Acción y mecanismo

– [FACTOR VITAMINICO], [VITAMINA B]. Es una vitamina hidrosoluble, que se transforma en el organismo en sus formas activas piridoxal-fosfato, y en menor medida, en fosfato de piridoxamina. Estas formas participan como cofactores enzimáticos en numerosas reacciones bioquímicas implicadas en el metabolismo de las proteínas y aminoácidos, y en menor medida, en el de los lípidos y glúcidos. También participa en la síntesis de los ácidos nucleicos, de hemoglobina, y parece intervenir en la del GABA.

Farmacocinética

La piridoxina es un profármaco que debe activarse en el hígado, dando lugar a las formas activas piridoxal-5-fosfato (mayoritaria) y fosfato de piridoxamina.
Vía oral:
– Absorción: Se absorbe rápidamente por difusión pasiva en el yeyuno, y en menor medida en el íleon. La absorción disminuye en pacientes con síndrome de malabsorción.
– Distribución: No se une a proteínas plasmáticas, aunque el fosfato de piridoxal lo hace casi completamente. Su reservorio es el hígado, y en menor medida, el músculo y el cerebro. Atraviesa placenta, alcanzando concentraciones en feto 5 veces mayores que en la madre, y se excreta por leche.
– Metabolismo: Sufre metabolismo hepático dando lugar a ácido 4-piridóxico y otros metabolitos.
– Eliminación: Se elimina fundamentalmente por el hígado, aunque el exceso de piridoxamina absorbida se excreta inalterada con la orina. Los metabolitos se eliminan también por orina. La semivida de eliminación es de 15-20 días. Es eliminable mediante hemodiálisis.

Indicaciones

– [DEFICIT DE VITAMINA B6]. Prevención y tratamiento de carencias de vitamina B6, como en caso de dieta inadecuada, malabsorción intestinal, hipertiroidismo, estrés, infección prolongada o fiebre crónica, quemaduras. Tratamiento de cuadros debidos a la ausencia de vitamina B6, como anemia hipocrómica.
– [NAUSEAS] y [VOMITOS]. Tratamiento y prevención de [NAUSEAS Y VOMITOS DEL EMBARAZO] o [NAUSEAS Y VOMITOS POSTOPERATORIOS].
– [INTOXICACION ETILICA AGUDA].
– Trastornos neuromusculares. Tratamientos de patologías como [ENFERMEDAD DE PARKINSON], [PARKINSONISMO], [COREA] o [TEMBLOR] idiopático.
– [AGRANULOCITOSIS], [LEUCOPENIA].
– Trastornos por irradiaciones.
– Intoxicaciones por isoniazida. Tratamiento de efectos secundarios de naturaleza neurológica de la isoniazida.

Posología

DOSIFICACIÓN:

– Adultos, oral: 600-1200 mg/24 horas.
– Niños, oral: Las necesidades varían con la edad.

NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:

– Comprimidos y cápsulas: Se deben ingerir enteros, sin masticarlos, con la ayuda de un poco de líquido.

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento.

Precauciones

– Historial de dependencias. En ocasiones se han descrito casos de dependencia a piridoxina, cuando se utilizan dosis superiores a 200 mg diarios, por lo que se debe vigilar a pacientes con historial de dependencias.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
– No se recomienda utilizar suplementos vitamínicos como sustitutivos de una dieta adecuada.
– No se ha evaluado la eficacia de la administración de dosis muy altas de vitaminas, por lo que no se recomienda superar las dosis recomendadas.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– La deficiencia de piridoxina es rara y suele estar asociada a otras deficiencias vitamínicas.

Interacciones

– Antiepilépticos (fenitoína, fenobarbital). Se ha observado en un estudio que la administración de dosis altas de piridoxina (80-200 mg diarios) podría producir disminuciones de los niveles séricos de fenitoína y fenobarbital de hasta el 50%, con el consiguiente riesgo de crisis convulsivas. Se desconoce el mecanismo de esta interacción, aunque podría deberse a una inducción del metabolismo de estos fármacos por parte de la piridoxina, que participaría como cofactor.
– Levodopa. Se han descrito casos clínicos de parkinsonismo en pacientes tratados con levodopa, y que recibían un suplemento de piridoxina. En algunos casos se han observado disminuciones de las concentraciones plasmáticas de levodopa de hasta un 70%. Este efecto podría deberse a un aumento de la degradación de la levodopa por la levo-descarboxilasa, ya que la piridoxina participa como cofactor de esta enzima. Se recomienda evitar esta interacción o, si fuese necesario un suplemento de piridoxina, administrar también un inhibidor de la dopa-descarboxilasa tal como la carbidopa.

Análisis clínicos

– Urobilinógeno. Falsos positivos al usar el método de Ehrlich.

Embarazo

Categoría A de la FDA (categoría C a dosis altas). La piridoxina atraviesa la placenta y alcanza concentraciones en el feto mayores que las maternas. Podría ser teratógena en animales a dosis altas, pero no hay estudios adecuados y bien controlados en humanos que así lo demuestren. La piridoxina, sola o en combinación con doxilamina, se ha utilizado para tratar los vómitos y náuseas durante el embarazo. Por otra parte, pueden ser necesarios suplementos de piridoxina durante el embarazo, ya que la deficiencia severa o un metabolismo anormal está relacionado con convulsiones fetales e infantiles y posiblemente con otros efectos. Por lo tanto, se acepta su uso.
No obstante, la utilización de piridoxina a dosis muy altas podría dar lugar a dependencia de piridoxina en el neonato.

Lactancia

La piridoxina se excreta en leche de forma proporcional a la ingesta materna. Puede ser necesario en ocasiones administrar suplementos a madres lactantes, ya que una dieta pobre en piridoxina puede dar lugar en el niño a convulsiones. Por otra parte, la administración de dosis de 600 mg diarias parecen inhibir la lactancia. La Academia Americana de Pediatría considera a la piridoxina compatible con la lactancia.

Niños

No se ha evaluado la seguridad y eficacia de la administración de piridoxina a dosis que superen las cantidades diarias recomendadas. Sin embargo, puede ser necesaria la administración de piridoxina en niños con dietas pobres en esta vitamina, para evitar la aparición de convulsiones intratables.

Ancianos

No se esperan problemas específicos en ancianos.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de la piridoxina son leves y transitorios. Las reacciones adversas más características son:
– Neurológicas/psicológicas. Se han descrito casos de [DEPENDENCIA] a piridoxina con dosis de 200 mg diarios administrados durante períodos superiores a 30 días. Pueden aparecer en raras ocasiones (<1%) casos de [NEUROPATIA SENSORIAL] cuando se administra piridoxina a altas dosis y durante largos períodos de tiempo (2-6 g diarios durante 20-40 meses). Los síntomas de la neuropatía revierten tras suspender el tratamiento, aunque en ocasiones pueden durar hasta 6 meses.
En muy raras ocasiones, la administración intravenosa de grandes dosis de piridoxina se ha asociado a casos de [CONVULSIONES].
– Alérgicas/dermatológicas. Raramente (<1%) puede producir [REACCIONES HIPERSENSIBILIDAD].

Sobredosis

Síntomas: La administración de dosis mayores a 2 g diarios durante períodos superiores a 2 meses puede dar lugar a síndromes neuropáticos, que cursan con andar inestable, debilidad de las manos, parestesias y entumecimiento perioral, disminución de la sensibilidad a sensaciones como el tacto, la temperatura o la vibración.
Tratamiento: Se debe suspender la administración de piridoxina. El tratamiento será sintomático.

Referencias bibliográficas

– AHFS Drug Information. American Society of Health-system Pharmacists, Bethesda. 44th Edition, 2002.
– British National Formulary. British Medical Association, London. 44th Edition, 2002.
– Drug Facts and Comparisons. Facts and Comparison, Saint Louis. 57th Edition, 2003.
– Martindale. The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press, London. 33th Edition, 2002.
– Micromedex.
– PDR. Thomson, Montvale. 57th Edition, 2003.
– United States Pharmacopoeia, Dispensation Information. 14th Edition, 1994.

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

Enero. 2004.

Acción y mecanismo

– [FACTOR VITAMINICO], [VITAMINA B]. Es una vitamina hidrosoluble, que se transforma en el organismo en sus formas activas piridoxal-fosfato, y en menor medida, en fosfato de piridoxamina. Estas formas participan como cofactores enzimáticos en numerosas reacciones bioquímicas implicadas en el metabolismo de las proteínas y aminoácidos, y en menor medida, en el de los lípidos y glúcidos. También participa en la síntesis de los ácidos nucleicos, de hemoglobina, y parece intervenir en la del GABA.

Farmacocinética

La piridoxina es un profármaco que debe activarse en el hígado, dando lugar a las formas activas piridoxal-5-fosfato (mayoritaria) y fosfato de piridoxamina.
Vía oral:
– Absorción: Se absorbe rápidamente por difusión pasiva en el yeyuno, y en menor medida en el íleon. La absorción disminuye en pacientes con síndrome de malabsorción.
– Distribución: No se une a proteínas plasmáticas, aunque el fosfato de piridoxal lo hace casi completamente. Su reservorio es el hígado, y en menor medida, el músculo y el cerebro. Atraviesa placenta, alcanzando concentraciones en feto 5 veces mayores que en la madre, y se excreta por leche.
– Metabolismo: Sufre metabolismo hepático dando lugar a ácido 4-piridóxico y otros metabolitos.
– Eliminación: Se elimina fundamentalmente por el hígado, aunque el exceso de piridoxamina absorbida se excreta inalterada con la orina. Los metabolitos se eliminan también por orina. La semivida de eliminación es de 15-20 días. Es eliminable mediante hemodiálisis.

Indicaciones

– [DEFICIT DE VITAMINA B6]. Prevención y tratamiento de carencias de vitamina B6, como en caso de dieta inadecuada, malabsorción intestinal, hipertiroidismo, estrés, infección prolongada o fiebre crónica, quemaduras. Tratamiento de cuadros debidos a la ausencia de vitamina B6, como anemia hipocrómica.
– [NAUSEAS] y [VOMITOS]. Tratamiento y prevención de [NAUSEAS Y VOMITOS DEL EMBARAZO] o [NAUSEAS Y VOMITOS POSTOPERATORIOS].
– [INTOXICACION ETILICA AGUDA].
– Trastornos neuromusculares. Tratamientos de patologías como [ENFERMEDAD DE PARKINSON], [PARKINSONISMO], [COREA] o [TEMBLOR] idiopático.
– [AGRANULOCITOSIS], [LEUCOPENIA].
– Trastornos por irradiaciones.
– Intoxicaciones por isoniazida. Tratamiento de efectos secundarios de naturaleza neurológica de la isoniazida.

Posología

DOSIFICACIÓN:

– Adultos, oral: 600-1200 mg/24 horas.
– Niños, oral: Las necesidades varían con la edad.

NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:

– Comprimidos y cápsulas: Se deben ingerir enteros, sin masticarlos, con la ayuda de un poco de líquido.

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento.

Precauciones

– Historial de dependencias. En ocasiones se han descrito casos de dependencia a piridoxina, cuando se utilizan dosis superiores a 200 mg diarios, por lo que se debe vigilar a pacientes con historial de dependencias.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
– No se recomienda utilizar suplementos vitamínicos como sustitutivos de una dieta adecuada.
– No se ha evaluado la eficacia de la administración de dosis muy altas de vitaminas, por lo que no se recomienda superar las dosis recomendadas.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– La deficiencia de piridoxina es rara y suele estar asociada a otras deficiencias vitamínicas.

Interacciones

– Antiepilépticos (fenitoína, fenobarbital). Se ha observado en un estudio que la administración de dosis altas de piridoxina (80-200 mg diarios) podría producir disminuciones de los niveles séricos de fenitoína y fenobarbital de hasta el 50%, con el consiguiente riesgo de crisis convulsivas. Se desconoce el mecanismo de esta interacción, aunque podría deberse a una inducción del metabolismo de estos fármacos por parte de la piridoxina, que participaría como cofactor.
– Levodopa. Se han descrito casos clínicos de parkinsonismo en pacientes tratados con levodopa, y que recibían un suplemento de piridoxina. En algunos casos se han observado disminuciones de las concentraciones plasmáticas de levodopa de hasta un 70%. Este efecto podría deberse a un aumento de la degradación de la levodopa por la levo-descarboxilasa, ya que la piridoxina participa como cofactor de esta enzima. Se recomienda evitar esta interacción o, si fuese necesario un suplemento de piridoxina, administrar también un inhibidor de la dopa-descarboxilasa tal como la carbidopa.

Análisis clínicos

– Urobilinógeno. Falsos positivos al usar el método de Ehrlich.

Embarazo

Categoría A de la FDA (categoría C a dosis altas). La piridoxina atraviesa la placenta y alcanza concentraciones en el feto mayores que las maternas. Podría ser teratógena en animales a dosis altas, pero no hay estudios adecuados y bien controlados en humanos que así lo demuestren. La piridoxina, sola o en combinación con doxilamina, se ha utilizado para tratar los vómitos y náuseas durante el embarazo. Por otra parte, pueden ser necesarios suplementos de piridoxina durante el embarazo, ya que la deficiencia severa o un metabolismo anormal está relacionado con convulsiones fetales e infantiles y posiblemente con otros efectos. Por lo tanto, se acepta su uso.
No obstante, la utilización de piridoxina a dosis muy altas podría dar lugar a dependencia de piridoxina en el neonato.

Lactancia

La piridoxina se excreta en leche de forma proporcional a la ingesta materna. Puede ser necesario en ocasiones administrar suplementos a madres lactantes, ya que una dieta pobre en piridoxina puede dar lugar en el niño a convulsiones. Por otra parte, la administración de dosis de 600 mg diarias parecen inhibir la lactancia. La Academia Americana de Pediatría considera a la piridoxina compatible con la lactancia.

Niños

No se ha evaluado la seguridad y eficacia de la administración de piridoxina a dosis que superen las cantidades diarias recomendadas. Sin embargo, puede ser necesaria la administración de piridoxina en niños con dietas pobres en esta vitamina, para evitar la aparición de convulsiones intratables.

Ancianos

No se esperan problemas específicos en ancianos.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de la piridoxina son leves y transitorios. Las reacciones adversas más características son:
– Neurológicas/psicológicas. Se han descrito casos de [DEPENDENCIA] a piridoxina con dosis de 200 mg diarios administrados durante períodos superiores a 30 días. Pueden aparecer en raras ocasiones (<1%) casos de [NEUROPATIA SENSORIAL] cuando se administra piridoxina a altas dosis y durante largos períodos de tiempo (2-6 g diarios durante 20-40 meses). Los síntomas de la neuropatía revierten tras suspender el tratamiento, aunque en ocasiones pueden durar hasta 6 meses.
En muy raras ocasiones, la administración intravenosa de grandes dosis de piridoxina se ha asociado a casos de [CONVULSIONES].
– Alérgicas/dermatológicas. Raramente (<1%) puede producir [REACCIONES HIPERSENSIBILIDAD].

Sobredosis

Síntomas: La administración de dosis mayores a 2 g diarios durante períodos superiores a 2 meses puede dar lugar a síndromes neuropáticos, que cursan con andar inestable, debilidad de las manos, parestesias y entumecimiento perioral, disminución de la sensibilidad a sensaciones como el tacto, la temperatura o la vibración.
Tratamiento: Se debe suspender la administración de piridoxina. El tratamiento será sintomático.

Referencias bibliográficas

– AHFS Drug Information. American Society of Health-system Pharmacists, Bethesda. 44th Edition, 2002.
– British National Formulary. British Medical Association, London. 44th Edition, 2002.
– Drug Facts and Comparisons. Facts and Comparison, Saint Louis. 57th Edition, 2003.
– Martindale. The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press, London. 33th Edition, 2002.
– Micromedex.
– PDR. Thomson, Montvale. 57th Edition, 2003.
– United States Pharmacopoeia, Dispensation Information. 14th Edition, 1994.

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

Enero. 2004.