Acción y mecanismo

Antibiótico bactericida del grupo de las cefalosporinas. Actúa bloqueando los procesos de síntesis y reparación de la pared bacteriana. Presenta un espectro antibacteriano muy amplio, con un elevado grado de actividad sobre las bacterias tanto Gram-positivas (estreptococos y estafilococos) como Gram-negativas, aunque más marcadamente sobre estas últimas, incluyendo Pseudomonas, enterobacteriáceas y otras especies patógenas (Moraxella, Neisseria, Haemophilus). Tiene actividad moderada sobre el Complejo Mycobacterium avium (CMA) y prácticamente carece de efectos sobre bacterias anaerobias (Clostridium, Bacteroides). Presenta un elevado grado de resistencia a la degradación por parte de diversas beta-lactamasas de origen tanto plasmático como cromosómico. No tiene apenas capacidad de inducción de beta-lactamasas de tipo I.

Farmacocinética

Vía im, iv: la biodisponibilidad im es del 90%. La concentración plasmática máxima es de 32 mcg/ml (1.5 h, im), de 1 mcg/ml (12 h, im) y de 80-90 mcg/ml (5 min, 1 g iv) y de 3 mcg (8 h, 1 g iv). No se observa acumulación después de dosis múltiples. El grado de unión a proteínas plsmamáticas es del 10%. El volumen de distribución (Vd) es de 14-19 l. Es ampliamente distribuida por el organismo, alcanzando cncentraciones elevadas en mucosa bronquial, próstata, líquido intersticial, líquido peritoneal y meninges (especialmente las inflamadas). del 80-90% se excreta inalterada con la orina. La semivida de eliminación es de 2 h., aumentando en pacientes con insuficiencia renal (9.2 h en pacientes con ClCr 20-50 mg/ml, 14.5 h ClCr <10 ml/min). La farmacocinética no sofre alteraciones en adultos con fibrosis quística).
Aproximadamente el 30% de la dosis es dializable.

Indicaciones

– Infecciones respiratorias: bronconeumonía, neumonía lobar.
– Infecciones urinarias complicadas.
– Infecciones de piel y tejidos blandos.
– Bacteriemia, septicemia.

Posología

Adultos, iv:
– Infecciones complicadas de vías urinarias altas y bajas, infecciones de piel y tejidos blandos: 1 g/12 h. En infecciones muy graves, 2 g/12 h.
– Infecciones de vías respiratorias bajas: 1-2 g/12 h.
– Bacteriemia, septicemia: 2 g/12 h.
Ancianos: no precisan ajuste de la dosis, a menos tengan insuficiencia renal.
Insuficiencia renal: Aclaramiento de creatinina (ClCR)>50 ml/min: 1-2 g/12 h. ClCr 20-50: 1-2 g dosis de ataque, seguido de 0.5-1 g/12 h. ClCr 5-20 ml/min: 1-2 g dosis de ataque, seguido de 0.5-1 g/24 h. ClCr <5 ml/min (pacientes hemodializados): 1-2 g dosis de ataque, seguido de 0.5-1 g/24 h, con suplementos de 0.25-0.5 g inmediatamente después de la diálisis.
– Normas para la correcta administración: iv directa: disolver el contenido del vial de 0.25 g, 0.5 g, 1 g ó 2 g en 2, 5, 10 ó 20 ml de agua para inyección, respectivamente, e inyectar iv durante 3-5 minutos. Se produce una efervescencia, sin importancia, por lo que el vial debe inclinarse suavemente, de lado a lado, durante 1 minuto, hasta completa disolución. Los viales, así preparados, deben mantenerse horizontalmente al preparar la solución para infusión.
IV infusión: disolver el contenido de 1 vial de 1 ó 2 g en 100 ml de agua para inyección e infundir durante 20-30 minutos.
Otras soluciones compatibles: ClNa 0.9%, glucosa 5% y 10%, levulosa 5%, glucosa 6% y ClNa al 0.9%, solución Ringer.
Periodo de validez del producto reconstituido: 6 h a temperatura ambiente (sin exponer a la luz solar), 24 h en frigorífico (+2-8ºC).

Contraindicaciones

– Alergia a la cefpiroma y, en general, [ALERGIA A CEFALOSPORINAS].
– [ALERGIA A PENICILINAS]: Aunque la alergia a penicilinas no presupone la existencia de alergias a esta cefalosporina, debería determinarse si el paciente ha experimentado con anterioridad reacciones alérgicas inmediatas, moderadas o graves, tras la administración de una penicilina; en cuyo caso, sería recomendable evitar el uso de esta cefalosporina.

Precauciones

– Deberá realizarse un especial control clínico en pacientes con historial de [COLITIS ULCEROSA], [ENFERMEDAD DE CROHN] o [COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA].
– [INSUFICIENCIA RENAL]: En insuficiencia renal, se debe modificar la dosificación en pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina inferior a 50 ml/min).

Interacciones

Este medicamento puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analíticas:
-Sangre: aumento (biológico) de transaminasas (ALT, AST), fosfatasa alcalina; positivo (biológico) del test de Coomb; positivos de creatinina (método de picrato); falso negativo (interferencia analítica) de glucosa (métodos no enzimáticos).
-Orina: falso positivo (interferencia analítica) de glucosa (métodos basados en la reducción de sales de cobre).

Embarazo

Los estudios en animales, utilizando dosis varias veces superiores a las terapéuticas humanas, no han registrado efectos embriotóxicos o teratógenos. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. El uso está generalmente aceptado en mujeres embarazadas en situaciones de emergencia en ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Se desconoce si se excreta con la leche materna. Uso no recomendado.

Niños

No se prevén problemas específicamente pediátricos en este grupo de edad. Sin embargo, no se dispone de suficiente experiencia clínica en niños menores de 12 años. Uso no recomendado en menores de 12 años.

Ancianos

No se prevén problemas específicamente geriátricos en este grupo de edad. En condiciones normales, no son precisos ajustes posológicos, excepto en pacientes con insuficiencia renal.

Reacciones adversas

Durante el tratamiento con cefalosporinas se ha observado que el 8-15% de los pacientes experimentan algún tipo de efecto adverso, aunque sólo el 1-3% de los pacientes tratados con estos medicamentos se ven obligados a suspender el tratamiento. Descripción e incidencia de efectos secundarios, por grupos anatómicos:
-Alérgicas/Dermatológicas: Ocasionalmente (1-9%): Prurito, erupciones exantemáticas. Excepcionalmente (<<1%): reacciones anafilácticas.
-Cardiovasculares: Flebitis (iv).
-Digestivas: Ocasionalmente (1-9%): Nauseas, diarrea, dispepsia, dolor abdominal. Muy rara vez, colitis pseudomembranosa.
-Hepatobiliares: Ocasionalmente (1-9%): Incremento de los valores de transaminasas.
– Neurológicos: Rara vez, cefalea y debilidad.
– Renales: ligero incremento de la creatinina sérica.
-Sanguíneas: trombocitopenia, eosinofilia. Rara vez, anemia hemolítica, leucopenia, particularmente si se administra durante más de 10 días.
No se han descrito episodios de intoxicación aguda por cefpiroma. Previsiblemente, puede producirse una exacerbación de los efectos adversos más comunes (diarrea, erupciones exantemáticas, etc). No existe ningún antídoto específico. en casos graves, la hemodiálisis o la diálisis peritoneal pueden facilitar la excreción del fármaco.