Acción y mecanismo

Radiofármaco de uso en diagnóstico para tección tumoral. Cuando se administra a concentración química y actividad adecuada para el diagnóstico no posee efectos farmacodinámicos.

Farmacocinética

Vía iv: La curva de aclaramiento plasmático de TC 99m- fragmentos de anticuerpos antimelanoma 225.28S está formada por dos componentes: t1/2=46+-15.2 min (rápida) y t1/2=12.3+-1.7 h (lento). El aclaramiento del 50% de la radiactividad inyectada se produce después de una hora y el 85% a las 6 h de la inyección. La radiactividad se elimina mayoritariamente con la orina. La captación en tejidos humanos HMW-MAA positivos es muy rápida, permitiendo estudios gammagráficos una hora después de la inyección, no obstante los tiempos óptimos para la realización de la prueba oscilan entre 6 y 12 horas.

Indicaciones

– Melanoma (diagnóstico): Como coadyuvante junto a otros procedimientos diagnósticos para la visualización mediante inmunogammagrafía (RIS) de metástasis de nódulos linfáticos regionales y metástasis distales, útiles en la clasificación y seguimiento de pacientes con melanoma cutáneo en estadios I a III. Ayuda en el diagnóstico diferencial en caso de sospecha de melanoma ocular.

Posología

IV: dosis única de 3-4 ml de la solución previamente preparada, obtenida marcando los fragmentos de anticuerpos con TC-99m pertecnectato y purificando mediante columna de intercambio iónico.
La actividad recomendada para un paciente de 70 kg es 550 MBq, se han inyectado hasta 1100 MBp si las gammagrafías se efectúan en periodos de tiempos posteriores (hasta 24 h). Una dosis única es suficiente. Cuando sea preciso una nueva dosis después de varias semanas o meses, deberá establecerse si se ha dado formación de HAMA mediante análisis de sangre.
La prueba puede comenzar hora después de la inyección y continuar hasta 24 horas después de la misma. Es óptima a las 6-12 h.
– Niños: Ausencia de experiencia clínica.

Precauciones

– Falsos negativos: las lesiones menores de 2 cm tienen menores posibiliades de ser detectadas. Durante los ensayos clínicos en 751 pacientes el 14% resultaron falsos negativos. Se obtuvo un valor predictivo negativo del 61.6%.
– Falsos positivos: Aunque no pueden excluirse, su porcentaje ha sido muy bajo (1.2%). Se dan captaciones inespecíficas de radiactividad en ciertos órganos (ej: cicatrices, órganos del RES-hígado, bazo y médula ósea- y especialmente en riñones. Sin embargo, estas limitaciones pueden ser superadas por una buena interpretación. Resultaron falsos positivo un 1.2%. Se obtuvo un valor predictivo positivo del 98.1%.

Interacciones

– Otros agentes para radioinmunoescintigrafía: en caso de inyecciones repetidas con estos agentes, la presencia de complejos HAMA circulantes, si es que se dá, puede afectar la distribución del radiofármaco.

Embarazo

Cualquier mujer en edad fértil que sufra la falta de un periodo menstrual, se considerará como embarazada, hasta que se demuestre lo contrario, por lo que se debe optar por técnicas de diagnóstico alternativas que no utilicen radiaciones. En caso de exposición accidental de una embarazada, la administración de 550 Mbq daría una dosis estimada de 2.97 mGy al embrión o feto en un estadío temprano. Uso contraindicado.

Lactancia

Se desconoce si se excreta con la leche materna. Si se considera imprescindible la realización de la prueba, se interrumpirá la lactancia natural, al menos durante 24 horas.

Niños

No se ha establecido su seguridad y eficacia en niños.

Reacciones adversas

No se han observado reacciones adversas, incluso en casos de administración repetida (2-6 veces).
– Formación de complejos HAMA: no se han observado después de una inyección única. Las inyecciones repetidas (2-6) han inducido la formación de HAMA fue inferior al 1%.