Acción y mecanismo

Bloqueante beta-1 adrenérgico (cardioselectivo),
sin actividad simpaticomimética intrínseca y escasa
estabilizadora de membrana. El bloqueo beta le confiere actividad
cronotropa e inotropa negativa, base fundamental de sus
principales efectos farmacológicos.
Antihipertensivo, antianginoso y antiarrítmico de tipo II.

Farmacocinética

Vía (Oral): Su biodisponibilidad es del 85-90%.
El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 55%. Es
metabolizado en el hígado, careciendo sus metabolitos de
actividad farmacológica, siendo eliminado mayoritariamente con
la orina, el 10-15 % en forma inalterada. Su semivida de
eliminación es de 14-22 h (aumenta en insuficiencia renal).

Indicaciones

Hipertensión, solo o asociado a otros fármacos
antihipertensivos (diuréticos tiazídicos etc).

Posología

Oral: Adultos: Dosis usual: 20 mg/día, en una sola
toma. Algunos pacientes responden a dosis de 10 mg/día.
Ocasionalmente, pueden requerirse 40 mg/día. Ancianos o pacientes
con historial de broncoespasmo: Inicialmente, 10 mg/día.

Contraindicaciones

– Alergia al medicamento y en general a los betabloqueantes.
– Bloqueo cardíaco (grados II y III), bradicardia intensa o shock cardiogénico: ante el riesgo de aumento de la depresión miocárdica.

Precauciones

Precauciones:
– Acidosis metabólica: el bloqueo de los receptores beta puede provocar una disminución del tono simpático necesario para conservar las funciones vitales.
– Anestesia/Cirugía: en el caso de que se decida suspender el medicamento antes de una intervención quirúrgica, le retirada tendrá que hacerse 48 horas antes de la misma. Si por el contrario se continúa la medicación, deberá tenerse cuidado especial con anestésicos como ciclopropano, tricloroetileno o éter, con efectos depresores miocárdicos. En caso de aparecer predominio de acción vagal, puede corregirse con atropina.
– Asma u otras enfermedades broncoespásticas: los betabloqueantes pueden favorecer el bronconcoespasmo. Aunque en general se desaconseja el uso de betabloqueantes en estas enfermedades, puede estar aceptada la utilización de determinados betabloqueantes cardioselectivos en ausencia de una alternativa terapéutica.
– Cardiopatía isquémica: evitar la supresión brusca del tratamiento ante el riesgo de exacerbación de la angina pectoris. Si es necesario, se puede instaurar la terapia de sustitución al mismo tiempo.
– Depresión: aunque la asociación de betabloqueantes con depresión no ha sido totalmente establecida, se recomienda precaución estos pacientes.
– Diabetes: puede enmascarar la taquicardia asociada a hipoglucemia, influyendo de manera adversa en la recuperación de la hipoglucemia y alteración de la circulación periférica.
– Enfermedad de Raynaud y otras enfermedades vasculares periféricas: los betabloqueantes pueden disminuir la circulación periférica.
– Feocromocitoma: existe riesgo de hipertensión si no se alcanza antes un bloqueo alfa adrenérgico eficaz.
– Hipertiroidismo: puede enmascarar los síntomas de taquicardia. La retirada brusca de los betabloqueantes puede agravar los síntomas.
– Historial de hipersensibilidad: debe administrarse con precaución a pacientes con un historial de graves reacciones de hipersensibilidad, así como a pacientes sometidos a una terapia de desensibilización puesto que los betabloqueantes pueden aumentar tanto la sensibilidad frente a los alergenos como la gravedad de las reacciones anafilácticas.
– Insuficiencia cardíaca: aunque los betabloqueantes tienen efectos inotrópicos negativos y no han sido considerados como posible terapia en insuficiencia cardíaca, hay casos en los que pueden ser de utilidad, en pacientes con insuficiencia cardíaca estabilizada durante al menos dos meses, que presenten cardiopatía isquémica, hipertensión, taquicardias o en aquellos en los que se sospecha importante actividad simpática – Insuficiencia renal: dado que se excreta mayoritariamente por vía renal, deberá ajustarse la posología de acuerdo al grado funcional renal.
– Miastenia gravis: los betabloqueantes pueden potenciar un estado miasténico, incluyendo debilidad muscular y visión doble.
– Actividades especiales: se aconseja precaución durante la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa o de precisión, por la posible aparición de mareos y/o fatigas.

Advertencias/consejos

En pacientes con enfermedad coronaria,
la interrupción del tratamiento se deberá realizar reduciendo la
dosis de forma gradual, a lo largo de dos semanas, a fin de
evitar el riesgo de un agudizamiento de los síntomas anginosos
o el desarrollo de un infarto de miocardio.

Interacciones

– Antagonistas del calcio (nifedipino): hay estudios en los que se ha registrado casos de toxicidad, pudiéndose dar hipotensión o depresión miocárdica al adicionar ambos su acción cardiodepresora.
– Antidiabéticos: se ha observado que algunos betabloqueantes (acebutolol, propranolol) pueden provocar variaciones en los niveles de glucemia, al antagonizarse sus acciones.
– Antiinflamatorios no esteroídicos: se ha observado que algunos betabloqueantes (atenolol, oxprenolol, propranolol) pueden ver disminuido su efecto por acción del antiinflamatorio no esteroídico, debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas.
– Inductores enzimáticos (barbitúricos, rifampicina): se ha observado que algunos betabloqueantes (carvedilol, metoprolol, oxprenolol, propranolol) pueden ver disminuido su efecto debido a la inducción de su metabolismo hepático.
– Inhibidores enzimáticos (cimetidina, quinidina): se ha observado que algunos betabloqueantes (labetalol, metoprolol) pueden ver potenciada su acción debido a una inhibición de su metabolismo.
– Simpaticomiméticos de acción directa: se ha observado que algunos betabloquantes (propranolol, timolol) pueden potenciar la toxicidad (hipertensión, bradicardia), debido a su antagonismo a nivel de los receptores beta.

Embarazo

Categoría C de la FDA. Los estudios en animales han registrado: efectos teratógenos esqueléticos y viscerales, aumento de pérdidas postimplante, descenso en el tamaño y peso, descenso incompleto de testículos y reducciones esternebrales. Los beta-bloqueantes atraviesan la placenta. No existen estudios adecuados y bien controlados en humanos. Aunque el uso de beta-bloqueantes parece seguro durante el embarazo, se aconseja no usar durante el primer trimestre, emplear las menores dosis, interrumpir al menos 2 o 3 días antes del parto (si es posible), y usar aquellos con cardioselectividad, actividad simpaticomimética intrínseca o actividad alfa-bloqueante. Estos fármacos están considerados como tratamiento de segunda línea en embarazadas.

Lactancia

Betaxolol se excreta en cantidades significativas con la leche materna. Aunque el riesgo parece ser pequeño, se debe controlar a los lactantes en busca de signos de bloqueo beta adrenérgico: bradicardia, hipotensión, distrés respiratorio e hipoglucemia. Se recomienda especial precaución.

Niños

La seguridad y eficacia no han sido establecidas en niños. Uso no recomendado en menores de 18 años.

Ancianos

Los bloqueantes beta-adrenérgicos se han usado con seguridad y eficacia en ancianos. No obstante, estos pacientes suelen ser más susceptibles a los efectos adversos de estos fármacos, especialmente dolor de cabeza, somnolencia, bradicardia, hipotensión e hipotermia, por lo que es importante individualizar la dosis en cada paciente. Los beta-bloqueantes de elección en estos pacientes suelen ser los cardioselectivos y de vida corta.

Reacciones adversas

Las reacciones adversas son más frecuentes al inicio del tratamiento y, por lo general, desaparecen después de 1-2 semanas. Los efectos adversos más característicos son:.
-Frecuentemente (10-25%): fatiga, mareos, cefalea, insomnio, depresión, broncoespasmo, vasoconstricción periférica con extremidades frías y con hormigueo.
-Ocasionalmente (1-9%): alteraciones cardiovasculares graves (bradicardia, bloqueo auriculoventricular, insuficiencia cardiaca e hipotensión), alucinaciones, somnolencia, confusión, parestesia, neuropatía periférica, miopatía, escozor ocular, visión borrosa e hipoglucemia.
-Raramente (<1%): náuseas, vómitos, diarrea o estreñimiento, calambres abdominales, erupciones exantemáticas, prurito, alopecia reversible, trombocitopenia, agranulocitosis, púrpura no trombocitopénica, eosinofilia pasajera, impotencia, reducción de la líbido, fibrosis pulmonar y pleuresía.
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente algún episodio de insuficiencia cardiaca o bradicardia excesiva.

Dopajes

El betaxolol está prohibido durante la competición en los siguientes deportes:
Automovilismo, billar, bobsleigh, bolos, bridge, curling, deportes aéreos, esquí/snowboard (saltos, acrobacias y half-pipe estilo libre de esquí y halfpipe y big air de snowboard), gimnasia, lucha, motociclismo, motonáutica, pentatlon moderno en disciplinas con tiro, nueve bolos, tiro (prohibido también fuera de la competición), tiro con arco (prohibido también fuera de la competición), vela (solo para timoneles de match-race).
Todos los betabloqueantes se consideran sustancias específicas y, por tanto, una violación de la norma en la que esté involucrada esta sustancia puede ocasionar una reducción de sanción siempre y cuando el deportista pueda demostrar que el uso de la sustancia específica en cuestión no fue con intención de aumentar su rendimiento deportivo.