Acción y mecanismo

Es un agente bloqueante de receptores beta- adrenérgicos,
no cardioselectivo. No posee actividad estabilizante de membrana
(anestésico local) y carece de acción simpaticomimética
intrínseca.
Reduce la presión intraocular, tanto si ésta es normal, elevada y
acompañada o no de glaucoma.

Indicaciones

– [GLAUCOMA] o [GLAUCOMA EN ANGULO ABIERTO]: disminución de la presión intraocular.

Posología

Oftálmica. Dosis usual: 1 gota en el ojo/s afectado/s 1-2 veces al día.
– Normas para la correcta utilización: separar los párpados del ojo afectado e instilar una gota dentro del párpado inferior, mientras se dirige la vista hacia arriba. No tocar con el gotero ni el ojo, ni los dedos. Mantener el ojo abierto y no parpadear durante 30 segundos como mínimo. Antes de usar otras gotas oftálmicas, esperar como mínimo 5 minutos.

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad a algún componente del producto.
– [BRADICARDIA SINUSAL] o [BLOQUEO CARDIACO DE SEGUNDO GRADO] o [BLOQUEO CARDIACO DE TERCER GRADO], [SHOCK CARDIOGENICO] o enfermos con [INSUFICIENCIA CARDIACA].
– [ASMA] bronquial o [ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRONICA].

Precauciones

Se recomienda precaución en pacientes con [DIABETES] (debido a un posible enmascaramiento de signos y síntomas de hipoglucemia aguda) y en aquellos sospechosos de padecer tirotoxicosis.
Otra precaución es la retirada gradual de agentes beta-bloqueantes antes de anestesia general, debido a que éstos reducen la capacidad del corazón para responder a los estímulos reflejos simpáticos mediados por receptores beta-bloqueantes.
– Lentes de contacto: Contiene cloruro de benzalconio, por tanto, no se deben utilizar lentes de contacto hasta transcurridos al menos 15 minutos desde la instilación.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Por contener cloruro de benzalconio puede producir irritación ocular. Puede producir decoloración y alteraciones en las lentes de contacto blandas, por lo que se recomienda evitar su contacto con las mismas. Las lentes de contacto tienen que retirarse antes de la aplicación y esperar al menos 15 minutos antes de volver a colocarlas.

Interacciones

Se recomienda una estrecha vigilancia de aquellos pacientes tratados con fármacos depletores de catecolaminas, como la reserpina. Esto se debe a un posible efecto aditivo y posterior desarrollo de hipotension y/o bradicardia.
En pacientes tratados con betabloqueantes por vía oral, se tendrá presenta la posibilidad del efecto aditivo, tanto en la presión intraocular como en acción sistémica.

Embarazo

Categoría C de la FDA. Estudios en conejos, utilizando dosis orales 200 y 700 veces la dosis humana para el glaucoma, han registrado fetotoxicidad, la cual no se ha observado en estudios similares en ratas utilizando dosis hasta 1800 veces la dosis humana para el glaucoma. No se registraron efectos teratogénicos en ratas o efectos adversos sobre el desarrollo postnatal de la descendencia. No hay estudios adecuados y bien controlados con el uso de betaxolol por vía oftálmica en mujeres embarazadas. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Se ignora si el levobunolol es excretado con la leche humana. No obstante, es improbable que el lactante ingiera cantidades clínicamente significativas tras la administración oftálmica materna. Uso precautorio.

Niños

La seguridad y eficacia del uso de levobunolol oftálmico en niños no han sido establecidas. Uso no recomendado.

Ancianos

Si se produce absorción sistémica significativa de bloqueantes beta-adrenérgicos oftálmicos pueden producirse los mismos efectos secundarios sistémicos relacionados con la edad tales como bradicardia, aumento de la depresión miocárdica debido a la reducción de las capacidades metabólica y excretora en muchos ancianos e incremento del riesgo de hipotermia. Además los ancianos son más propensos a padecer enfermedad vascular periférica relacionada con la edad, lo que puede requerir precaución en pacientes que reciban bloqueantes beta-adrenérgicos vía sistémica. Uso aceptado, recomendándose vigilancia clínica.

Reacciones adversas

Ocasionalmente, sensacion de quemazon y escozor. Con menor frecuencia blefaroconjuntivitis. Excepcionalmente, iridociclitis y disminución de la sensibilidad corneal.
Rara vez, dolor de cabeza, ataxia, vértigos, urticaria y prurito.
Muy rara vez, efectos secundarios sistémicos después de la aplicación tópica.

Dopajes

El levobunolol está prohibido durante la competición en los siguientes deportes:
Automovilismo, billar, bobsleigh, bolos, bridge, curling, deportes aéreos, esquí/snowboard (saltos, acrobacias y half-pipe estilo libre de esquí y halfpipe y big air de snowboard), gimnasia, lucha, motociclismo, motonáutica, pentatlon moderno en disciplinas con tiro, nueve bolos, tiro (prohibido también fuera de la competición), tiro con arco (prohibido también fuera de la competición), vela (solo para timoneles de match-race).
Todos los betabloqueantes se consideran sustancias específicas y, por tanto, una violación de la norma en la que esté involucrada esta sustancia puede ocasionar una reducción de sanción siempre y cuando el deportista pueda demostrar que el uso de la sustancia específica en cuestión no fue con intención de aumentar su rendimiento deportivo.