Acción y mecanismo

Antiasmático, agonista selectivo de los receptores beta2-adrenérgicos, relaja el músculo liso bronquial y disminuye la resistencia de las vías aéreas al estimular de forma selectiva los receptores beta2-adrenérgicos. También inhibe la liberación de mediadores espasmógenos e inflamatorios de los mastocitos pulmonres, tales como histamina, leucotrienos y prostaglandina D2. Disminuyen la liberación de acetilcolina en las terminaciones colinérgicas preganglionares, así como la secreción de moco e incrementa el aclaramiento mucociliar. Los agonistas beta2-adrenérgicos no inhiben la actividad de los macrófagos y eosinófilos pulmonares, por lo que no modifican la respuesta inflamatoria tardía ni la hiperreactividad bronquial.

Farmacocinética

Vía oral: La biodisponibilidad oral es del 60%. La concentración plasmática máxima se alcanza a las 2 h. La acción broncodilatadora comienza a los 30-60 minutos, es máxima a la 1-2 h y dura 8-12 h (oral). Se metaboliza ampliamente en el hígado (90%) y se excreta mayoritariamente con la orina en forma de conjugados con los ácidos glucurónico y sulfúrico. Menos del 2% se excreta inalterada con la orina. La semivida de eliminación es de 6-7.5 h.

Indicaciones

– [OBSTRUCCION DE VIAS RESPIRATORIAS]. Obstrucción bronquial reversible: tratamiento y prevención.
– [ASMA]: extrínseca (alérgica) y intrínseca.
– [BRONQUITIS]: asmática y enfisematosa con componente broncoespástico.

Posología

Vía oral (comprimidos, solución):.
– Adultos: 2,5-5 mg/8 h.
– Niños de 6-14 años: 2,5 mg/8 h.
– Niños de 1-6 años: 1,25-2,5 mg/8 h.
– Lactantes: 0,5-1,5 mg/8 h (solución).
– Normas para la correcta administración: administrar preferentemente antes de las comidas. 20 gotas equivalen a 1 ml (5 mg).
Vía inhalatoria:.
– Adultos y niños de 6-12 años: La dosis para inhalación única es de 0,2-1 mg de fenoterol según tipo de nebulización. Con tamaños de partícula de hasta 5 mcm o con respiración asistida, los niveles de dosis se encuentran en el límite inferior, de 0,2-0,4 mg. La duración de la inhalación se podrá regular por el volumen de la dilución.
Con nebulizador eléctrico o aparato respirador: 0,1 ml de la solución deben añadirse a 3 ml de solución salina fisiológica en el micronebulizador. Inhalar durante 5-7 minutos hasta consumir la solución.
Con nebulizador manual: 20 inhalaciones de la sulución sin diluir.
La solución debe administrarse 3 veces al día. El intervalo entre 2 administraciones deberá ser de 3 h como mínimo.

Contraindicaciones

– Alergia al medicamento.

Precauciones

– Se recomienda vigilancia clínica cuando se administre a pacientes con [DIABETES], [HIPERTIROIDISMO], [FEOCROMOCITOMA], [INSUFICIENCIA CORONARIA], [INSUFICIENCIA CARDIACA], [GLAUCOMA EN ANGULO ESTRECHO] e [HIPERTENSION ARTERIAL], debido a que puede agravar la enfermedad.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– El cloruro de benzalconio a dosis superiores a 10 mcg podría dar lugar a broncoespasmo.

Advertencias/consejos

Es importante atenerse a la dosis prescrita. Si los síntomas no mejoran o empeoran, debe comunicarlo al médico.

Interacciones

– Betabloqueantes: posible inhibición del efecto antiasmático por antagonismo de sus efectos sobre los receptores beta adrenérgicos.
– Fármacos hipokalemiantes (diuréticos, corticoides, etc.): posible aumento de la hipokalemia, que puede ser especialmente grave en pacientes tratados con digitálicos.
– Metildopa: hay estudios con otros broncodilatadores beta adrenérgicos (salbutamol) en los que se ha registrado potenciación de la toxicidad con riesgo de insuficiencia cardiaca, por adición de sus efectos cardioestimulantes y vasodilatadores.
– Teofilina: hay estudios con otros broncodilatadores beta adrenérgicos (salbutamol) en los que se ha registrado potenciación de la hipokalemia con posibilidad de disrritmias cardiacas. Se recomienda precaución si se administra con otros fármacos con capacidad hipokalemiante como diuréticos o corticoides.
– Simpaticomiméticos: posible potenciación de la toxicidad.

Embarazo

Los estudios sobre animales no han registrado efectos teratógenos. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos, no obstante, la experiencia que se posee con este preparado no ha evidenciado ningún efecto nocivo durante la gestación. El fenoterol por vía parenteral ha mostrado tener un efecto inhibidor sobre las contracciones uterinas; este efecto se debe tener en cuenta si se utiliza durante el tercer trimestre. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Se ignora si el fenoterol es excretado con la leche materna, y si ello pudiese afectar al niño. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

Niños

No se han descrito problemas específicamente pediátricos con el uso de fenoterol en niños. No obstante, estos pacientes, especialmente los más pequeños, pueden presentar una mayor sensibilidad a los efectos adversos. Uso aceptado, recomendándose control clínico.

Ancianos

No se dispone de suficiente experiencia clínica específica en este grupo de edad. Los agonistas beta-adrenérgicos en general, presentan un riesgo aumentado de taquicardia y otras complicaciones cardiovasculares, asociadas a un posible déficit del riego miocárdico en los pacientes geriátricos, no obstante, se les considera como agentes de elección en ancianos, en caso de broncoespasmo. Los ancianos pueden requerir dosis menores debido a un incremento de la sensibilidad simpaticomimética; uso precautorio.

Reacciones adversas

Las reacciones adversas generalmente derivan de sus efectos agonistas beta-adrenérgicos, afectando fundamentalmente al sistema cardiovascular, aunque en menor medida que otros fármacos menos selectivos. Guardan relación con la vía administración y con la dosis. Muchos de ellos suelen desaparecer durante el tratamiento.
Las reacciones adversas más características son:
– Cardiovasculares: palpitaciones, taquicardia, acompañada o no de vasodilatación periférica, dolor de pecho.
– Sistema nerviosos central: nerviosismo, cefalea, intranquilidad, ansiedad, debilidad, alteración del sueño. Rara vez, irritabilidad, hiperexcitabilidad en niños.
– Metabólicas: la administración prolongada de dosis elevadas de agonistas beta2-adrenérgicos puede origina hipopotasemia.
– Musculoesqueléticas: temblor muscular fino sobre todo de manos (dosis dependiente, suele haber tolerancia a este efecto), calambres musculares.
– Hipersensibilidad: muy rara vez, angioedema, urticaria, broncospasmo, hipotensión, colapso.
– Gastrointestinales: excepcionalmente, náuseas y vómitos.
– Genitourinarias: excepcionalmente, dificultad urinaria.

Dopajes

El fenoterol es una sustancia prohibida tanto dentro como fuera de la competición.
Todos los agonistas beta-2 inhalados se consideran sustancias específicas (salvo el salbutamol a una concentración mayor de 1000 ng/ml y el clenbuterol) y, por tanto, una violación de la norma en la que esté involucrada esta sustancia puede ocasionar una reducción de sanción siempre y cuando el deportista pueda demostrar que el uso de la sustancia específica en cuestión no fue con intención de aumentar su rendimiento deportivo.