Acción y mecanismo

Es un agente bloqueante de receptores beta 1 adrenérgicos,
cardioselectivo. No posee actividad estabilizante de membrana
(anestésico local) y carece de acción simpaticomimética
intrínseca.
La solución oftálmica de betaxolol se instila en el ojo, reduce
la presión intraocular, tanto si ésta es normal, elevada y
acompañada o no de glaucoma.

Farmacocinética

Vía oftálmica: El comienzo de la acción del betaxolol se manifiesta a los 30 minutos de su instilación y el efecto máximo se suele observar a las dos horas de la aplicación tópica. Una dosis única proporciona una reducción de la presión intraocular durante 12 horas.

Indicaciones

– [GLAUCOMA].
– [GLAUCOMA EN ANGULO ABIERTO].
– Glaucoma o hipertensión ocular en pacientes afáquicos, incluyendo aquellos que llevan lentes de contacto.
El betaxolol puede utilizarse solo o en combinación con otros fármacos antiglaucoma.

Posología

– Adultos, oftálmica: La dosis habitual es de una gota en el ojo/s afectado/s dos veces al día.
Terapia de reemplazamiento (monoterapia): si el paciente comienza el tratamiento, habiendo estado previamente tratado con otro agente, el primer día continuará con el agente usado y, además, instilará una gota de solución de betaxolol dos veces al día; al día siguiente, interrumpirá el tratamiento usado hasta ahora y continuará con betaxolol solo, con la dosis habitual.
Terapia de reemplazamiento (terapia múltiple): cuando se transfiera al paciente desde una terapia simultánea con varios agentes anti-glaucoma, se debe individualizar la dosificación. Ajustar un fármaco cada vez, a intervalos de no menos de una semana. Una orientación es continuar con los agentes anteriores y comenzar con una gota de betaxolol dos veces al día. A continuación interrumpir uno de los agentes restantes. Según la respuesta del paciente se disminuirá o se interrumpirán el resto de fármacos anti-glaucoma.
– Normas para la correcta aplicación: Separar los párpados del ojo afectado e instilar una gota dentro del saco conjuntival, mientras se dirige la vista hacia arriba. Mantener la cabeza inclinada hacia atrás, cerrar el ojo léntamente y no parpadear. Mantener el ojo cerrado durante 1 ó 2 minutos.
Antes de usar otras gotas oftálmicas, esperar como mínimo 5 minutos.
Desechar el producto al mes de abierto el envase.

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad a algún componente del producto.
– [BRADICARDIA SINUSAL], [BLOQUEO CARDIACO DE SEGUNDO GRADO] o [BLOQUEO CARDIACO DE TERCER GRADO], [SHOCK CARDIOGENICO] o enfermos con [INSUFICIENCIA CARDIACA] manifiesta o grave.

Precauciones

– Bradicardia: betaxolol oftálmico presenta efectos mínimos sobre el ritmo cardíaco y la presión sanguínea. Se recomienda precaución especial en pacientes con antecedentes de insuficiencia cardíaca o bloqueo cardíaco. El tratamiento deberá interrumpirse al primer signo de insuficiencia cardíaca.
– [DIABETES]: Los agentes bloqueantes beta-adrenérgicos deben ser administrados con precaución en pacientes con hipoglucemia espontánea o en pacientes diabéticos (especialmente en aquellos con diabetes lábil) que estén recibiendo insulina o hipoglucemiantes orales. Los agentes bloqueantes de receptores beta-adrenérgicos pueden enmascarar los signos y síntomas de hipoglucemia aguda.
– [HIPERTIROIDISMO]: Los agentes bloqueantes beta-adrenérgicos pueden enmascarar determinados signos clínicos (ej: taquicardia) del hipertiroidismo. Los pacientes con sospecha de desarrollo de tirotoxicosis deben ser controlados cuidadosamente pues una retirada brusca del agente bloqueante beta-adrenérgico puede precipitar una crisis tiroidea.
– [CIRUGIA] general: Debe considerarse una retirada gradual de agentes bloqueantes beta-adrenérgicos antes de la anestesia general, debido a que los beta-bloqueantes reducen la capacidad de respuesta del corazón a los estímulos reflejos simpáticos mediados por receptores beta-adrenérgicos.
– Pulmonar: Utilizar con precaución en pacientes cuya capacidad pulmonar está muy disminuida, debido a que se han producido [CRISIS ASMATICA] y [DISTRES RESPIRATORIO] durante el tratamiento con betaxolol oftálmico, y aunque no se ha podido determinar que fueran causados por el betaxolol, la posibilidad de efectos adversos pulmonares en pacientes hipersensibles no puede ser descartado.
– Ocular: Debido a que el efecto del betaxolol sobre la pupila es mínimo o nulo, cuando se utilice como agente hipotensor en el glaucoma de ángulo cerrado, deberá utilizarse conjuntamente con un agente miótico y no solo.
– Lentes de contacto: contiene cloruro de benzalconio, por tanto, no se deben utilizar lentes de contacto blandas hasta transcurridos al menos 15 minutos desde la instilación.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Por contener cloruro de benzalconio puede producir irritación ocular. Puede producir decoloración y alteraciones en las lentes de contacto blandas, por lo que se recomienda evitar su contacto con las mismas. Las lentes de contacto tienen que retirarse antes de la aplicación y esperar al menos 15 minutos antes de volver a colocarlas.

Interacciones

Se recomienda una estrecha vigilancia de aquellos pacientes tratados con fármacos depletores de catecolaminas, como la reserpina. Esto se debe a un posible efecto aditivo y posterior desarrollo de hipotensión y/o bradicardia.
En pacientes tratados con betabloqueantes por vía oral, se tendrá presente la posibilidad de efecto aditivo, tanto en la presión intraocular como en acción sistémica.

Embarazo

Categoría C de la FDA. Estudios en ratas y conejos, utilizando dosis orales muy superiores a las dosis oculares terapéuticas humanas, han registrado pérdidas postimplantación, aunque no se registraron efectos teratógenos ni otros efectos adversos fetales. No hay estudios adecuados y bien controlados con el uso de betaxolol por vía oftálmica en mujeres embarazadas. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

El betaxolol se excreta con la leche materna alcanzando concentraciones en leche mayores de 3 veces los niveles plasmáticos maternos. No obstante, es improbable que el lactante ingiera cantidades clínicamente significativas tras la administración oftálmica materna. Uso precautorio.

Niños

La seguridad y eficacia del uso de betaxolol oftálmico en niños no han sido establecidas. Uso no recomendado.

Ancianos

Si se produce absorción sistémica significativa de bloqueantes beta-adrenérgicos oftálmicos pueden producirse los mismos efectos secundarios sistémicos relacionados con la edad tales como bradicardia, aumento de la depresión miocárdica debido a la reducción de las capacidades metabólica y excretora en muchos ancianos e incremento del riesgo de hipotermia. Además los ancianos son más propensos a padecer enfermedad vascular periférica relacionada con la edad, lo que puede requerir precaución en pacientes que reciban bloqueantes beta-adrenérgicos vía sistémica. Uso aceptado, recomendándose vigilancia clínica.

Reacciones adversas

Los agentes bloqueantes beta-adrenérgicos aplicados tópicamente pueden ser absorbidos a nivel sistémico. Con administración tópica, pueden tener lugar efectos adversos debido a la absorción sistémica del agente bloqueante beta-1 adrenérgico.
– Oculares: molestias oculares transitorias como picazón y quemazón, visión borrosa, trastornos corneales como tinción corneal puntiforme, queratitis superficial, sensación de cuerpo extraño, fotofobia, lagrimeo, picazón y eritema, pueden presentarse ocasionalmente. Tampoco pueden ser excluidas reacciones alérgicas y disminución de la sensibilidad corneal y/o de la secreción lagrimal.
– Sistémicos: Muy raramente se han encontrado reacciones sistémicas tras la administración tópica de betaxolol como bradicardia, disnea, asma, insomnio, dolor de cabeza y depresión.
cardíaca adecuada.

Dopajes

El betaxolol está prohibido durante la competición en los siguientes deportes:
Automovilismo, billar, bobsleigh, bolos, bridge, curling, deportes aéreos, esquí/snowboard (saltos, acrobacias y half-pipe estilo libre de esquí y halfpipe y big air de snowboard), gimnasia, lucha, motociclismo, motonáutica, pentatlon moderno en disciplinas con tiro, nueve bolos, tiro (prohibido también fuera de la competición), tiro con arco (prohibido también fuera de la competición), vela (solo para timoneles de match-race).
Todos los betabloqueantes se consideran sustancias específicas y, por tanto, una violación de la norma en la que esté involucrada esta sustancia puede ocasionar una reducción de sanción siempre y cuando el deportista pueda demostrar que el uso de la sustancia específica en cuestión no fue con intención de aumentar su rendimiento deportivo.