterado por la orina. Su semivida de eliminación es de 3-5 h (aumenta en insuficiencia hepática grave).

Indicaciones

– [HIPERPLASIA PROSTATICA]: tratamiento de manifestaciones funcionales de la hipertrofia prostática benigna, en pacientes que no requieran cirugía inmediata.

Posología

Vía oral: – Adultos: la dosis recomendada es de 2,5 mg/8h.
– Ancianos: como precaución, cuando se prescribe alfuzosina a pacientes ancianos (mayores de 65 años) o a pacientes hipertensos en tratamiento, la dosis inicial debe ser de 2,5 mg/12 h. Estas dosis pueden aumentarse en función de la respuesta clínica y la tolerancia, hasta un máximo de 10 mg/24 h.
– Insuficiencia renal: como precaución, en enfermos con insuficiencia renal, se recomienda iniciar el tratamiento con 2,5 mg/12 h y ajustar la posología según la respuesta clínica.
– Insuficiencia hepática: se recomienda que el tratamiento se inicie con 2,5 mg/24 h, que se incrementará a 2,5 mg/12 h, en función de la respuesta clínica.
Retard:
– Adultos: 5 mg/12 h (mañana y noche), o 10 mg/24 h, tomado preferentemente después de la comida.
– Ancianos: como precaución habitual cuando se prescribe alfuzosina a pacientes ancianos o a enfermos hipertensos en tratamiento, se recomienda iniciar con una dosis de 1 comprimido (5 mg) por la noche, que se incrementará a 5 mg/12h de acuerdo con la respuesta clínica, sin exceder de 10 mg/día.
– Insuficiencia renal: en enfermos con insuficiencia renal, como precaución, se recomienda que la posología comience con 1 comprimido (5 mg) por la noche, que se incrementará a 5 mg/12 h, en función de la respuesta clínica, sin exceder de 10 mg/día.
– Insuficiencia hepática: en pacientes con insuficiencia hepática, se recomienda no utilizar formas retard.
– Normas para la correcta administración: Los comprimidos de liberación prolongada se deben tragar enteros con una cantidad suficiente de líquido e inmediatamente después de la misma comida cada día.

Contraindicaciones

– Alergia al medicamento.
– Antecedentes de [HIPOTENSION ORTOSTATICA] acusada.
– [INSUFICIENCIA HEPATICA].

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A LACTOSA] o [INTOLERANCIA A GALACTOSA], insuficiencia de lactasa de Lapp o malaabsorción de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.

Precauciones

– [INSUFICIENCIA RENAL] grave (aclaramiento de creatinina < 30 ml/min): No hay datos sobre seguridad clínica disponibles para este grupo de pacientes.
– [INSUFICIENCIA CARDIACA], [INSUFICIENCIA CORONARIA] u otras alteraciones cardiovasculares: En pacientes con insuficiencia cardiaca bajo tratamiento de insuficiencia coronaria, debe tenerse en cuenta que la administración concomitante de nitratos y alfuzosina puede incrementar el riesgo de acontecimientos de hipotensión. Si se observa recurrencia o empeoramiento de la angina pectoris, se debe suspender el tratamiento con alfuzosina.
– [CATARATAS]: Durante la cirugía de cataratas, en algunos pacientes que están en tratamiento o han sido tratados previamente con alfuzosina, se ha observado un síndrome quirúrgico denominado Síndrome del Iris Flácido Intraoperatorio (Intraoperative Floppy Iris Síndrome: IFIS). Las consecuencias principales de la presentación de IFIS son complicaciones de la cirugía y posible compromiso de la mejora visual obtenida con la misma. Se recomiendan las siguientes medidas precautorias:
– En aquellos pacientes que se encuentren en tratamiento con alfuzosina, se recomienda suspender dicho tratamiento al menos 1-2 semanas antes de la cirugía de cataratas. El tratamiento se puede reintroducir inmediatamente tras la cirugía.
– Se recomienda incluir preguntas sobre el tratamiento con alfuzosina en el estudio preoperatorio o preanestésico del paciente. De esta forma, se tendrá en cuenta el tratamiento actual o previo con estos fármacos en la preparación y realización de la cirugía de cataratas.
– En aquellos pacientes en los que se haya planificado cirugía de cataratas, el inicio del tratamiento con alfuzosina no está recomendado.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. La ingesta de cantidades superiores a 5 g diarios deberá ser tenida en cuenta en pacientes con diabetes mellitus y con intolerancia a ciertos azúcares.

Advertencias/consejos

– CONSEJOS AL PACIENTE:
-Los comprimidos de liberacion controlada deben tomarse enteros y no debe romperse ni masticarse, ya que ésto puede alterar la acción de este medicamento. Tomar el medicamento todos los días a la misma hora.
– Advertir al paciente que ante los primeros síntomas de hipotensión ortostática (mareo, sensación de debilidad) el paciente debe sentarse o tumbarse hasta la desaparición de los mismos. La hipotensión ortostática (hipotensión al pasar de acostado a de pie) es más frecuente al comienzo del tratamiento.
– No se debe conducir o manejar maquinaria peligrosa al comienzo del tratamiento hasta conocer cómo afecta este fármaco.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– Descartar la presencia de cáncer de próstata antes de comenzar el tratamiento con tamsulosina.
– Antes del tratamiento y posteriormente, a intervalos regulares, debe procederse a la exploración por tacto rectal, y en caso de necesidad a la determinación del antígeno específico prostático (PSA). Se aconseja vigilar la presión arterial (posible hipotensión).
– En raras ocasiones ha producido priapismo.
– Los pacientes que vayan a ser operados de cataratas deben ser preguntados sobre el uso de medicamentos alfa-1-bloqueantes como parte de su historia médica, ante el riesgo de síndrome de iris flácido intraoperatorio.

Interacciones

Otros alfa-bloqueantes (prazosina, terazosina, etc), antagonistas del calcio y anestésicos generales pueden aumentar la hipotensión producida por este medicamento.
– Inhibidores potentes del CYP3A4: Los niveles de alfuzosina en sangre se incrementan con inhibidores potenciales CYP3A4 como el ketoconazol, el itraconazol y el ritonavir.
– Nitratos: El uso concomitante con agentes antihipertensivos o nitratos aumenta el riesgo de hipotensión.

Embarazo

No hay estudios adecuados y bien controlados. Su uso no procede en mujeres.

Lactancia

Se ignora si este medicamento es con la leche materna. Su uso no procede en mujeres.

Niños

No se dispone de suficiente experiencia clínica en este grupo de edad.

Ancianos

En estudios con alfuzosina se ha observado que los pacientes geriátricos presentan un aumento de la absorción oral y niveles plasmáticos mayores, por lo que se recomienda utilizar dosis menores. También los ancianos son más susceptibles al efecto vasodilatador (se aconseja administrar la primera dosis al acostarse).

Efectos sobre la conducción

Pueden aparecer reacciones adversas tales como vértigo, mareos y astenia, sobre todo, al comienzo del tratamiento. Esto tiene que ser tenido en cuenta cuando se conduzcan vehículos y se utilice maquinaria.

Reacciones adversas

– Sistema nervioso: (1-10%): [CEFALEA], [MAREO], [VERTIGO]. (<1%): [SOMNOLENCIA].
– Oculares: (<1%): visión anormal.
– Cardiovasculares: (1-10%): [HIPOTENSION ORTOSTATICA] (inicialmente a dosis elevadas o si el tratamiento se reinicia tras una breve interrupción de la terapia). (<1%): [TAQUICARDIA], [PALPITACIONES] y [SINCOPE] (normalmente al comenzar con el tratamiento). (<0.01%): empeoramiento o reaparición de angina pectoris.
– Respiratorios: (<1%): [RINITIS].
– Gastrointestinales: (1-10%): [NAUSEAS], [DISPEPSIA], [SEQUEDAD DE BOCA], [DIARREA] y [DOLOR ABDOMINAL]. (<1%): [VOMITOS].
– Hepatobiliares: (<0.01): [HEPATOTOXICIDAD].
– Piel: (<1%): [ERUPCIONES EXANTEMATICAS] y [PRURITO]. (<0.01%: angioedema.
– Renales: (<1%): [INCONTINENCIA URINARIA]. Muy raros: se han registrado casos aislados de priapismo.
– Generales: (1-105): [ASTENIA]. (<1%): [SOFOCOS], [EDEMA] y [DOLOR PRECORDIAL].