Acción y mecanismo

Hormona sexual con actividad androgénica, que controla el desarrollo y funcionalismo de los órganos y los caracteres sexuales secundarios masculinos. También produce efectos anabolizantes, que conducen a un incremento de la retención de agua, de la síntesis de proteínas y al desarrollo óseo. Actúa sobre receptores intracelulares específicos (similares a los de otras hormonas sexuales), induciendo la producción de ciertas proteínas a través de la síntesis de ARNm a partir de ADN. La androstanolona es la forma activa de la testosterona en órganos genitales, sistema pilosebáceo y huesos.

Indicaciones

Autorizadas en España: Tratamiento de déficit de andrógenos (hipogonadismo masculino de origen testicular o hipofisario), ginecomastia.
Tratamiento coadyuvante de liquen escleroso balanoprepucial o vulvar (prurito producido por liquen escleroso).

Posología

– Déficit de andrógenos (adultos, tópica): 5-10 g de gel/24 h. Esta dosis puede ser modificada en virtud de la respuesta terapéutica y la tolerancia. El gel se aplicará después del aseo, por la mañana o por la tarde, extendiendolo sobre una superficie extensa de la piel (brazo, hombro, tórax, abdomen, muslos), dejando que se absorba antes de vestirse (no mancha).
– Ginecomastia: 5 g de gel/24 h durante 3 meses, aplicado directamente sobre los senos.
– Liquen escleroso balanoprepucial: 2.5 g de gel/48 h (en días alternos) durante 3 meses, aplicado directamente sobre la piel del pene, evitando aplicar sobre las mucosas debido a la presencia de un excipiente hidroalcohólico.
– Liquen escleroso vulvar: 2.5 g de gel/48 horas, aplicado alrededor de la vulva después del aseo. Si es necesario aplicar directamente sobre la vulva se aconseja mezclar el gel con un excipiente no hidroalcohólico, para evitar irritación excesiva.

Contraindicaciones

Contraindicado en pacientes sensibles a los andrógenos o esteroides anabolizantes, carcinoma de mama en varones, carcinoma de próstata (agravamiento), hipercalcemia, insuficiencia hepática grave (aumenta la vida media de eliminación y los efectos secundarios), insuficiencia renal grave (edema con o sin insuficiencia cardíaca).
Precauciones:

Precauciones

Deberán guardarse especiales precauciones y vigilar estrechamente al paciente en:
insuficiencia renal, insuficiencia hepática, insuficiencia cardíaca congestiva, insuficiencia coronaria, antecedentes de infarto de miocardio (efecto hipercolesterolemiante), hipertensión, edema, epilepsia, migraña, hipertrofia prostática benigna con obstrucción uretral (aumento de tamaño).
– Mujeres: tratamientos de androgenoterapia general (riesgo de virilización).
– Enfermos afectados por diabetes (riesgo de hiperglucemia), se recomienda el control de la glucosa sobre todo al principio del tratamiento.

Advertencias/consejos

Cualquier signo o síntoma de androgenización general como seborrea, erupciones acneiformes, hirsutismo o ronquera de la voz es indicativo de una sobredosificación, que se consultará con el médico.

Interacciones

– Anticoagulantes orales: posible aumento del efecto anticoagulante. En pacientes con tratamiento con anticoagulantes orales, es preciso realizar una estrecha monitorización, sobre todo en el momento de comenzar el tratamiento con andrógenos o en el de interrumpirlo.
– Antidiabéticos: los efectos metabólicos de los andrógenos pueden disminuir la concentración de glucosa en sangre y, por consiguiente, reducir las necesidades de insulina.
– Ciclosporina: hay estudios con metiltestosterona en los que se ha registrado aumento de las concentraciones plasmáticas de ciclosporina, por lo que puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad. Otros andrógenos pueden producir el mismo efecto.
– Oxifenbutazona: la administración simultánea de oxifenbutazona y andrógenos puede dar lugar a concentraciones séricas de oxifenbutazona elevadas.

Embarazo

Categoría X de la FDA. Los andrógenos causan virilización de los genitales externos del feto femenino (p.e. clitoromegalia, desarrollo vaginal anormal y fusión de las formas genitales para formar una estructura similar a la escrotal). El grado de masculinización esta relacionado con la cantidad de fármaco y la edad del feto y es más probable cuando se administran durante el primer trimestre. En este caso, el riesgo potencial embriotóxico y/o teratógeno supera claramente el teórico beneficio terapéutico, por lo que los andrógenos están contraindicados en mujeres que están o pretenden estar embarazadas. Por ello, se recomienda a las pacientes en edad fértil que adopten medidas anticonceptivas eficaces durante todo el tratamiento y, eventualmente, algún tiempo adicional después del mismo.

Lactancia

Se ignora si este medicamento es excretado en cantidades significativas con la leche materna, y si ello pudiese afectar al niño. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

Niños

Deberá realizarse una estrecha vigilancia y un ajuste posológico adecuado ya que la administración a niños y prepúberes puede producir cierre prematuro de la epífisis (varones y hembras), pubertad precoz (varones) y virilización (hembras). Uso precautorio.

Ancianos

A partir de los 45 años el riesgo de hipertrofia prostática y carcinoma prostático puede estar aumentado, por lo que se aconseja realizar exploración de la próstata con medida de la concentración sérica de antígeno prostático específico antes de iniciar el tratamiento. Durante el tratamiento deben realizarse controles periódicos de la función prostática.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de androstenolona son más frecuentes con dosis altas y en tratamientos prolongados. Las reacciones adversas más características son:
-Ocasionalmente (1-9%): edema, agitación, aumento de peso y priapismo, en cuyo caso se recomienda reducir la dosis.
-Raramente (<1%): seborrea o erupciones acneiformes en cara, hombros o tórax, que indican una receptividad local excesiva y se reducirán aplicando el gel en zonas distintas de las lesiones y disminuyendo la dosis. En la mujer: aumento del vello pubiano durante un tratamiento local o hipertrofia del clítoris, en cuyo caso se recomienda reducir el tratamiento.

Dopajes

La androstanolona es una sustancia prohibida tanto dentro como fuera de la competición.
Se considerará resultado analítico adverso si la concentración de dicha sustancia prohibida, o de sus metabolitos o marcadores y/o cualquier otro índice o índices relevantes en la muestra del deportista, se desvía tanto del rango de valores que se encuentran habitualmente en el organismo humano, que es improbable que corresponda a una producción endógena normal.
No se considerará que la muestra contiene una sustancia prohibida si el deportista demuestra que la concentración de la sustancia prohibida o de sus metabolitos o marcadores y/o el índice o índices relevantes se pueden atribuir a una condición fisiológica o patológica.
No obstante, en todos los casos, y para cualquier concentración, se considerará que la muestra del deportista contiene una sustancia prohibida si el laboratorio, basándose en cualquier método analítico fiable, puede demostrar que la sustancia prohibida es de origen exógeno.