Acción y mecanismo

Cardiotónico del grupo de las bipiridinas.
Aumenta la fuerza de la contracción del músculo cardiaco
(actividad inotrópica positiva), al incrementar los niveles de
AMPc por inhibición de la fosfodiesterasa.

Farmacocinética

El tiempo preciso para que aparezca la acción
es de 3-5 min (iv) y la duración de la misma es de 30 min y 2 h (con
dosis de 0.75 y 3 mg/kg respectivamente). El grado de unión a
proteínas plasmáticas es del 25-35%. Es metabolizado en el
hígado, siendo eliminado mayoritariamente con la orina, un 10-40%
en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 4.5 h (en
acetiladores lentos) y de 2 h (en acetiladores rápidos) en
acetiladores lentos con insuficiencia hepática hasta 8 h.

Indicaciones

Insuficiencia cardiaca congestiva, en pacientes
donde no está indicado o sea ineficaz el tratamiento convencional
con digitálicos, diuréticos y/o vasodilatadores.
Puede utilizarse junto a otros tratamientos de la insuficiencia
cardiaca congestiva, produciendo efectos aditivos en pacientes
digitalizados.

Posología

IV: Adultos: Dosis inicial 0.75-1 mg/kg intravenosa
directa durante un período de 2-3 minutos. Infusión de
mantenimiento: 5-10 mcg/kg/minuto.
Adicionalmente puede administrarse una inyección de refuerzo por
IV directa lenta de 750 mcg/kg, 30 minutos después de iniciada
la infusión. Dosis máxima diaria: 10 mg/kg.
La solución para infusión puede preparase diluyendo en solución
salina (1-3 mg/ml), que deberá utilizarse antes de las 24 horas
de su preparación, ya que pueden producirse interacciones
químicas. No debe ser diluida en soluciones glucosadas.

Contraindicaciones

– Alergia a al medicamento.
– [INSUFICIENCIA HEPATICA] y/o [INSUFICIENCIA RENAL].
– [ARRITMIA CARDIACA] ventriculares y supraventriculares previas.
– [POSTINFARTO DE MIOCARDIO].

Precauciones

Deberá realizarse un especial control clínico en pacientes con:
– [HIPOTENSION].
– [ESTENOSIS SUBAORTICA] aguda.
– [INSUFICIENCIA HEPATICA] y/o [INSUFICIENCIA RENAL]: será preciso modificar la dosificación.

Advertencias/consejos

Deben realizarse recuentos frecuentes
de plaquetas durante el tratamiento.

Interacciones

– Disopiramida: hay un estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad (hipotensión).

Embarazo

Categoría C de la FDA. Los estudios en animales de experimentación mostraron efectos teratogénicos en fetos de una raza de conejos, pero no se observaron estos efectos en otros tipos de animales. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en seres humanos, por lo que el uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Se ignora si este medicamento es excretado en cantidades significativas con la leche materna, y si ello pudiese afectar al niño. Uso precautorio en madres lactantes.

Niños

La seguridad y eficacia de amrinona en niños no han sido establecidas. No obstante, se ha utilizado en casos aislados de niños de 12 años con insuficiencia cardiaca severa congestiva, mejorando la función cardiaca. Uso contraindicado en menores de 18 años.

Ancianos

No se han descrito problemas específicamente geriátricos en este grupo de edad. En ancianos con insuficiencia renal y/o hepática, la dosis y frecuencia de la administración de amrinona deben ser modificadas según el grado de incapacidad funcional.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de este medicamento
son, en general, infrecuentes aunque moderadamente importantes.
Los efectos adversos más característicos son:.
-Ocasionalmente (1-3%): trombocitopenia que suele ser
asintomática, siendo más normal que se produzca con dosis
elevadas o tratamientos prolongados; suele comenzar a los 2-3
dias y alcanza el mínimo a las 1-4 semanas; en 1/3 de los
pacientes revierte sin necesidad de interrumpir el tratamiento,
en el resto, a la semana de su cese. Arritmias ventriculares en
un 3% de los pacientes con insuficiencia cardiaca grave; e
hipotensión por administración iv rápida. Alteraciones de las
pruebas de funcionamiento hepático, de posible origen
inmunológico, tales como incremento de los valores de enzimas
hepáticos, hiperbilirrubinemia, ictericia.
-Raramente (<1%): vómitos, anorexia, dolor o calambres
abdominales, fiebre y dolor en el lugar de la inyección.
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente, en el caso de
que el paciente experimente alguna alteración grave, o cuando se
presenten alteraciones agudas en los valores de enzimas
hepáticos, junto con síntomas clínicos de hepatotoxicidad.