Acción y mecanismo

Antibiótico beta-lactámico, del grupo de las cefalosporinas, con acción bactericida. Es una cefamicina que posee un amplio espectro de acción antibacteriana que incluye bacterias aerobias y anaerobias estrictas tanto gram positivas como negativas.
Es bactericida a concentraciones fácilmente alcanzables en sangre y demás tejidos orgánicos frente a: E. coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp, Salmonella spp, Yersinia enterocolitica, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Campylobacter jejuni, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphteriae.
Cefminox es inactivo frente a Pseudomonas aeruginosa.
Presenta una intensa actividad anaerobicida frente a bacteroides del grupo fragilis, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp y Clostridium spp incluyendo Clostridium difficile.
– Mecanismo de acción: Posee un doble mecanismo de acción:
* Inhibe la síntesis y reparación de la pared bacteriana.
* A través de su resto D-cisteína inhibe la unión de las lipoproteínas al peptidoglicano.
Este doble efecto puede explicar su actividad en estado estacionario y su ausencia de efecto inóculo.
Presenta un amplio espectro antibacteriano, con acción más marcada sobre bacterias Gram-negativas (enterobacteriáceas) y bacterias anaerobias estrictas. Es inactivo frente a Pseudomonas aeruginosa. Presenta elevada estabilidad frente a beta-lactamasas y capacidad para inhibir algunas de ellas.

Farmacocinética

Vía iv: Alcanza una concentración plasmática máxima (Cmáx) de 117 mcg/ml (dosis de 2 g). Los niveles obtenidos superan durante más de 12 h las CMI para los gérmenes más habituales. El volumen aparente de distribución es de 21 l, con un aclaramiento total de 120 ml/min. No se metaboliza, excretándose en forma activa por filtración glomerular, registrándose concentraciones altas en orina (60% de la dosis después de 6 h). Su semivida de eliminación es de 2.35 h.

Indicaciones

Antibiótico bactericida de amplio espectro indicado para el tratamiento de infecciones mixtas causadas por cepas sensibles:
– [PERITONITIS] secundarias a infecciones intraabdominales.
– [INFECCION INTRAABDOMINAL]: como monodosis en la [CIRUGIA] en pacientes sometidos a cirugía intraabdominal limpia-contaminada (cirugía colorrectal, ginecológica).

Posología

Vía iv:.
– Tratamiento: pauta habitual, 2 g/12 h. En adultos de bajo peso, 20 mg/kg/12 h. En procesos muy graves puede administrarse hasta 3 g/8 h.
En insuficiencia renal grave (ClCr 50 ml/min) ajustar la dosis según las características del paciente.
– Profilaxis quirúrgica: 2 g en perfusión continua, 30 min antes de la intervención.
– Normas para la correcta administración: para la administración iv directa se disolverá el contenido del vial en la ampolla de disolvente que se adjunta, y se inyectará en 3-5 minutos. Para infusión iv se disolverá el vial con la ampolla de disolvente y se infundirá en un volumen final de 50 ml de solución fisiológica salina estéril. Para la administración de la presentación de 2 g con dispositivo especial para venoclisis se añadirán al vial 50 ml de solución fisiológica salina estéril.

Contraindicaciones

Contraindicada en alergia a cefalosporinas. Aunque la alergia a penicilinas no presupone la existencia de alergia a esta cefalosporina, debería determinarse si el paciente ha experimentado con anterioridad reacciones alérgicas inmediatas, moderadas o graves, tras la administración de una penicilina; en cuyo caso, sería recomendable evitar el uso de esta cefalosporina.

Precauciones

Deberá someterse a un riguroso control clínico a los pacientes con historial de colitis ulcerosa, enteritis regional o colitis
asociada a antibióticos. En pacientes con insuficiencia renal grave, deberá ajustarse la dosis al grado de funcionalismo renal.
No tomar bebidas alcohólicas durante el tratamiento y hasta una semana después de que éste haya finalizado.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
– No tome bebidas alcohólicas durante el tratamiento y hasta una semana después de que haya finalizado el mismo.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– Antes de empezar el tratamiento con esta cefalosporina, se debe tratar en lo posible, de determinar si el paciente ha experimentado anteriormente reacciones de hipersensibilidad a cefalosporinas, penicilinas u otros medicamentos. Este producto debe ser administrado con cautela a los pacientes alérgicos a la penicilina.
– Se han comunicado pruebas de Coombs directo positivas durante el tratamiento con cefalosporinas.
– Puede producirse una falsa reacción positiva de glucosuria al utilizar las soluciones de Benedict, Fehling o con las tabletas de sulfato de cobre.
– Puede producir falsos positivos en la determinación de la creatinina sérica o urinaria por la reacción de Jaffe.

Interacciones

– Alcohol etílico: hay estudios con otras cefalosporinas, en los que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad del alcohol, con reacciones de tipo antabús, por inhibición del metabolismo hepático del alcohol, con acumulación de acetaldehído.
– Probenecid: hay estudios con otras cefalosporinas, en los que se ha registrado aumento de las concentraciones plasmáticas de la cefalosporina, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición competitiva de su mecanismo de excreción tubular activa.
Este medicamento puede interferir con las siguientes determinaciones analíticas:
– Sangre: falso aumento de creatinina con los métodos basados en la reacción de Jaffé. Positivo del test de Coombs en el 1-5% de los pacientes.

Análisis clínicos

Se han observado elevaciones transitorias de GPT, GOT, Fosfatasa alcalina y LDH, así como elevaciones ocasionales de losniveles de nitrógeno ureico, creatinina, K sérico y prolongación del tiempo de protrombina.

Embarazo

Categoría B de la FDA. Los estudios en animales no han registrado efectos embriotóxicos o teratógenos. El cefminox atraviesa la placenta en un porcentaje del 10-40%. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. El uso está generalmente aceptado en mujeres embarazadas.

Lactancia

El cefminox se excreta con la leche materna en cantidades mínimas. No se prevén efectos adversos graves en el lactante, no obstante, puede modificar la flora intestinal. Uso aceptado.

Niños

No se dispone de suficiente experiencia clínica. Otras cefalosporinas similares (cefmetazol, etc), a dosis terapéuticas normales, desplazan a la bilirrubina de su unión con la albúmina, por lo que no se utilizan en neonatos hiperbilirrubinémicos, especialmente a aquellos prematuros. Uso no recomendado.

Ancianos

No se prevén problemas específicamente geriátricos en este grupo de edad. En condiciones normales, no son precisos ajustes posológicos, aunque conviene conocer el estado del funcionalismo renal.

Reacciones adversas

Presenta un perfil toxicológico similar al del resto de las cefalosporinas. Los efectos adveros son en general leves y transitorios.
Los efectos secundarios más frecuentes son:
– Alteraciones alérgicas: erupciones exantemáticas, prurito, fiebre, eosinofilia.
– Digestivas: diarrea, náuseas, vómitos y anorexia.
– Hepáticas: elevación transitoria de GPT, GOT, FA, LDH. Se ha comunicado un caso de ictericia.
– Renales: Ocasionalmente, elevación de los niveles de nitrógeno ureico, creatinina y potasio sérico.
– Hematológicas: casos aislados de eosinofilia transitoria, neutropenia, anemia, disminución del hematocrito, trombocitopenia y prolongación del tiempo de protrombina.
Rara vez se han comunicado efectos adversos cuya relación causal con el antibiótico no siempre ha podido ser establecida: palpitaciones, lengua saburral, hipoproteinemia, alteraciones electrolíticas, monocitosis, trombocitosis, cefalea, estomatitis aftosa, candidiasis vaginal, vértigo, visión doble, amargor de boca, excitación nocturna, insomnio, distensión abdominal, deshidratación, estornudo, rinorrea.