Composición

– Envase de inicio de tratamiento: 11 comprimidos de 0,5 mg y 14 comprimidos de 1 mg.

Acción y mecanismo

-Antitabaquismo, agonista parcial de los receptores de acetilcolina de tipo nicotínico alfa4beta2. Vareniclina disminuye el ansia de fumar y los síntomas de la abstinencia, por su actividad como agonista nicotínico. Simultáneamente se comporta como antagonista de la nicotina, disminuyendo así la liberación de dopamina en el sistema dopaminérgico mesolímbico y por lo tanto, reduciendo los efectos gratificantes y la dependencia.
Otros fármacos utilizados en el tratamiento de la dependencia a nicotina, como bupropión, actúan disminuyendo los síntomas de la abstinencia de forma indirecta, no por tener actividad agonista nicotínica, sino inhibiendo la recaptación de dopamina y noradrenalina.

Indicaciones

Deshabituación de la [DEPENDENCIA DEL TABACO] en adultos.

Posología

DOSIFICACIÓN:
– Adultos, oral: 1mg/12 horas después de una titulación semanal tal y como se indica a continuación: Días 1-3: 0,5mg/24 horas; Días 4-7: 0,5mg/12 horas; a partir del día 8: 1 mg/12 horas. En aquellos pacientes que no puedan tolerar los efectos adversos de vareniclina, deberá reducirse la dosis de forma temporal o permanente a 0,5 mg/12 horas.
– Duración del tratamiento: Los pacientes deben ser tratados con vareniclina durante 12 semanas. En los pacientes que al final de las 12 semanas no hayan conseguido dejar de fumar con éxito, puede considerarse un tratamiento adicional de 12 semanas con una dosificación de 1 mg/12 horas. No hay datos disponibles de la eficacia del tratamiento adicional de 12 semanas en los pacientes que no consiguen dejar de fumar durante la terapia inicial o que tienen una recaída después del tratamiento.
– Suspensión del tratamiento: En la deshabituación tabáquica, el riesgo de recaída es elevado en el periodo inmediatamente siguiente a la finalización del tratamiento. Se puede considerar una reducción de la dosis en pacientes con un riesgo elevado de recaída.
– Ancianos, oral: No es necesario un ajuste de dosis en pacientes ancianos. Sin embargo, dado que es más probable que los pacientes ancianos tengan una función renal disminuida, los médicos deben considerar el estado renal del paciente.
Posología en situaciones especiales:
– Insuficiencia renal: No es necesario un ajuste de dosis en pacientes con ClCr < de 30 ml/min. En los pacientes con un deterioro renal moderado que sufran acontecimientos adversos no tolerables, puede reducirse la dosis a 1 mg/24 horas. En ClCr< 30 ml/min: 1 mg/24 horas. La dosis debe iniciarse con 0,5 mg una vez al día durante los tres primeros días y ser aumentada a 1 mg una vez al día. En pacientes con enfermedad renal en estadio terminal, no se recomienda el tratamiento en esta población de pacientes.
– Insuficiencia hepática: No es necesario un ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:
Los comprimidos de deben tragarse enteros con agua, sin masticarlos ni triturarlos. El paciente debe fijar una fecha para dejar de fumar y la titulación con vareniclina debe iniciarse 1-2 semanas antes de esta fecha

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes.
– [TENDENCIAS SUICIDAS]: En el caso de que en los pacientes en tratamiento con vareniclina aparezcan ideación o comportamiento suicida, debe suspenderse el tratamiento inmediatamente.

Precauciones

-Trastornos psiquiátricos: La deshabituación tabáquica, con o sin tratamiento farmacológico, se ha asociado con la exacerbación de enfermedades psiquiátricas subyacentes (por ejemplo, depresión). Debe tratarse con precaución a los pacientes con antecedentes de enfermedad psiquiátrica y los pacientes deben ser advertidos consecuentemente. Al final del tratamiento, la interrupción del tratamiento con vareniclina se asoció a un aumento en la irritabilidad, ansias de fumar, depresión y/o insomnio en hasta el 3% de los pacientes. El médico debe informar al paciente en consecuencia y valorar o considerar la necesidad de reducir la dosis.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE
– Debe emplearse exclusivamente bajo prescripción médica.
– Si durante el tratamiento con vareniclina aparecen síntomas depresivos debe consultar con su médico.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– Informar al paciente que, tras finalizar la terapia, la interrupción del tratamiento se asoció a un aumento en la
irritabilidad, ansias de fumar, depresión y/o insomnio en hasta el 3% de los pacientes. El médico debe
informar al paciente en consecuencia y valorar o considerar la necesidad de reducir la dosis.

Embarazo

No debe administrase vareniclina durante el embarazo, ya que no se dispone de datos adecuados sobre el uso de vareniclina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han mostrado toxicidad sobre la reproducción.

Lactancia

Se desconoce si vareniclina se excreta en la leche humana. Los estudios en animales sugieren que vareniclina se excreta en la leche. La decisión de continuar/discontinuar la lactancia o continuar/discontinuar el tratamiento con vareniclina debe tomarse considerando el beneficio de la lactancia materna para el lactante y el beneficio del tratamiento con vareniclina para la madre.

Niños

Debido a los insuficientes datos de seguridad y eficacia, no se recomienda el uso de vareniclina en niños o adolescentes menores de 18 años.

Ancianos

Existe un estudio clínico que indica que vareniclina es tolerada por ancianos, y los efectos adversos que se presentan son de intensidad leve o moderada. No se requiere un ajuste de la dosis basado en la edad.

Efectos sobre la conducción

Vareniclina puede producir mareos y somnolencia y por tanto puede afectar la capacidad para conducir y utilizar maquinaria. Los pacientes deberán evitar manejar maquinaria peligrosa, incluyendo automóviles, hasta que tengan la certeza razonable de que el tratamiento farmacológico no les afecta de forma adversa.

Reacciones adversas

En general vareniclina es bien tolerada, en los ensayos clínicos la tasa de discontinuación de tratamiento por los acontecimientos adversos fue el 11,4% para vareniclina comparado con el 9,7% para placebo. Los efectos adversos más frecuentes son [NAUSEAS], [CEFALEA], [INSOMNIO] y sueños anormales.
-Digestivas. En la mayoría de los casos las nauseas se produjeron de forma temprana en el periodo de tratamiento y tuvieron una intensidad de leve a moderada. Además pueden aparecer de forma frecuente (10%-1%) [VOMITOS],[ESTREÑIMIENTO], [DIARREA], [DISTENSION ABDOMINAL], [DISPEPSIA],[FLATULENCIA] y [SEQUEDAD DE BOCA]. Son poco frecuentes (<1%) la [HEMATEMESIS], hematoquecia, [GASTRITIS], enfermedad de [REFLUJO GASTROESOFAGICO], [DOLOR ABDOMINAL], cambios en los hábitos intestinales, heces anormales, [FLATULENCIA], [AFTAS ORALES], dolor gingival y lengua saburral.
-Neurológicas y psicológicas. Es muy frecuente (>10%) la aparición de sueños anormales e insomnio. Pueden presentarse de forma frecuente [SOMNOLENCIA], [MAREO], y [TRASTORNOS DEL GUSTO] ; y de forma poco frecuente [TEMBLOR], coordinación anormal, [DISARTRIA], [HIPERTONIA MUSCULAR], inquietud, disforia, [HIPOESTESIA], [TRASTORNOS DEL GUSTO], [LETARGO], [ALTERACIONES DE LA LIBIDO], reacciones de [ANGUSTIA], bradifrenia, pensamiento anormal y cambios de humor.
-Cardiovasculares. Los problemas cardíacos, tales como [FIBRILACION AURICULAR], [PALPITACIONES] son poco frecuentes. Casos aislados de [INFARTO AGUDO DE MIOCARDIO].
-Genitourinarias. Son poco frecuentes la [GLUCOSURIA], [NICTURIA], la [POLIURIA], [MENORRAGIA], [SECRECION VAGINAL EXCESIVA], y disfunción sexual.
-Respiratorias. Puede presentarse de forma poco frecuente disnea, [TOS], [1427;1], dolor faringolaringeo, irritación de garganta, [CONGESTION NASAL], congestión de los senos, goteo postnasal, [RINORREA], [RONQUIDOS].
-Alérgicas/Dermatológicas. Se presentan de forma poco frecuente las [ERUPCIONES EXANTEMATICAS], [ERITEMA], [PRURITO],[ACNE], [EXCESO DE SUDORACION], sudores nocturnos.
-Osteomusculares. Son poco frecuentes la [RIGIDEZ ARTICULAR], [ESPASMO MUSCULAR], [DOLOR PRECORDIAL], costocondritis.
-Oculares. Puede presentarse de forma poco frecuente [ESCOTOMA], decoloración escleral, [DOLOR OCULAR], [MIDRIASIS], [FOTOFOBIA], [MIOPIA], aumento de [LAGRIMEO].
-Generales. Es frecuente el [AUMENTO DEL APETITO]. Son poco frecuentes la [ANOREXIA] y la [POLIDIPSIA]t, [TINNITUS],[BRONQUITIS], nasofaringitis, [SINUSITIS], [MICOSIS SISTEMICAS], [INFECCIONES VIRALES].