Acción y mecanismo

Antibiótico beta-lactámico, con acción bactericida. Actua bloqueando la reparación y síntesis de la pared bacteriana. Activa frente a la mayoría de los cocos aeróbicos, Gram-positivos y Gram-negativos, así como frente a algunos bacilos Gram-positivos, aeróbicos y anaeróbicos. También es activa frente a la mayor parte de las espiroquetas.

Farmacocinética

La bencilpenicilina es bien absorbida por vía im, alcanzando la concentración máxima plasmática en 30 minutos.
Es ampliamente distribuida por todos los tejidos del organismo, especialmente si están inflamados. Atraviesa en pequeña proporción la barrera hemato-encefálica, y en mucha mayor cantidad la placentaria. Se une a las proteínas plasmáticas en una proporción del 50%. Se metaboliza el 25% de la dosis administrada, eliminándose mayoritariamente con la orina, con un 75% de la dosis sin modificar. La semivida de eliminación es de 45 minutos (20 horas en pacientes con insuficiencia renal grave).
La fracción de la dosis eliminada mediante hemodiálisis es del 60%.

Indicaciones

– [ABSCESO CEREBRAL], [ACTINOMICOSIS], [ARTRITIS INFECCIOSA], [ANTRAX], [DIFTERIA], [ENDOCARDITIS INFECCIOSA], [FIEBRE RECURRENTE].
– [INFECCIONES GENITOURINARIAS].
– [LISTERIOSIS], [MENINGITIS], [PERICARDITIS], [NEUMONIA], [BACTERIEMIA], [SIFILIS].
– Profilaxis de [ENDOCARDITIS INFECCIOSA].
– [QUEMADURAS]: Infecciones en quemaduras.
– [INFECCIONES DEL TRACTO URINARIO].

Posología

– Adultos: 1 a 5 millones UI/4 a 6 horas (im o iv).
– Niños mayores: 10000 a 40000 UI/kg/4 a 6 horas (im o iv).
– Lactantes y recién nacidos: 17000 a 25000 UI/kg/8 a 12 horas (im o iv).
1 millón UI equivalen a 625 mg.

Contraindicaciones

– [ALERGIA A PENICILINAS].
– [ALERGIA A CEFALOSPORINAS]: Aunque la alergia a cefalosporinas no presupone la existencia de alergia a esta penicilina, debería determinarse si el paciente ha experimentado con anterioridad reacciones alérgicas inmediatas, moderadas o graves, tras la administración de una cefalosporina, en cuyo caso sería recomendable evitar el uso de esta penicilina.

Precauciones

Deberá someterse a un riguroso control clínico, con determinaciones analíticas periódicas, a los pacientes con historial de [COLITIS ULCEROSA], [ENFERMEDAD DE CROHN], [COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA] o [DESEQUILIBRIO ELECTROLITICO].
En pacientes con [INSUFICIENCIA RENAL] grave, deberá ajustarse la dosis al grado de funcionalismo renal.

Advertencias/consejos

En caso de aparición de erupciones
exantemáticas poco extensas, sólo es recomendable suspender el
tratamiento en procesos infecciosos no complicados.

Interacciones

– Alopurinol: hay estudios con otras penicilinas (amoxicilina, ampicilina) en los que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad de la penicilina a nivel de alteraciones cutáneas. No se conoce el mecanismo.
– Antibióticos aminoglucósidos (neomicina): hay algún estudio con otras penicilinas (fenoximetilpenicilina) en el que se ha registrado disminución de las concentraciones plasmáticas (50%) de la penicilina, con posible inhibición de su efecto, por el síndrome de malabsorción causado por el aminoglucósido.
– Anticoagulantes orales: hay algún estudio en el que se ha registrado posible potenciación del efecto anticoagulante tras la administración conjunta con penicilinas iv.
– Anticonceptivos orales: hay estudios en los que se ha registrado posible inhibición del anticonceptivo con riesgo de embarazo, por la reducción de la flora intestinal causada por los antibióticos, que disminuye la reabsorción de los estrógenos.
– Cloranfenicol: hay estudios con ampicilina en los que se ha registrado posible antagonismo de sus acciones, por sus diferentes mecanismos de acción, aunque sólo tiene interés clínico en situaciones donde es necesario un rápido efecto bactericida. Otros estudios contradicen la existencia de esta interacción.
– Probenecid: hay estudios con ampicilina en los que se ha registrado aumento de las concentraciones plasmáticas de ampicilina, por disminución de su secreción tubular.
– Tetraciclinas (clortetraciclina, doxiciclina, oxitetraciclina): hay estudios en los que se ha registrado posible antagonismo de sus acciones, por sus diferentes mecanismos de acción, aunque sólo tiene interés clínico en situaciones donde es necesario un rápido efecto bactericida Este medicamento puede interferir con las siguientes determinaciones analíticas:
– Sangre: falso aumento de proteínas con los métodos turbidimétricos que usen los ácidos sulfosalicílico, tricloroacético, acético o nítrico. Positivo del test de Coombs (aminoglobulina) en el 3% de los pacientes.
– Orina: falso aumento de proteínas con los métodos turbidimétricos que usen los ácidos sulfosalicílico, tricloroacético, acético o nítrico. Falso positivo de glucosa con los métodos basados en las sales de cobre. Falso aumento de 17 cetoesteroides con el método de Noryberski y la reacción de color de Zimmerman. Falso aumento de ácido delta aminolevulínico con el método de Mauzerall y Granick. Reducción de la excreción urinaria de ácido aminohipúrico y de sulfonftaleína.

Embarazo

Categoría B de la FDA. Los estudios sobre varias especies de animales, utilizando dosis varias veces superiores a las humanas, no han registrado efectos embiotóxicos o teratógenos. Las penicilinas atraviesan la placenta. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. La bencilpenicilina se ha utilizado durante el embarazo sin causar daños fetales, y es recomendada por algunos clínicos como tratamiento de la sífilis en embarazadas (existe riesgo en éstas mujeres de parto prematuro y/o distrés fetal si son tratadas de sífilis durante la segunda mitad del embarazo y se precipita la reacción de Jarisch-Herxheimer). Uso aceptado en mujeres embarazadas.

Lactancia

Este medicamento es excretado en bajas cantidades con la leche materna (proporción leche:plasma de 0,02-0,13). Aunque no se han registrado efectos adversos, existe riesgo potencial de sensibilización, diarrea y erupciones cutáneas en el lactante. Uso precautorio.

Niños

Las penicilinas son generalmente bien toleradas en pacientes pediátricos, aunque no debe infravalorarse el riesgo de manifestaciones alérgicas. Uso aceptado.

Ancianos

No se han descrito problemas específicamente geriátricos, tan solo existe mayor riesgo de neurotoxicidad cuando se administran dosis muy elevadas. Es conveniente conocer el grado de funcionalidad renal. Uso aceptado.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de este medicamento son, en general, transitorios y leves. En la mayor parte de los casos los efectos adversos son de origen alérgico y se manifiestan dermatológicamente. El perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de las penicilinas, aunque las manifestaciones alérgicas son algo más frecuentes, en especial por vía parenteral. Los efectos secundarios que se manifiestan más frecuentemente son las alteraciones alérgicas (erupciones exantemáticas, prurito, enfermedad del suero, reacción de Jarisch-Herxheimer; excepcionalmente reacciones anafilácticas). Con menor frecuencia pueden observarse alteraciones sanguíneas (eosinofilia, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia, anemia hemolítica) y digestivas (náuseas, vómitos, diarrea y, excepcionalmente, colitis pseudomembranosa). El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente, en el caso de que el paciente experimente algún episodio de diarrea intensa, acompañada de náuseas, vómitos, fiebre y/o calambres abdominales. También deberá suspenderse el tratamiento en caso de hematuria, reacción anafiláctica, erupciones exantemáticas extensas y crisis convulsivas.