Acción y mecanismo

Antagonista competitivo y reversible de la hormona liberadora de la hormona luteinizante (LHRH). Cetrorelix compite con la LHRH a nivel de receptores de membrana de las células de la hipófisis, inhibiendo de forma dosis-dependiente la secreción de LH y FSH por la hipófisis. El inicio de la inhibición es inmediato y se mantiene con un tratamiento contínuo sin efecto estimulante inicial. Cetrorelix retrasa el pico de LH y consecuentemente la ovulación.
– Duración de la acción: 4 días mínimo con una dosis única de 3 mg. El cuarto día la supresión fue del 70%. El efecto es constante con dosis diarias de 0.25 mg.

Farmacocinética

Vía subcutánea: La biodisponibilidad es del 85%. Presenta un Vd de 1.1 L/kg. El aclaramiento plasmático total es de 1.2 ml/min/kg y el aclaramiento renal es de 0.1 ml/min/kg. La semivida plasmática es de 12 h (iv) y 30 h (subcutánea).

Indicaciones

– Prevención de la ovulación prematura en pacientes sometidas a una estimulación ovárica controlada seguida por extracción de oocitos y técnicas de [REPRODUCCION ASISTIDA].
– Nota: En ensayos clínicos cetrorelix fue utilizado con gonadotropina menopáusica humana (HMG). La experiencia con FSH recombinate, aunque limitada, demostró una eficacia similar.

Posología

Vía subcutánea:.
Cetrorelix “0.25”: 0.25 mg/24 h (por la mañana o por la noche).
– Administración por la mañana: Iniciar el tratamiento con 0.25 mg al quinto o sexto día de la estimulación ovárica (aproximadamente 96 a 120 h después del inicio de la estimulación ovárica) con gonadotropinas urinarias o recombinantes y deberá continuar durante el periodo de tratamiento con gonadotropinas incluyendo el día de la inducción de la ovulación.
– Administración por la noche: Iniciar el tratamiento con 0.25 mg al quinto día de la estimulación ovárica (aproximadamente 96 a 108 h después del inicio de la estimulación ovárica) con gonadotropinas urinarias o recombinantes y deberá continuar durante el periodo de tratamiento con gonadotropinas hasta la noche anterior al día de la inducción de la ovulación.
Cetrorelix “3”: 3 mg el séptimo día de la estimulación ovárica (aproximadamente 132 a 144 h después del inicio de la estimuación ovárica) con gonadotropinas urinarias o recombinantes.
Si el crecimiento del folículo ovárico no permite la inducción de la ovulación al quinto día tras la inyección de 3 mg, se deberá administrar una dosis diaria de 0.25 mg comenzando 96 h tras la inyección de 3 mg hasta el día de la inducción de la ovulación.
– Normas para la correcta administración: vía sc en la región inferior de la pared abdominal. El medicamento puede ser administrado por la propia paciente. Variar diariamente el lugar de inyección.
No agitar enérgicamente para evitar la formación de burbujas.
– Periodo de validez: la solución debe ser administrada inmediatamente tras su preparación.

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad al medicamento o a hormonas peptídicas extrínsecas.
– [MENOPAUSIA].
– [INSUFICIENCIA RENAL] y [INSUFICIENCIA HEPATICA] moderadas o graves.
– Embarazo y lactancia.

Precauciones

– [HIPERESTIMULACION DE OVARIO]: durante o después de la estimulación ovárica con gonadotropinas puede presentarse un síndrome de hiperestimulación ovárica. De presentarse este síndrome tratar de manera sintomática con descanso, electrolitos/coloides iv y heparina.
– Estimulación ovárica repetida: experiencia clínica limitada. Utilizar en ciclos repetidos sólo después de una cuidadosa evaluación beneficio/riesgo.

Reacciones adversas

– Reacciones locales en el punto de inyección: [DOLOR EN EL PUNTO DE INYECCION], [ERITEMA], [PRURITO] e inflamación.
– Gastrointestinales: ocasionalmente, [NAUSEAS].
– Neurológicas: ocasionalmente, [CEFALEA].
– Dermatológicas: prurito (un caso).
– [REACCIONES HIPERSENSIBILIDAD]: en una paciente se observó una reacción de hipersensibilidad severa con tos, erupción e hipotensión después de tratar un cáncer de ovario durante 7 meses con 10 mg/día de cetrorelix.
– [HIPERESTIMULACION DE OVARIO], ocasionalmente como un riesgo intrínseco asociado al proceso de hiperestimulación.