Acción y mecanismo

Bloqueante neuromuscular despolarizante.

Indicaciones

– [ANESTESIA GENERAL]: como relajante muscular para facilitar intubación endotraqueal y ventilación mecánica en una amplia gama de intervenciones quirúrgicas.
– [CONVULSIONES]: reducción de contracciones musculares asociadas a las convulsiones inducidas por medios farmacológicos o eléctricos.

Posología

Adultos:.
– Bolus iv: 1 mg/kg de peso muscular para intubación endotraqueal en los 30-60 seg posteriores. Duración de la relajación neuromuscular, 2-6 min. Se pueden administrar dosis iv suplementarias del 50-100% de la dosis inicial cada 5-10 min, según requerimiento.
– Infusión iv: en intervenciones prolongados como solución al 0.1% (1 mg/ml) o 0.2% (2 mg/ml) en solución estéril de glucosa al 5 % o solución salina isotónica estéril. En adultos, la velocidad inicial de infusión debe ser de 36 µg/kg/min a 57 µg/kg/min (2,15 mg/kg/hr a 3,42 mg/kg/hr). En niños, se debe utilizar una velocidad de infusión inicial proporcionalmente más baja en función del peso corporal.
Niños:.
– Bolus iv: en neonatos y lactantes, 2 mg/kg. Niños mayores, 1 mg/kg.
– Infusión iv: en intervenciones prolongados como solución al 0.1% (1 mg/ml) o 0.2% (2 mg/ml) en solución estéril de glucosa al 5 % o solución salina isotónica estéril. Se utilizarán velocidades iniciales de infusión proporcionalmente menores que en adultos en base al peso corporal.
– Inyección im: hasta 4-5 mg/kg en lactantes y hasta 4 mg/kg en niños mayores. El comienzo de la relajación neuromuscular aparece a los 3 min. Dosis máxima: 150 mg.
– Ancianos: dosis similares a adultos.
– Insuficiencia renal: una dosis normal única a pacientes con insificiencia renal en ausencia de hipercaliemia. Dosis múltiples o mayores pueden originar elevaciones clínicamente significativas en el potasio sérico y no se deben utilizar.
– Insuficiencia Hepàtica: La finalización de la acción de suxametonio depende de la colinesterasa plasmática,
que se sintetiza en el hígado. Aunque los niveles de colinesterasa plasmática a menudo disminuyen en pacientes con enfermedad hepática, éstos apenas son lo suficientemente bajos como para prolongar de forma significativa la apnea inducida por suxametonio.

Contraindicaciones

[INSUFICIENCIA HEPATICA] grave, [ANEMIA], [QUEMADURAS], [MIOTONIA] o [RIGIDEZ MUSCULAR], pseudocolinesterasa atípica, [LESIONES OCULARES] penetrantes y traumatizados.
[MIASTENIA GRAVE] avanzada, trastornos neurológicos o [FEOCROMOCITOMA].
Enfermedad pulmonar o [INSUFICIENCIA RESPIRATORIA] (riesgo de depresión respirtoria).

Precauciones

– Insuficiencia renal: Se elimina por los riñones por lo que el bloqueo neuromuscular podría prolongarse.
Enfermedad cardíaca, uremia.
Debe disponerse del equipo apropiado para mantener, en caso necesario, la respiración mecánica, con insuflación de oxígeno.
Siempre que sea posible, deben corregirse los trastornos electrolíticos graves.
Para reducir la severidad de las fasciculaciones, se recomienda administrar pequeñas dosis de un no despolarizante antes que el suxametonio.

Interacciones

Existen evidencias clínicas de que el efecto miorrelajante de este fármaco puede ser potenciado por la administración concomitante de los siguientes fármacos:
– Anestésicos inhalantes (desflurano, halotano, isoflurano, sevoflurano): por posible adición de sus efectos miorrelajantes.
– Anfotericina B: debido a la hipocalemia producida por la anfotericina.
– Antagonistas del calcio (nifedipina): por posible disminución de la liberación de acetilcolina al disminuir la cantidad de calcio presente en las terminaciones nerviosas.
– Antibióticos (aminoglucósidos, clindamicina, lincomicina, penicilinas, polipeptídicos, vancomicina): por disminución de la acetilcolina en la placa neuromotriz.
– Antiarrítmicos (procainamida, lidocaína, quinidina): por alargamiento del período refractario retrasando por ello la respuesta muscular al impulso nervioso o al estímulo de acetilcolina.
– Betabloqueantes: por disminución de la transmisión de los impulsos a las terminaciones nerviosas motoras.
– Ciclofosfamida: por posible inhibición del metabolismo hepático de suxametonio.
– Ciclosporina: no se ha establecido el mecanismo.
– Cimetidina: por posible inhibición del metabolismo hepático de suxametonio.
– Diuréticos del asa (furosemida): puede tener un efecto dual, según la dosis a que se administre el diurético.
– Diuréticos depletores de potasio: debido a la hipokalemia producida por el diurético.
– Metoclopramida: no se ha establecido el mecanismo.
– Sales de litio (carbonato de litio): por alteración del balance electrolítico provocado por el litio, que puede provocar descenso en la liberación de acetilcolina.
– Sales de magnesio (magnesio, sulfato IV): por posible potenciación del bloqueo neuromuscular por incremento de los niveles de magnesio.
Además, existen evidencias clínicas de interacción entre suxametonio y los siguientes medicamentos:
– Antiepilépticos (carbamazepina, fenitoína): disminución del bloqueo neuromuscular, por posible antagonismo a nivel de la placa neuromotriz o bien por inducción del metabolismo hepático del bloqueante neuromuscular.
– Corticosteroides (hidrocortisona, prednisona, prednisolona): posible inhibición del bloqueo neuromuscular.
– Digitálicos: posible potenciación de la toxicidad, con aparición de arritmias, por la salida de potasio del interior de las células miocárdicas, provocada por el bloqueante neuromuscular.
– Propofol: posible potenciación de la toxicidad con riesgo de aparición de bradicardia.
– Teofilina: posible inhibición del efecto bloqueante neuromuscular, por aumento de la liberación de neurotransmisores provocado por teofilina al aumentar los niveles de AMPc.

Embarazo

Categoría C de la FDA. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. Las concentraciones de pseudocolinesterasa están disminuidas durante varios días postparto, por lo que una mayor proporción de embarazadas puede ser más sensible al fármaco. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. El uso de este fármaco sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras. El suxametonio puede usarse para relajación muscular durante cesárea, no obstante, atraviesa la placenta en bajas cantidades, pudiéndo dar bloqueo residual neuromuscular (apnea, flaccidez) en el neonato después de la administración repetida o por niveles atípicos de pseudocolinesterasa en la madre. El suxametonio puede usarse en anestesia obstétrica en mujeres con actividad de colinesterasa plasmática normal. Se desconoce si las propiedades relajantes musculares pueden prolongar el parto, aumentar la posibilidad de intervención obstétrica, o tener efectos adversos inmediatos o diferidos en el feto, en el crecimiento o maduración.

Lactancia

Se ignora si este medicamento es excretado con la leche materna. Uso precautorio.

Niños

Se han registrado casos aislados de niños tratados con suxametonio (con miopatía musculo-esquelética no diagnosticada), en los que se produjo rabdomiolisis aguda, seguida por disrritmias ventriculares, arresto cardiaco y muerte. El arresto cardiaco puede ocurrir a los pocos minutos de la administración, debiendo iniciarse inmediatamente tratamiento para combatir la hiperkalemia. Si hay evidencias de hipertermia maligna, se debe instaurar la terapia apropiada inmediatamente. Ya que es difícil de identificar cuando un niño está en riesgo de sufrir el síndrome anterior, se recomienda reservar el fármaco para niños en: intubación de emergencia, conseguir seguridad inmediata de una vía aérea (laringoespasmo, estómago lleno, etc.), e inaccesibilidad de una vena adecuada en administración IM. La posibilidad de que el suxametonio produzca bradicardia profunda (inyección IV rápida) en niños debe ser considerada.

Ancianos

No se han realizado estudios específicos en este grupo de edad, no obstante los ancianos pueden ser más susceptibles a sufrir arritmias cardíacas transitorias, especialmente con el uso concomitante de fármacos digitálicos. Sin embargo, no es probable que exista ningún tipo de problemas en su administración, salvo la mayor probabilidad que éstos presenten cierto grado de insuficiencia renal con la consiguiente disminución del aclaramiento renal del fármaco.

Reacciones adversas

Alteraciones cardíacas: bradicardia frecuentemente asociada con
arritmia, taquicardia sinusal, aumento de la presión sanguínea.
Mioglobinemia o mioglobinuria, especialmente en niños.
Reacciones de hipersensibilidad, broncoespasmo, elevación de la
presión intraocular, aumento de las secreciones gástrica y salival,
ocasionalmente.