Acción y mecanismo

Base xántica. Estimulante del sistema
nervioso central. Su mecanismo de acción tiene que ver con su
capacidad para inhibir el enzima fosfodiesterasa lo que se
traduce en un aumento del AMPc; a dosis bajas predomina otro
mecanismo: antagoniza los receptores de la adenosina.
Produce estimulación cardiaca (efecto inotropo positivo) y
reducción de la resistencia periférica arteriolar, lo que
compensa sus efectos sobre la presión arterial. A nivel cerebral
produce vasoconstricción por lo que se ha sugerido su empleo como
antimigrañoso. Estimula la musculatura esquelética y el centro de
la respiración, incrementa la secreción ácida gástrica y la
diuresis.

Farmacocinética

Vía oral: Se absorbe rápidamente por vía oral (Tmax=50-75 min). Se distribuye por todo el organismo rápidamente. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 15-30%. Es metabolizado en el hígado casi en su totalidad vía oxidación, demetilación y acetilación, excretándose por orina, < 1% inalterado. Su semivida de eliminación es de 3-6 h (adultos), 80-100 h (recién nacidos), 4-5 h (insuficiencia hepática). La semivida de eliminación disminuye en fumadores y deportistas, no viéndose alterada en personas de edad avanzada ni en embarazo.

Indicaciones

– [ASTENIA].

Posología

Oral. Adultos: 50-100 mg/6 h, pudiendo incrementarse la dosis diaria, en función de la respuesta clínica, hasta un máximo de 1200 mg/día. Formas orales retardadas: 300 mg/8 h. La administración de la última dosis diaria se aconseja hacerla antes de las cinco de la tarde, a fin de reducir la incidencia de insomnio.

Contraindicaciones

– Alergia a cafeína o ([ALERGIA A XANTINAS]).
– Alteraciones cardiovasculares graves ([ARRITMIA CARDIACA], [INSUFICIENCIA CARDIACA], [INSUFICIENCIA CORONARIA]): debido al riesgo de taquicardias y extrasístoles.
– [EPILEPSIA]: aumenta el riesgo de aparición de convulsiones.
– [INSOMNIO]: debido a su actividad estimulante sobre el sistema nervioso central.
– [ULCERA PEPTICA]: debido a su efecto incrementador sobre la secreción ácida gástrica.

Precauciones

– [DIABETES]: puede provocar un aumento de los niveles plasmáticos de glucosa.
– [HIPERTENSION ARTERIAL]: deberá controlarse la presión arterial, debido a su posible aumento.
– [INSUFICIENCIA HEPATICA]: dado que se metaboliza mayoritariamente en el hígado, deberá realizarse un ajuste de la posología de acuerdo al grado funcional hepático.

Advertencias/consejos

La interrupción brusca de la
administración regular de dosis superiores a 600 mg/día, puede
producir cefalea, ansiedad y espasmo muscular.

Interacciones

– Anticonceptivos orales (estrógenos): hay estudios en los que se ha registrado disminución del aclaramiento de cafeína, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
– Cimetidina: hay estudios en los que se ha registrado disminución del aclaramiento de cafeína con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
– Clozapina: hay algún estudio en el que se ha registrado inhibición del efecto antipsicótico de clozapina, por antagonismo de sus acciones a nivel de los receptores dopaminérgicos.
– Disulfiramo: hay algún estudio en el que se ha registrado disminución del aclaramiento de cafeína, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por posible inhibición de su metabolismo hepático.
– Metoxaleno: hay algún estudio en el que se ha registrado disminución del aclaramiento de cafeína, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
– Mexiletina: hay estudios en los que se ha registrado disminución del aclaramiento de cafeína, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad.
– Quinolonas (ácido pipemídico, ciprofloxacina, enoxacina): hay estudio en los que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de cafeína, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.

Embarazo

Categoría C de la FDA. Los estudios sobre animales, utilizando dosis correspondientes a 12-14 tazas de café/día durante todo el embarazo o dosis únicas muy grandes, han registrado efectos teratógenos, con dosis menores se ha registrado retraso en el desarrollo del esqueleto. La cafeína atraviesa la placenta alcanzando concentraciones séricas y tisulares fetales similares a las maternas. La seguridad del uso de cafeína durante el embarazo no ha sido establecida. El consumo excesivo de cafeína ha sido débilmente asociado con un aumento de la incidencia de pérdida fetal, bajo peso al nacer y partos prematuros, aunque no se ha podido establecer de manera precisa la relación causal. No obstante, el uso moderado no parece estar asociado con los efectos anteriores o con malformaciones congénitas. Se recomienda que las mujeres embarazadas limiten o eviten las comidas, bebidas y fármacos que contienen cafeína.

Lactancia

La cafeína se excreta con la leche materna en pequeñas cantidades (proporción leche/plasma de 0,5) pudiéndose acumular en el lactante. Cuando la madre lactante ingiere de 6-8 tazas de bebidas con cafeína el lactante puede mostrar síntomas de estimulación por cafeína (hiperactividad y vigilia). Se recomienda que las madres lactantes limiten la ingesta de bebidas con cafeína a 1-2 tazas/día o menos y eviten tomar cápsulas o comprimidos de cafeína. Las asociaciones de analgésicos con cafeína, a las dosis recomendadas, producen concentraciones insignificantes en el lactante.

Niños

La seguridad y eficacia del uso de este medicamento en niños menores de 12 años no han sido establecidas. Los efectos adversos sobre el SNC suelen ser más graves en niños que en adultos. Uso no recomendado en niños menores de 12 años.

Ancianos

La seguridad y eficacia del uso de este medicamento en ancianos no han sido completamente establecidas, no obstante, aunque no se prevén problemas graves específicos en este grupo de edad, estos pacientes pueden ser más sensibles a los efectos secundarios sobre el SNC. Uso precautorio.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de cafeina son, en
general, frecuentes, aunque leves y transitorios. En la mayor
parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongación
de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema
nervioso central. Las reacciones adversas más características
son:
-Frecuentemente (10-25%): insomnio, agitación y excitación.
-Ocasionalmente (1-9%): náuseas, vómitos, diarrea, gastralgia,
cefalea, tinnitus, desorientación, extrasístoles, palpitaciones,
taquicardia, arritmia cardíaca, irritabilidad, sofocos,
taquipnea, poliuria; con dosis altas: cuadros de neurosis de
ansiedad.
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de
que el paciente experimente algún episodio de mareos o
palpitaciones.