Acción y mecanismo

Antiasmático, agonista selectivo de los receptores beta2-adrenérgicos, relaja el músculo liso bronquial y disminuye la resistencia de las vías aéreas al estimular de forma selectiva los receptores beta2-adrenérgicos. También inhibe la liberación de mediadores espasmógenos e inflamatorios de los mastocitos pulmonres, tales como histamina, leucotrienos y prostaglandina D2. Disminuyen la secreción de acetilcolina en las terminaciones colinérgicas preganglionares, así como la sereción de moco e incrementa el aclaramiento mucociliar. Los agonistas beta2-adrenérgicos no inhiben la actividad de los macrófagos y eosinófilos pulmonares, por lo que no modifican la respuesta inflamatoria tardía ni la hiperreactividad bronquial.

Farmacocinética

Vía inhalatoria: Actúa localmente a nivel pulmonar, por lo que los niveles plasmáticos no son predictivos del efecto terapéutico. Se dispone de datos muy limitados de farmacocinética, debido a la dificultad técnica de la valoración del fármaco en plasma.
Por vía inhalatoria el comienzo de la acción se produce a los 5-10 minutos. La duración de la acción es de 3-5 horas. La concentración plásmática máxima es de 2-3 h. Tras una dosis única de 200-1000 mcg se obtiene una concentración plasmática de 0.3-0.4 ng/ml a los 30 minutos. La parte absorbida se metaboliza ampliamente en el hígado (90%) y se excreta mayoritariamente con la orina en forma de conjugados con los ácidos glucurónico y sulfúrico. Menos del 2% se excreta inalterada con la orina. La semivida de eliminación es de 6-7.5 h.

Indicaciones

– [OBSTRUCCION DE VIAS RESPIRATORIAS]. Obstrucción bronquial reversible: Tratamiento y prevención.
– [ASMA]: extrínseca (alérgica) e intrínseca.
– [BRONQUITIS]: asmática y enfisematosa.

Posología

Vía inhalatoria:.
-Adultos: Crisis aguda: 200 mcg (1 cápsula). Prevención de la crisis: 200 mcg/8 h.
-Niños de 6 a 12 años: Crisis aguda: 200 mcg. Prevención de la crisis: 200 mcg/12 h.
-Nota: en crisis aguda y ataque inminente suele bastar la inhalación de 1 cápsula para obtener mejoría inmediata, no obstante, en casos particularmente graves en los que pasados 5 minutos no se aprecie normalización de la función respiratoria se podrá inhalar una segunda cápsula.

Contraindicaciones

– [ESTENOSIS SUBAORTICA] hipertrófica idiopática.

Precauciones

– [TAQUICARDIA], [INSUFICIENCIA CARDIACA].
– [HIPERTIROIDISMO].
– [DIABETES].
– [GLAUCOMA EN ANGULO ESTRECHO].
– [FEOCROMOCITOMA].
– [HIPERTENSION ARTERIAL].

Advertencias/consejos

– Instruir al paciente en el uso correcto del inhalador.
– Agitar bien el inhalador antes de cada dosis.
– Exhalar el aire lenta y profundamente.
– Empezar a inspirar léntamente por la boca y activar el inhalador, continuando inspirando de forma lenta y profunda. Contener la respiración 10 segundos como mínimo.
– Si se requiere una inhalación, dejar al menos 1-2 minutos entre ambas inhalaciones.
– Expulsar el aire lentamente por la nariz.
– Enjuagar la boca con agua después de cada inhalación.

Interacciones

– Betabloqueantes: posible inhibición del efecto antiasmático por antagonismo de sus efectos sobre los receptores beta adrenérgicos.
– Fármacos hipokalemiantes (diuréticos, corticoides, etc.): posible aumento de la hipokalemia, que puede ser especialmente grave en pacientes tratados con digitálicos.
– Metildopa: hay estudios con otros broncodilatadores beta adrenérgicos (salbutamol) en los que se ha registrado potenciación de la toxicidad con riesgo de insuficiencia cardiaca, por adición de sus efectos cardioestimulantes y vasodilatadores.
– Teofilina: hay estudios con otros broncodilatadores beta adrenérgicos (salbutamol) en los que se ha registrado potenciación de la hipokalemia con posibilidad de disrritmias cardiacas. Se recomienda precaución si se administra con otros fármacos con capacidad hipokalemiante como diuréticos o corticoides.
– Simpaticomiméticos: posible potenciación de la toxicidad.

Embarazo

Los estudios sobre animales no han registrado efectos teratógenos. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos, no obstante, la experiencia que se posee con este preparado no ha evidenciado ningún efecto nocivo durante la gestación. El fenoterol por vía parenteral ha mostrado tener un efecto inhibidor sobre las contracciones uterinas; aunque este efecto parece poco probable al utilizar la vía inhalatoria (dosis menores), se debe tener en cuenta si se utiliza durante el tercer trimestre. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Se ignora si el fenoterol es excretado con la leche materna, y si ello pudiese afectar al niño. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

Niños

No se han descrito problemas específicamente pediátricos con el uso de fenoterol en niños, no obstante, no se ha establecido la posología en niños menores de 6 años de la forma farmacéutica de cápsulas para inhalación.

Ancianos

No se dispone de suficiente experiencia clínica específica en este grupo de edad. Los agonistas beta-adrenérgicos en general, presentan un riesgo aumentado de taquicardia y otras complicaciones cardiovasculares, asociadas a un posible déficit del riego miocárdico en los pacientes geriátricos, no obstante, se les considera como agentes de elección en ancianos, en caso de broncoespasmo. Los ancianos pueden requerir dosis menores debido a un incremento de la sensibilidad simpaticomimética; uso precautorio.

Reacciones adversas

Las reacciones adversas generalmente derivan de sus efectos agonistas beta-adrenérgicos. Guardan relación con la vía administración y la dosis. La incidencia de efectos adversos por vía inhalatoria a las dosis aconsejadas es baja. Las reacciones adversas más características son:
– Cardiovasculares: Ocasionalmente, palpitaciones. Con menor frecuencia taquicardia y elevación ligera de la presión arterial (por uso incorrecto).
– Sistema nerviosos central: Ocasionalmente, cefalea. Rara vez, intranquilidad, nerviosismo, mareo, insomnio.
– Musculoesqueléticas: Ocasionalmente, temblor. Rara vez, calambres musculares, mialgia.
– Respiratorias: Excepcionalmente, irritación orofaríngea, sequedad de boca, congestión nasal, tos. Se ha observado broncoespasmo paradójico, con aumento inmediato de silibancias, tras el uso de inhaladores.
– Otros: se han observado casos aislados de reacciones alérgicas (prurito, exantema, edema parpebral), alteración del gusto, náuseas.

Dopajes

El fenoterol es una sustancia prohibida tanto dentro como fuera de la competición.
Todos los agonistas beta-2 inhalados se consideran sustancias específicas (salvo el salbutamol a una concentración mayor de 1000 ng/ml y el clenbuterol) y, por tanto, una violación de la norma en la que esté involucrada esta sustancia puede ocasionar una reducción de sanción siempre y cuando el deportista pueda demostrar que el uso de la sustancia específica en cuestión no fue con intención de aumentar su rendimiento deportivo.