Acción y mecanismo

Antibiótico beta-lactámico, del grupo de las
cefalosporinas, con acción bactericida. Inhibe la síntesis y
reparación de la pared bacteriana. Presenta un espectro
antibacteriano de amplitud media. Actua preferentemente sobre
bacterias Gram-positivas aeróbicas, especialmente cocos. También
son sensibles las especies de Neisseria (incluyendo algunas cepas
productoras de penicilinasas) y Haemophillus.

Farmacocinética

Tiene una buena biodisponibilidad im, alcanzando
el nivel plasmático máximo al cabo de 1 hora. Es ampliamente
distribuida por el organismo, alcanzando concentraciones
significativas en los aparatos respiratorio, digestivo y
genito-urinario, así como en fluido sinovial y huesos. Difunde
moderadamente a través de las barreras placentaria y mamaria,
pero no a través de la meníngea (en ausencia de inflamación). Se
une en un 55% a las proteínas plasmáticas. Un 40% de la dosis es
metabolizada en el hígado, eliminándose un 60% de la dosis con
la orina en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de
0.5 horas (2.5 horas en pacientes con insuficiencia renal grave).
El 20% de la dosis es eliminable mediante hemodiálisis.

Indicaciones

Tratamiento de las siguientes infecciones porducidas por gérmenes sensibles:
– [INFECCIONES RESPIRATORIAS].
– [INFECCION DE PIEL], [INFECCION DE TEJIDOS BLANDOS].
– [INFECCIONES GENITOURINARIAS].
– [INFECCIONES OTORRINOLARINGOLOGICAS].
– [BACTERIEMIA], [OSTEOMIELITIS], [PERITONITIS].

Posología

– Adultos, im o iv: 0.5-1 g/6 horas. En infecciones muy graves pueden administrarse hasta 12 g/día, en varias dosis cada 4 h.
– Niños, im o iv: 10-20 mg/kg/6 horas.
– Insuficiencia renal: ClCr < 5 ml/min, 7,5-15 mg/kg/12 h. En pacientes hemodializados, administrar la misma dosis antes de la diálisis y cada 12 h después.
– Normas para la correcta administración: iv directa: disolver 0.5-1 g en 4 ml de agua estéril o ClNa 0.9% y administrar en 3-5 minutos; iv infusión: diluir como en el apartado anterior, y posteriormente diluir hasta concentraciones de 2 mg/ml-30 mg/ml, con alguna de las soluciones compatibles (ClNa 0.9%, glucosa 5%, glucosa 5% y ClNa 0.9%, solución Ringer, solución Ringer lactosa, solución Ringer lactosa con glucosa 5%, lactato sódico 1/6 M.
Estabilidad: 24 h a temperatura ambiente o en frigorífico (4º C); 8 h en manitol al 20%; 6 h en dextrano.

Contraindicaciones

– [ALERGIA A CEFALOSPORINAS].
– [ALERGIA A PENICILINAS]: Aunque la alergia a pencilinas no presupone la existencia de alergia a esta cefalosporina, debería determinarse si el paciente ha experimentado con anterioridad reacciones alérgicas inmediatas, moderadas o graves, tras la administración de una penicilina, en cuyo caso, sería recomendable evitar el uso de esta cefalosporina.

Precauciones

– Deberá someterse a un riguroso control clínico a los pacientes con historial de [COLITIS ULCEROSA], [ENFERMEDAD DE CROHN] o [COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA].
– En pacientes con [INSUFICIENCIA RENAL] grave, deberá ajustarse la dosis al grado de funcionalismo renal.

Interacciones

– Antibióticos aminoglucósidos (amikacina, gentamicina, tobramicina): hay estudios con algunas cefalosporinas (cefalotina, cefamandol, cefapirina, cefazolina, cefuroxima) en los que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad, con riesgo de nefrotoxicidad. No se conoce el mecanismo.
– Probenecid: hay estudios con otras cefalosporinas (cefaclor, cefalexina, cefalotina, etc.) en los que se ha registrado aumento de las concentraciones plasmáticas de la cefalosporina, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición competitiva de su mecanismo de excreción tubular activa.
Este medicamento puede interferir con las siguientes determinaciones analíticas:
– Sangre: Falso aumento de creatinina con los métodos basados en la reacción de Jaffé. Positivo del test de Coombs en el 1-5% de los pacientes.
– Orina: falso positivo de glucosa con el método basado en la reducción de las sales de cobre.

Embarazo

Categoría B de la FDA. Los estudios en animales no han registrado efectos embriotóxicos o teratógenos. La cefapirina atraviesa la placenta en un porcentaje del 10-40%. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. La cefapirina se ha utilizado a término, sin embargo, no hay datos de su posible efecto en el recién nacido. El uso está generalmente aceptado en mujeres embarazadas.

Lactancia

La cefapirina se excreta con la leche materna en cantidades mínimas (relación leche/plasma de 0,06-0,5). No se prevén efectos adversos graves en el lactante, no obstante, puede modificar la flora intestinal. Uso aceptado.

Niños

No se prevén problemas específicamente pediátricos en este grupo de edad. Sin embargo, no se dispone de suficiente experiencia clínica en niños menores de 3 meses (riesgo de acumulación del fármaco y mayor probabilidad de reacciones de hipersensibilidad), por lo que no se recomienda su uso en estos pacientes. Uso aceptado en niños mayores de 3 meses.

Ancianos

No se prevén problemas específicamente geriátricos en este grupo de edad. En condiciones normales, no son precisos ajustes posológicos, aunque conviene conocer el estado del funcionalismo renal.

Reacciones adversas

Los efectos adversos son de origen diverso (alérgico, toxicidad local, efectos sobre la flora intestinal, etc). En general son leves y transitorios. Entre el 5% y el 50% de los pacientes experimentan algún tipo de efectos adverso, aunque sólo entre el 2% y el 10% padecen efectos de cierta intensidad. Los efectos secundarios más frecuentes son las alteraciones alérgicas (erupciones exantemáticas, prurito, fiebre, eosinofilia) y digestivas (diarrea, náuseas, vómitos).