Acción y mecanismo

– [ANTIFUNGICO DE USO TOPICO], derivado imidazólicos.
– Mecanismo de acción: Flutrimazol altera la membrana celular del hongo a través de una interferencia en la síntesis de ergosterol al inhibir la enzima lanosterol-14 -desmetilasa. Además, flutrimazol muestra propiedades antiinflamatorias por inhibición de la enzima 5-lipoxigenasa.
– Espectro de actividad: Presenta un amplio espectro de actividad antifúngica frente a levaduras, dermatofitos y otros hongos filamentosos. In vitro, flutrimazol es activo frente a los siguientes aislados clínicos, procedentes de pacientes con vulvovaginitis: Candida albicans, C. glabrata, C. tropicalis, C. parapsilosis, C. krusei, C. kefyr, C. guillermondii.
– En más del 80 % de las cepas ensayadas, la concentración mínima inhibitoria de flutrimazol fue inferior a 0,25 µg/ml. En cepas aisladas que procedían de pacientes con vulvovaginitis en las que no se consiguió erradicación antifúngica hasta un mes después de la administración de flutrimazol o clotrimazol, no se observaron cambios en la sensibilidad al flutrimazol inducidos por el tratamiento.

Farmacocinética

– Absorción: La concentración plasmática máxima de flutrimazol osciló entre 1,19 y 3,15 ng/ml, observándose entre 10 y 24 horas después de una única administración intravaginal de 5 g de 14C-flutrimazol crema vaginal (100 mg de principio activo) a mujeres sanas postmenopáusicas. La radiactividad se detectó en plasma entre 2 y 6 horas después de la aplicación y persistió entre 3 y 6 días. Posteriormente, los niveles se encontraron por debajo del límite de cuantificación. La semivida biológica plasmática de la radiactividad total y de flutrimazol inalterado fue de 37 h y de 22 h, respectivamente.
La absorción media de la dosis de flutrimazol 2% crema vaginal administrada por vía vaginal fue del 9,3%.
– En un estudio clínico se demostró que la pérdida de crema, medida como recuperación en compresas a las 48 horas después de la aplicación de la formulación, fue del 22,5% de la dosis, mientras que para una crema convencional fue del 37,8%. Se desconocen las concentraciones de flutrimazol alcanzadas en el lugar de acción.
– Metabolismo: En estudios de metabolismo in vitro se han identificado dos metabolitos mayoritarios (flutrimazol N-óxido y carbinol de flutrimazol), catalizados por isoenzimas del citocromo P450. Ambos metabolitos también se hallaron en orina de voluntarias tratadas con flutrimazol.
– Eliminación: Se elimina mayoritariamente por la orina en forma metabolizada, con menos de un 1 % de fármaco inalterado hallado en orina y también en heces.

Indicaciones

– [CANDIDIASIS GENITAL]: Tratamiento de la candidosis vulvovaginal aguda.

Posología

– Adultos, intravaginal: Una dosis única de 100 mg (la descarga completa del aplicador) a cualquier hora del día o antes de acostarse. Si en los 7 días posteriores a la administración la sintomatología no remite se debe reconsiderar el diagnóstico.
– Niñas y adolescentes: No se recomienda el uso ya que no se han realizado estudios específicos en esta población.
– Normas para la correcta administración: administrar únicamente por vía vaginal, utilizando el aplicador. En posición de decúbito supino y con las piernas ligeramente flexionadas, se introduce el aplicador suavemente en la vagina, tan profundamente como se pueda sin que resulte molesto y se empuja la anilla hacia dentro para vaciar la crema, retirando posteriormente el aplicador. Tanto al inicio como al final de la administración se deben lavar las manos.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a flutrimazol o a otros derivados imidazólicos.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
– La paciente debe acudir nuevamente a consulta en caso de que los síntomas locales empeoren o se prolonguen en el tiempo.
– No se recomienda el uso durante la menstruación ya que puede ocurrir una pérdida parcial del medicamento con el flujo menstrual.
– Durante la administración y en los 7 días posteriores a la misma se debe evitar el uso de otros productos intravaginales tales como espermicidas, diafragmas o tampones así como los lavados o duchas intravaginales.
– Dado que no es posible garantizar una adecuada protección anticonceptiva de preservativos o diafragmas durante el tratamiento intravaginal, debe recomendarse a la paciente que se abstenga de mantener relaciones sexuales en el día del tratamiento y en los 7 días posteriores al mismo, a menos que esté utilizando un método anticonceptivo alternativo adecuado (p. ej., anticonceptivos orales).
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– El médico deberá valorar la necesidad de tratamiento de la pareja sexual de la paciente.
– No existen datos sobre el uso en niñas y adolescentes menores de 18 años ni en pacientes inmunodeprimidas.
– Debido a los componentes grasos de la formulación, podría dañar la calidad de ciertos productos anticonceptivos de látex o caucho (preservativo, diafragma), lo que podría ocasionar pérdida de eficacia en la protección anticonceptiva.

Interacciones

– Espermicidas: En ausencia de estudios específicos con espermicidas no se recomienda su uso simultáneo

Embarazo

No existen datos clínicos sobre la exposición a flutrimazol durante el embarazo. Los estudios llevados a cabo en animales mostraron un efecto tóxico de clase sobre la reproducción. El riesgo potencial en humanos se desconoce por lo que no se recomienda el uso durante el embarazo.

Lactancia

Se desconoce si flutrimazol se excreta en la leche materna. No debe utilizarse durante el periodo de lactancia a menos que los potenciales efectos beneficiosos para la paciente justifiquen el riesgo potencial para el lactante.

Niños

No se ha establecido su seguridad en niñas y adolescentes.

Reacciones adversas

– Locales: Aproximadamente un 1,7 % de las pacientes incluidas en los ensayos clínicos experimentaron reacciones adversas locales, tales como escozor o [IRRITACION] vulvovaginal. Habitualmente, estos efectos eran leves y desaparecían espontáneamente al cabo de pocos minutos u, ocasionalmente, 1 ó 2 horas.

Instrucciones de uso y manipulación y eliminación

Se procederá a sacar el aplicador de su envoltorio, tirando suavemente de la anilla que se encuentra en su extremo hasta que se note el encaje, que va acompañado de un “click”. Posteriormente, se debe retirar el capuchón del aplicador (en el extremo opuesto a la anilla).