Acción y mecanismo

La articaína es un anestésico local tipo amida, que como tal, estabiliza la membrana neuronal y previene el inicio y la propagación de los impulsos nerviosos al disminuir la permeabilidad de la membrana a los iones Na+. La epinefrina es un simpaticomimético con acción vasoconstrictora, que permite que la articaína permanezca durante mayor tiempo en el lugar de acción.
El periodo de latencia es de 1-3 minutos (infiltración), la duración de la acción en anestesia pulpar es de 45 minutos (0.5%, 1:200000) y de 75 minutos (1%, 1:100000).

Farmacocinética

La articaina se absorbe rápidamente. Presenta un periodo de latencia de 1-3 min. La duración de la acción anestésica a dosis terapéuticas es: tejidos blandos (infiltración) 270 min, (trocular) 318 min, anestesia pulpar 75 min. Su grado de unión a proteinas plasmáticas es del 95%. Sufre metabolismo hepático por saponificación del grupo carboxilo, obteniéndose ácido carboxílico. Se excreta mayoritariamente por vía renal, en forma inalterada (10%) y en forma de metabolitos (90%).
Su semivida de eliminación es de 2 h.

Indicaciones

– [ANESTESIA LOCAL] dental, por infiltración o bloqueo troncular.

Posología

-Adultos: Extracciones dentales simples del maxilar superior, en estadios no inflamatorios: 1 inyección vestibular de 1,8 ml, de no conseguirse anestesia completa, administrar una segunda inyección vestibular de 1,8 ml. Si se efectúa corte o suturas en el paladar, se indica una inyección palatinar (con 0,1 ml/aplicación). Extracciones simples de premolares del maxilar inferior: anestesia terminal con 1,8 ml/pieza, sólo en casos excepcionales hay que aplicar anestesia por conducción en el foramen mandibular. Antes de considerar esta posibilidad, se recomienda ensayar con otra inyección vestibular de 1-1,8 ml.
-Niños entre 4 y 12 años: dosis máxima de 5 mg de articaína/kg.
Niños que pesen entre 20-30 kg: dosis usual 0,25-1 ml, sin sobrepasar la dosis de 1,5 ml durante la intervención y la dosis de 2,5 ml en 24 h. Niños entre 30-45 kg: dosis usual de 0,5-2 ml, sin sobrepasar los 2 ml durante la intervención y los 5 ml en 24 h.

Contraindicaciones

– [ALERGIA A ANESTESICOS LOCALES TIPO AMIDA] (lidocaína, mepivacaína, etc), así como en pacientes con [BLOQUEO CARDIACO] graves y [ADAMS – STOKES], presencia de [METAHEMOGLOBINEMIA] congénita o idiopática y niños menores de 4 años. Por su contenido en vasoconstrictor no debe administrarse en [TAQUICARDIA], [GLAUCOMA EN ANGULO ESTRECHO], [DIABETES] o [HIPERTIROIDISMO].

Precauciones

– Administrar con precaución cuando el lugar de la inyección esté inflamado o infectado ya que puede modificarse el pH en el lugar de aplicación y disminuir así el efecto de la articaína.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene metabisulfito sódico. Puede provocar raramente reacciones alérgicas graves y broncoespasmo.

Advertencias/consejos

Debe evitarse la inyección intravascular de los anestésicos locales, especialmente si tienen epinefrina, aconsejándose realizar aspiraciones antes y durante la inyección para cerciorarse de que la aguja no se ha introducido en un vaso sanguíneo.

Reacciones adversas

Por lo general el fármaco es bien tolerado, aunque hay posibilidad de efectos adversos sistémicos derivados de dosis excesivas, o administración intravascular inadvertida.
Reacciones adversas debidas a la articaína: ha originando fundamentamente alteraciones neurológicas-psicológicas (nerviosismo, mareos, temblores, somnolencia, convulsiones), oftalmológicas (visión borrosa), cardiovasculares (hipotensión, depresión miocárdica, bradicardia y, excepcionalmente, parada cardiaca), respiratorias (depresión respiratoria). No debe excluirse la posibilidad de reacciones alérgicas (urticaria, angioedema o reacción anafiláctica).
Reacciones adversas debidas a la epinefrina: se han manifestado
en pacientes susceptibles, especialmente en presencia de alteración neurótica o hipertensión, afectando sobre todo al SNC (ansiedad, cefalea, temblor y mareos) y/o cardiovascular (taquicardia, palpitaciones, palidez, hipertensión).

Sobredosis

Los efectos tóxicos de los anestésicos locales requieren un tratamiento sintomático. Si aparecieran síntomas en el SNC, respiratorio o cardiovascular es imprescindible aplicar las siguientes medidas: Cesar el aporte de articaina. Mantener libres las vías respiratorias. Aplicar ventilación asistida o controlada con oxígeno al 100% con mascarilla, antes de inyectar cualquier producto o intubar. Continuar con la terapia de oxígeno hasta después de desaparecidos los síntomas. Controlar la tensión arterial, frecuencia del pulso y dilatación de las pupilas. En caso de hipotensión severa colocar la cabeza en posición baja y administrar adrenalina iv.
En caso de bradicardia, administrar atropina 0,5-1 mg (iv). En paro cardíaco aplicar masaje cardíaco y respiración asistida. En convulsiones tonico clónicas, administrar repetidamente pequeñas dosis de barbitúrico de acción corta (tiopental sódico 25-50 mg) o benzodiazepina (diazepam 5-10 mg) vía iv hasta controlar la situación. En caso de aparición de convulsiones suele ser suficiente el tratamiento con oxígeno, pero si persisten, se deberá intubar al paciente, ventilar con oxígeno 100% y administrar tiopental sódico (250 mg) y succinilcolina (1 mg/kg).