Acción y mecanismo

Antiespasmódico, antisecretor gástrico. Amina terciaria, derivado tropánico. Actúa reduciendo los espasmos de la musculatura lisa y la secrección de diversos tipos glandulares, mediante el bloqueo de los receptores M de la acetilcolina, en los órganos correspondientes, localizados primordialmente en el corazón, glándulas salivales y músculos lisos del tracto gastrointestinal y genitourinario.
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Farmacocinética

Vía ( IM, IV, SC): Es absorbido amplia y rápidamente cuando se administra im (Tmáx= 30 min, im; 2-4 min, iv). La inhibición de la salivación aparece a los 30-60 min y dura 4 h (im). El grado de unión a seroalbúmina es del 18%. Es metabolizada en el hígado parcialmente. Se excreta mayoritariamente en orina (77-94% de la dosis im), entre un 30-50% en forma inalterada. Muy pequeñas cantidades se excretan vía pulmonar. Su semivida de eliminación es de 4 h.

Indicaciones

– [PARADA CARDIACA].
– Inducción en [ANESTESIA GENERAL]: Antes de la anestesia general, para disminuir el riesgo de inhibición vagal sobre el corazón y para reducir las secreciones salivar y bronquial.
– [BRADICARDIA].
– [ESPASMO ABDOMINAL] (espasmos del tracto biliar, cólico ureteral y renal, dismenorrea).
– [SINDROME DE INTESTINO IRRITABLE].
– Coadyuvante en [RADIOGRAFIA] gastrointestinal.
– [INTOXICACION POR ORGANOFOSFORADOS].
– [ARRITMIA CARDIACA] postinfarto de miocardio.
– [INTOXICACION POR INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA].

Posología

Adultos:
-Antimuscarínico: 0.3-1.2 mg/4-6 horas (im, sc, iv).
-Asístole: 1 mg (iv), repetido a los 5 minutos si fuera necesario.
-Bradicardia: 0.5 mg (iv) cada 5 minutos hasta una dosis total de 2 mg.
-Preanestesia: 0.3-0.6 mg 30 minutos antes de la anestesia (vía sc), 15 minutos (im) 5 minutos (iv).
-Arritmia postinfarto de miocardio: 0.5 mg bolo iv repetido cada 5 minutos hasta 2 mg.
-Radiografía gastrointestinal: 1 mg (im).
-Antídoto de inhibidores de colinesterasa: 2-4 mg (iv), posteriormente 2 mg repetidos cada 5-10 minutos hasta desaparición de los síntomas muscarínicos o aparición de intoxicación por atropina.
-Antídoto de organofosforados: 1-2 mg (im, iv), repetidos cada 20-30 minutos hasta desaparición de la cianosis, manteniendo el tratamiento hasta consolidación de la mejoría.
Niños:
-Antimuscarínico: 10 mcg/kg/4-6 horas (sc) sin superar los 400 mcg.
-Preanestesia: 0.01 mg/kg/dosis hasta un máximo de 0.5 mg/dosis. Puede repetirse cada 4-6 horas.

Contraindicaciones

– [HIPERPLASIA PROSTATICA], [RETENCION URINARIA] por cualquier patología uretro-prostática.
– [ESTENOSIS PILORICA], [ILEO PARALITICO].
– [GLAUCOMA EN ANGULO ESTRECHO].

Precauciones

– [INSUFICIENCIA RENAL] y/o [INSUFICIENCIA HEPATICA].
– [TAQUICARDIA], [INSUFICIENCIA CARDIACA].
– [COLITIS ULCEROSA], [ENFERMEDAD POR REFLUJO GASTROESOFAGICO].
– Ancianos (son mas sensibles a los efectos anticolinérgicos) y niños (menores de 15 años).

Advertencias/consejos

Puede producir visión borrosa y agravar el reflujo gastroesofágico.

Interacciones

– Alcohol etílico: hay algún estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad del alcohol, con empeoramiento de la capacidad de concentración psíquica, por potenciación del efecto depresor sobre el sistema nervioso central del alcohol por el anticolinérgico.
– Anticolinérgicos: los fármacos con efectos anticolinérgicos (amantadina, antidepresivos tricíclicos, disopiramida, etc.) pueden potenciar la acción y/o toxicidad de este medicamento.
– Fenilefrina: hay estudios en los que se ha registrado potenciación de la toxicidad de fenilefrina, con aparición de hipertensión.
– Metoclopramida: hay algún estudio en el que se ha registrado inhibición del efecto procinético de metoclopramida, por antagonismo con la atropina, al bloquear ésta la estimulación colinérgica indirecta causada por la metoclopramida.
– Ritodrina: hay algún estudio en el que se ha registrado aparición de arritmias. No se conoce el mecanismo.
– Verapamilo: hay algún estudio en el que se ha registrado posible potenciación de la taquicardia inducida por atropina, por aumentar los anticolinérgicos los efectos del verapamilo sobre el ritmo cardíaco.

Embarazo

Categoría C de la FDA. Atraviesa la placenta tras la administración IV. Se ha observado una reducción de la respiración fetal cuando se administra atropina IV, el efecto aparece aproximadamente 2 minutos después de la administración y dura durante unos 5-10 min. No se ha observado hipoxia fetal, ni modificación en el patrón cardiaco fetal o en la frecuencia de latido.
En un estudio con mujeres embarazadas a las que se las administró atropina durante el primer trimestre se observó que podía haber una posible asociación (no concluyente) entre la administración de atropina y la incidencia de reducción de extremidades.
La atropina ha sido usada para examinar la funcionalidad placentaria en pacientes obstétricas de alto riesgo produciendo bloqueo fetal vagal y subsecuente taquicardia.
También se ha utilizado para reducir las secrecciones géstricas previas a la cesárea sin producir efectos fetales o neonatales.
Utilizar en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Los anticoliergicos en general pueden inhibir la lactancia. El paso de atropina a la leche materna es controvertido, no está suficientemente documentado si hay secrección de cantidades detectables, o si incluso hay secrección. Aunque los neonatos son particularmente sensibles a los efectos anticolinérgicos, no se han observado efectos adversos en niños lactantes cuyas madres estan tomando atropina. La Academia Americana de Pediatría considera la atropina compatible con la lactancia, no obstante, se debe tener precaución en su uso.

Niños

Los lactantes y niños pequeños son espacialmente sensibles a los efectos tóxicos de los anticolinérgicos. Se recomienda estricta supervisión de los lactantes y niños con parálisis espástica o lesión cerebral ya que en estos pacientes se ha descrito una respuesta aumentada a los anticolinérgicos y a menudo son necesarios ajustes en la dosificación. Cuando se administran anticolinérgicos a niños en lugares donde la temperatura ambiente es elevada, existe el riesgo de que aumente rápidamente la temperatura corporal debido a que estos medicamentos suprimen la actividad de las glándulas sudoríparas. En niños que toman dosis elevadas de anticolinérgicos se puede producir una reacción paradójica caracterizada por hiperexcitabilidad. Uso precautorio.

Ancianos

Los pacientes geriátricos pueden responder a las dosis habituales de anticolinérgicos con excitación, agitación, somnolencia o confusión. Además, son especialmente sensibles a los efectos secundarios anticolinérgicos (estreñimiento, sequedad de boca y retención urinaria), que si persisten o son graves indicarán una posible interrupción del tratamiento. Estos fármacos tambien pueden precipitar glaucoma no diagnosticado y deteriorar la memoria en pacientes geriátricos. Uso precautorio, especialmente con el uso prolongado.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de atropina son, en general, frecuentes, aunque leves y transitorios. En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al aparato digestivo. Las reacciones adversas más características son:
-Frecuentemente (10-25%): sequedad de boca, visión borrosa.
-Ocasionalmente (1-9%): alteraciones del gusto, náuseas, vómitos, disfagia, estreñimiento, íleo paralítico, retención urinaria, trastornos de la acomodación, midriasis, fotofobia, glaucoma, palpitaciones, bradicardia (después de dosis bajas), taquicardia (después de dosis altas), cefalea, confusión mental o excitación (especialmente en ancianos), somnolencia, urticaria, reacción anafiláctica.
-Raramente (<1%): impotencia, mareos, insomnio, congestión nasal.