Acción y mecanismo

[ANTIALERGICO], [INHIBIDOR DE LA DESGRANULACION DE MASTOCITOS]. Inhibe la degranulación de los mastocitos previniendo la liberación de histamina y de otros mediadores de la inflamación tales como las sustancias de liberación lenta (péptidos-leucotrienos). Lodoxamida inhibe el incremento de la permeabilidad vascular cutánea asociada con reagina o IgE y las reacciones mediadas por antígenos.
Su mecanismo de acción parece debido a que impide la entrada de iones calcio en los mastocitos tras la estimulación antigénica.

Farmacocinética

Tópica oftálmica. La administración de una gota en cada ojo cuatro veces al día, durante 10 días, no dío lugar a niveles plasmáticos detectables, con un límite de detección de 2.5 ng/ml. La lodoxamida absorbida, se excreta fundamentalmente por vía renal (85%). Su semivida de eliminación es de 8.5 h.

Indicaciones

Tratamiento de conjuntivitis alérgica no infecciosa (conjuntivitis primaveral, conjuntivitis papilar gigante, y [CONJUNTIVITIS ALERGICA] o atópica). Los factores etiológicos no se conocen, pero pueden estar implicados los alérgenos ambientales y el uso de lentes de contacto.
– También puede ser efectiva frente a otras alteraciones oculares en las que la hipersensibilidad inmediata Tipo I (o mastocitos) juega un papel importante en el proceso inflamatorio: [QUERATOCONJUNTIVITIS PRIMAVERAL], queratits primaveral

Posología

– Adultos y niños mayores de 4 años (tópica oftálmica): 1-2 gotas/6-12 h. La mejoría clínica suele evidenciarse a los pocos días de tratamiento, aunque en algunos pacientes es necesario continuar el tratamiento durante cuatro semanas. En algunos procesos el tratamiento ha durado 3 meses.
En caso necesario, no hay inconveniente en utilizar junto a corticosteroides.
– Niños: No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños menores de 4 años.
– Ancianos: No existen precauciones especiales para la prescripción en ancianos.
– Normas para la correcta administración: aplicar en el saco conjuntival, mientras se dirige la mirada hacia arriba, manteniendo la cabeza inclinada hacia atrás. Parpadear varias veces para asegurar la distribución homogénea.
Desechar el producto al mes de haber abierto el envase.

Contraindicaciones

– Contraindicado en alergia a cualquiera de los componentes.

Precauciones

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Por contener cloruro de benzalconio puede producir irritación ocular. Puede producir decoloración y alteraciones en las lentes de contacto blandas, por lo que se recomienda evitar su contacto con las mismas. Las lentes de contacto tienen que retirarse antes de la aplicación y esperar al menos 15 minutos antes de volver a colocarlas.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
Para la correcta aplicación, actúe de la forma siguiente:
– Lávese las manos.
– Incline la cabeza y mire hacia arriba.
– Tire hacia abajo el párpado inferior para hacer un saco.
– Lleve el cuentagotas lo más cerca posible del saco sin que llega a tocar el ojo.
– Aplique en el saco la cantidad exacta de gotas prescritas.
– Parpadee un par de veces para extender las gotas por toda la superficie ocular.
– Cierre el ojo durante unos dos minutos. No lo cierre demasiado fuerte.
– El exceso de líquido se puede limpiar con un paño.
– Si ha omitido una dosis, se aconseja aplicarla lo antes posible a menos que esté próxima la siguiente aplicación.
– Es muy importante que cumpla la duración del tratamiento aconsejada por su médico. La efectividad del tratamiento depende de que éste sea administrado a intervalos regulares, según se le indica.
– Las gotas oculares pueden producir una sensación de quemazón, que debería durar pocos minutos. Si dura más, consúlteselo a su médico o farmacéutico.
– Si utiliza más de un tipo de gota ocular, espere al menos 5-10 minutos antes de aplicar las gotas siguientes.
– Cuando coincida la instilación de un colirio y la aplicación de una pomada, poner siempre primero el colirio, y después de 5-10 minutos la pomada.
– Los colirios y pomadas son para uso personal. No deben compartirse su uso con otros pacientes.
– Desechar a las cuatro semanas de estar abiertos, o al finalizar el tratamiento si es de menor duración, ya que de otro modo podrían contaminarse.
– Consulte a su médico si no se produce mejoría en 6-7 días.
– La aplicación de preparados oculares puede producir visión borrosa, que suele ser transitoria. Se aconseja no realizar tareas especializadas, como manejar maquinaria o conducir, hasta que la visión se haya recuperado.
– Una vez desprecintado el frasco y mientras se esté utilizando puede conservarse a temperatura ambiente (menos de 25ºC) en posición vertical, protegido de la luz.
– No se deben utilizar lentes de contacto blandas mientras dure el tratamiento. Este medicamento contiene cloruro de benzalconio como conservante, que puede ser absorbido por las lentes de contacto blandas. Las lentes pueden volver a utilizarse transcurridas unas cuantas horas una vez terminado el tratamiento.

Embarazo

Categoría B de la FDA. Los estudios en ratas y conejos, utilizando dosis orales 5000 veces las dosis terapéuticas humanas, no registraron efectos adversos fetales. No hay estudios adecuados y bien controlados en embarazadas con el uso de lodoxamida oftálmica. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Se ignora si la lodoxamida por vía oftálmica es excretada con la leche materna. Uso precautorio.

Niños

La seguridad y eficacia del uso de lodoxamida oftálmica en niños menores de 4 años no han sido establecidas. Uso no recomendado en niños menores de 4 años.

Ancianos

No se han descrito problemas específicamente geriátricos en este grupo de edad. Uso aceptado.

Reacciones adversas

Los efectos adversos más frecuentes son:
– Oculares: [IRRITACION OCULAR] y pinchazos (13%), tras la instilación. Suelen remitir a medida que progresa el tratamiento. Ocasionalmente (1-5%): [PRURITO OCULAR], [VISION BORROSA] transitoria, descamación del margen parpebral, [DEFICIT DE VITAMINA A], [LAGRIMEO], [OJO ROJO].
Excepcionalemte (<1%): sensación de [CUERPOS EXTRAÑOS], [DOLOR OCULAR], exudación, [EDEMA OCULAR], fatiga ocular, [EDEMA PALPEBRAL], quemosis, [QUERATITIS], [BLEFARITIS] sensación pegajosa, erosión corneal, abrasión corneal, oscurecimiento de la vista,
– Las reacciones no oculares son raras y se observaron con una incidencia de menos del 1%; estas reacciones incluían [RUBORIZACION] (sensación de calor), [CEFALEA], [NAUSEAS], molestias de estómago, [MAREO], [SOMNOLENCIA], [SEQUEDAD NASAL], [ESTORNUDOS] y [ERUPCIONES EXANTEMATICAS].

Sobredosis

– Síntomas: La sobredosificación accidental de un preparado oral de 120 a 180 mg de lodoxamida provocó una sensación de calor temporal, sudoración profusa, diarreas, mareos y la sensación de tener el estómago distendido; no se observaron reacciones adversas permanentes.
– Tratamiento: En caso de ingestión accidental, considerar la posibilidad de provocar la emesis.
En el caso de una sobredosificación tópica ocular, aclarar los ojos con agua corriente.

Periodo de validez

Desechar transcurrido un mes desde que se haya abierto por primera vez.

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

Junio de 2005.