Acción y mecanismo

– [ANTIALERGICO], [ANTAGONISTA HISTAMINERGICO (H-1)]. La cetirizina es un derivado piperazínico de acción prolongada que bloquea de forma competitiva y reversible a los receptores H1, disminuyendo los efectos sistémicos de la histamina. Da lugar a vasoconstricción y disminución de la permeabilidad vascular, disminuyendo el enrojecimiento y el edema asociado a la alergia. Mitiga parcialmente síntomas asociados a los procesos alérgicos como enrojecimiento ocular o congestión nasal. Además produce un ligero efecto broncodilatador y una disminución del prurito dérmico.
La cetirizina es el metabolito polar de la hidroxizina, un antihistamínico piperazínico sedante. Sin embargo, su mayor polaridad comparada con la hidroxizina, hace que apenas atraviesa la barrera hematoencefálica y da lugar a sedación en mucha menor medida que otros antihistamínicos de primera generación, aunque más que los derivados piperidínicos. Sus efectos anticolinérgicos son también muy poco significativos, debido a una mayor selectividad por los receptores H1. Carece de los efectos cardiacos de algunos antihistamínicos de segunda generación.

Farmacocinética

Vía oral:
– Absorción: Tras la administración oral, la cetirizina se absorbe rápidamente, alcanzándose la Cmax en una hora. Su biodisponibilidad es de alrededor del 70%. Sus efectos son más prolongados que los de otros antihistamínicos de primera generación, llegando a alcanzar las 24 horas.
Alimentos: Al administrar la cetirizina junto con alimentos se puede producir un retraso de la absorción, con aumentos del Tmax de 1,7 horas, pero la cantidad absorbida no es modificada de forma significativa.
– Distribución: La cetirizina se une fuertemente a proteínas plasmáticas (93%). La cetirizina parece no atravesar la barrera placentaria de forma significativa, pero se ha detectado en leche.
– Metabolismo: Se metaboliza parcialmente en el hígado, a través de reacciones de oxidación y O-desalquilación a través del citocromo P450. Los metabolitos formados son inactivos.
– Eliminación: La cetirizina se excreta fundamentalmente por eliminación renal (90%), fundamentalmente en forma inalterada, aunque en ocasiones se puede eliminar hasta el 50% de la dosis en forma de metabolitos. Sólo una pequeña cantidad se excreta con las heces. Su semivida de eliminación en adultos es de unas 6 horas.
Farmacocinética en situaciones especiales:
– Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal el aclaramiento de la cetirizina se encuentra disminuido, de forma que en pacientes con insuficiencia renal grave (CLcr menor a 10 ml/minuto) sometidos a hemodiálisis, la semivida puede llegar a ser de hasta 20 horas, con un aclaramiento de 0,3 ml/minuto/kg.
– Niños: La cetirizina se elimina más rápidamente en niños, con valores de semivida plasmática de 6 horas para niños entre 6-12 años, 5 horas para niños de 2-6 años y 3 horas para niños menores de 2 años.
– Ancianos: Se ha observado una disminución del aclaramiento, probablemente relacionado con una reducción fisiológica de la funcionalidad renal. La semivida de eliminación es de unas 12 horas, y el aclaramiento es de 0,55 ml/minuto/kg.

Indicaciones

– [ALERGIA]. Tratamiento sintomático y temporal de procesos alérgicos producidos por el polen de las plantas, animales domésticos, polvo u otros agentes alergénicos, y que cursen con [RINITIS ALERGICA ESTACIONAL], [RINITIS ALERGICA PERENNE],
[CONJUNTIVITIS ALERGICA] o [URTICARIA CRONICA IDIOPATICA].
No se ha evaluado la utilización de la cetirizina para el tratamiento de la conjuntivitis alérgica en niños de 12 años o menores, por lo que no se recomienda su uso.

Posología

DOSIFICACIÓN:
20 gotas (1 ml) equivalen a 10 mg de cetirizina. Una gota corresponde a 0,5 mg de cetirizina.
– Adultos, oral: 10 mg/24 horas.
– Niños, oral:
* Niños y adolescentes mayores de 12 años: 10 mg/24 horas.
* Niños de 6-12 años: 5 mg/24 horas.
* Niños de 1-5 años: Los niños de 1-5 años deberán ser tratados con las soluciones o las gotas, seleccionando la dosis en función del peso:
a) Niños de más de 20 kg: 5 mg/24 horas.
b) Niños de 20 kg o menos: 2,5 mg/24 horas.
No se ha evaluado la seguridad y eficacia de los comprimidos en niños menores de 6 años por lo que no se recomienda su utilización.
– 5 ml de la solución (5 mg) equivalen a 10 gotas.
* Niños menores de 1 año: No se ha evaluado la seguridad y eficacia de la cetirizina en niños menores de un año, por lo que no se recomienda su utilización.
La duración del tratamiento depende del tipo, duración y curso de los síntomas. En caso de rinitis alérgica estacional suele ser de 3-6 semanas, aunque si la exposición al polen se produce durante cortos períodos de tiempo, puede bastar con una semana. Para urticaria crónica y rinitis alérgica crónica existe experiencia clínica de hasta un año.
En niños, los ensayos clínicos realizados no han superado el período de tratamiento de 4 semanas, por lo que no se recomiendan tratamientos más largos.
Posología en situaciones especiales:
– Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (CLcr de 10-90 ml/minuto), se recomienda utilizar una dosis máxima de 5 mg/24 horas. No se ha evaluado la seguridad y eficacia en pacientes con insuficiencia renal severa (CLcr inferior a 10 ml/minuto), por lo que no se recomienda su utilización.
– Insuficiencia hepática: 5 mg/24 horas.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:
Se recomienda administrar la cetirizina por la mañana a primera hora, con o sin alimentos. Si el paciente padece de vértigos, se recomienda administrar el medicamento por la noche.
Si se observase somnolencia diurna, se recomienda fraccionar la dosis en dos tomas, una por la mañana y otra por la tarde. También puede ser recomendable fraccionar la dosis en niños, sobre todo en aquellos menores de 6 años.

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento. Pueden existir reacciones cruzadas con otros antihistamínicos, por lo que no se recomienda emplear ningún antihistamínico H1 en pacientes que hayan presentado hipersensibilidad a cualquier compuesto del grupo.
– [PORFIRIA]. Los antihistamínicos H1 se han asociado con la aparición de brotes porfíricos, por lo que no se consideran seguros en estos pacientes.
– Insuficiencia renal grave (CLcr menor a 10 ml/minuto). No se ha evaluado la seguridad y eficacia de la cetirizina en pacientes con insuficiencia renal grave o severa.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A LACTOSA] o [INTOLERANCIA A GALACTOSA], insuficiencia de lactasa de Lapp o malaabsorción de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.

Precauciones

– [INSUFICIENCIA RENAL]. En pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (CLcr entre 10-90 ml/minuto) se puede disminuir el aclaramiento de la cetirizina, con la consiguiente acumulación del fármaco, por lo que se recomienda utilizar una dosis diaria máxima de 5 mg/24 horas (Véase Posología). No se ha evaluado la seguridad y eficacia en pacientes con insuficiencia renal severa (CLcr menor a 10 ml/minuto), por lo que no se recomienda su utilización (Véase Contraindicaciones).
– [INSUFICIENCIA HEPATICA]. En pacientes con insuficiencia hepática se puede producir una acumulación del fármaco, por lo que se recomienda limitar la dosis a 5 mg/24 horas.
– [EPILEPSIA]. Se debe tener precaución en pacientes epilépticos, ya que los antihistamínicos se han asociado en ocasiones con reacciones paradójicas de hiperexcitabilidad, incluso a dosis terapéuticas, por lo que podrían disminuir el umbral de convulsiones.
– Fotosensibilidad. La cetirizina podría dar lugar a fenómenos de fotosensibilidad, por lo que se recomienda no tomar el Sol durante el tratamiento, y protegerse mediante filtros solares.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. La ingesta de cantidades superiores a 5 g diarios deberá ser tenida en cuenta en pacientes con diabetes mellitus y con intolerancia a ciertos azúcares.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
– En muy raras ocasiones podría provocar somnolencia, por lo que se recomienda tener precaución a la hora de conducir, y no combinarlo con fármacos u otras sustancias sedantes como el alcohol.
– Se aconseja administrar en una única toma. Si apareciesen reacciones adversas o en niños pequeños se recomienda fragmentar la dosis.
– Se aconseja no tomar el Sol durante el tratamiento.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– Debido a los efectos antialérgicos de este medicamento, podría dar falsos negativos en pruebas dérmicas de hipersensibilidad a extractos antigénicos. Se recomienda suspender la administración de este medicamento al menos 72 horas antes de la prueba.

Interacciones

La cetirizina no ejerce unos efectos sedantes muy apreciables, pero se recomienda extremar las precauciones en caso de administrar fármacos sedantes o alcohol, ya que podría producirse una potenciación de la acción depresora central. La cetirizina podría potenciar los efectos fotosensibilizadores de otros principios activos que den lugar a reacciones de fotosensibilidad. Además se han descrito interacciones medicamentosas con los siguientes principios activos:
– Anticoagulantes orales (acenocumarol). La administración conjunta de acenocumarol y cetirizina ha dado lugar a algunos casos de potenciación del efecto anticoagulante, debido probablemente a un desplazamiento de la unión a proteínas. Esta interacción parece ser especialmente importante en pacientes con insuficiencia renal, mientras que en caso de funcionalidad renal normal no parece ser muy significativa. Se recomienda no obstante controlar al paciente, y reajustar la dosis del anticoagulante si fuera necesario.
– Teofilina. Tras administrar una dosis de 400 mg de teofilina se ha observado una disminución del 16% en el aclaramiento de la cetirizina. Puede ser necesario vigilar al paciente.

Análisis clínicos

– Pruebas cutáneas de hipersensibilidad a extractos alergénicos. Falsos negativos. Se recomienda suspender la administración de este medicamento al menos 72 horas antes de realizar la prueba.

Embarazo

Categoría B de la FDA. En estudios realizados con ratones, ratas y conejos, utilizando dosis 40, 180 y 220 veces superiores a las terapéuticas humanas, no se han registrado efectos teratógenos. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. Existen informes sobre una posible asociación entre el uso de antihistamínicos en general durante las 2 últimas semanas del embarazo y un incremento del riesgo de fibroplasia retrolental en niños prematuros. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

La cetirizina se excreta con la leche materna. En estudios con perros beagle se han encontrado cantidades del 3% de la dosis administrada. Debido al riesgo de reacciones adversas en niños se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

Niños

No se ha evaluado la eficacia y seguridad de la cetirizina en niños menores de un año, por lo que no se recomienda su utilización. Aunque la cetirizina apenas presenta efectos colinérgicos, los niños pequeños pueden ser más susceptibles a los mismos, apareciendo una reacción paradójica de excitación y tendencia a las convulsiones. La experiencia en niños está limitada a un período de 4 semanas, por lo que no se recomiendan tratamientos más prolongados.

Ancianos

En pacientes ancianos se ha observado un aumento del 50% de la semivida, con una disminución del aclaramiento del 40%, debido probablemente a la disminución fisiológica de la funcionalidad renal. Existe riesgo de toxicidad, por lo que puede ser necesario realizar un reajuste posológico en función del valor de aclaramiento de creatinina. Los ancianos son además más sensibles a los efectos adversos de los antihistamínicos, tales como mareos, sedación, confusión, hipotensión e hiperexcitabilidad. Los antihistamínicos se pueden utilizar en pacientes mayores de 65 años, pero se deben extremar las precauciones. Si los efectos secundarios persisten o son graves, se aconseja suspender el tratamiento.

Efectos sobre la conducción

La cetirizina no suele producir somnolencia tan frecuentemente como los antihistamínicos de primera generación, pero no se puede descartar que aparezca. Por lo tanto, se recomienda extremar las precauciones al conducir o manejar maquinaria peligrosa, hasta que tengan la certeza razonable de que el tratamiento farmacológico no les afecta de forma adversa.

Reacciones adversas

Los efectos secundarios de la cetirizina suelen ser leves y transitorios, siendo más frecuentes durante los primeros días de tratamiento. La cetirizina produce menos sedación que otros antihistamínicos H1 y sus efectos anticolinérgicos son prácticamente nulos, aunque no se puede descartar que aparezcan. Existe gran variabilidad interindividual con respecto a la frecuencia e intensidad de los síntomas, afectando sobre todo a niños pequeños y ancianos. Las reacciones adversas más comunes son:
– Digestivas. Se han descrito casos de molestias gastrointestinales como [NAUSEAS], [VOMITOS], [ESTREÑIMIENTO], [DIARREA], [DOLOR EPIGASTRICO], [ANOREXIA] o [SEQUEDAD DE BOCA].
– Neurológicas/psicológicas. Se han descrito algunos casos de [SOMNOLENCIA], [CEFALEA], [ASTENIA], [MAREO] y [EXCITABILIDAD] con [AGITACION], sobre todo en niños.
– Alérgicas/dermatológicas. Pueden aparecer [REACCIONES HIPERSENSIBILIDAD] con [ANGIOEDEMA] tras la administración sistémica de antihistamínicos y en ocasiones [REACCIONES DE FOTOSENSIBILIDAD] tras la exposición intensa a la luz solar, con [DERMATITIS], [PRURITO], [ERUPCIONES EXANTEMATICAS] y [ERITEMA].
En caso de que aparezcan estos síntomas, se recomienda fraccionar la dosis. Si persisten o empeoran, se recomienda suspender el tratamiento.

Sobredosis

Síntomas: La cetirizina apenas presenta efectos sedantes y anticolinérgicos. En caso de sobredosis, se espera que aparezca sedación y en ocasiones, sobre todo en niños y ancianos, fenómenos de hiperexcitabilidad.
Tratamiento: La cetirizina se absorbe rápidamente en el intestino, por lo que en caso de sobredosis el lavado de estómago es ineficaz, salvo que se realice antes de los 30 minutos tras la ingestión. No existe antídoto conocido. Se seguirá un tratamiento sintomático.

Referencias bibliográficas

– AHFS Drug Information. American Society of Health-system Pharmacists, Bethesda. 44th Edition, 2002.
– British National Formulary. British Medical Association, London. 44th Edition, 2002.
– Drug Facts and Comparisons. Facts and Comparison, Saint Louis. 57th Edition, 2003.
– Ficha técnica, cetirizina (Alercina, Cinfa, 2004).
– Martindale. The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press, London. 33th Edition, 2002.
– Micromedex.
– PDR. Thomson, Montvale. 57th Edition, 2003.
– United States Pharmacopoeia, Dispensation Information. 14th Edition, 1994.

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

Abril, 2005.