Acción y mecanismo

Antigotoso. Reduce la respuesta inflamatoria consecutiva a la deposición de cristales de urato en las articulaciones, ya que disminuye el flujo leucocitario, inhibe la fagocitosis de los microcristales de urato, con lo que reduce la producción de ácido láctico evitando un pH ácido, y con ello la precipitación de los cristales de urato.

Farmacocinética

Vía oral:
– Absorción: la Cmax se alcanza a las 2 horas de la administración oral, con una biodisponibilidad del 25 – 50%.
– Distribución: la unión a proteínas plasmáticas es baja (<30%). Se distribuye bien por todos los tejidos, encontrándose altas concentraciones en riñón, bazo, hígado, tracto gastrointestinal y leucocitos. El Vd es aproximadamente de 2 l/Kg.
– Metabolismo: es parcialmente desacetilada en el hígado. Gran parte del fármaco inalterado y sus metabolitos son devueltos al tracto gastrointestinal a través de secreciones biliares e intestinales (con posible participación de glicoproteína P), sufriendo un ciclo entero-hepático.
– Eliminación: tan solo un 10 – 20% es eliminado vía renal. La gran mayoría del fármaco se elimina en heces. El t1/2 es de unas 4 horas.
Farmacocinética en situaciones especiales: Insuficiencia renal y hepática: la eliminación puede verse afectada en estos pacientes, con el consiguiente riesgo de acumulación y sobredosis.

Indicaciones

– [GOTA]: aguda y crónica. [ARTRITIS GOTOSA].
– Cobertura en los tratamientos de hiperuricemias, en prevención de ataques agudos por movilización de ácido úrico.
– [ESCLEROSIS SISTEMICA].
– [FIEBRE MEDITERRANEA] (enfermedad periódica).
– Afecciones inflamatorias venosas.

Posología

Adultos, oral:
-Ataque agudo de gota: El primer día 1 mg cuatro veces al día, con 15 minutos de intervalo, iniciando el tratamiento inmediatamente después de desencadenarse la crisis; 3 mg el segundo día, 2 mg el tercero y 1 mg el cuarto. En crisis menos severas, el primer día 1 mg tres veces al día con un intervalo de 1-2 horas, y en días consecutivos 1 mg dos veces al día. La duración del tratamiento suele ser de cuatro días, máximo siete. La aparición de vómitos o diarrea puede obligar a la interrrupción del tratamiento.
-Gota crónica o reumatismo gotoso: 1 mg, 1-2 veces al día, preferentemente con un uricosúrico, durante el tiempo que se considere oportuno.
-Profilaxis de ataques agudos: Cuando se presenten signos claros (ej: hinchazón del dedo gordo del pie), 1 mg al acostarse, que puede repetirse al día siguiente.
-Esclerodermia: 1 mg/24 horas, durante el tiempo que se considere necesario.

Contraindicaciones

Alergia al medicamento.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A LACTOSA] o [INTOLERANCIA A GALACTOSA], insuficiencia de lactasa de Lapp o malaabsorción de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.

Precauciones

– [ULCERA PEPTICA]: Puede agravar la enfermedad.
– [DIARREA]: a dosis altas, puede causar deshidratación.
– [INSUFICIENCIA RENAL] o [INSUFICIENCIA HEPATICA]: Puede ser necesaria una reducción de la dosis, para evitar la acumulación y aparición de toxicidad. Hay que tener en cuenta que en estos pacientes la administración concomitante de fármacos que alteran estas vías de eliminación puede precipitar la intoxicación.
– [INSUFICIENCIA CARDIACA].

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. La ingesta de cantidades superiores a 5 g diarios deberá ser tenida en cuenta en pacientes con diabetes mellitus y con intolerancia a ciertos azúcares.

Interacciones

– Alcohol: puede disminuir su acción.
– Ciclosporina: hay algún estudio en el que se ha registrado potenciación mutua de la toxicidad, con aumento de la nefrotoxicidad y neurotoxicidad. No se ha establecido el mecanismo.
– Macrólidos (claritromicina, eritromicina): posible potenciación de la toxicidad de colchicina, por reducción en su eliminación. Se recomienda evitar la asociación, buscando alternativas. Si no fuera posible, puede ser precisa una reducción en la dosis de colchicina y extremar las precauciones.
– Estatinas. Se han descrito casos de rabdomiólisis al asociar colchicina con estatinas, especialmente si el paciente presentaba insuficiencia renal.

Embarazo

Categoría C de la FDA, categoría D en administración parenteral. La colchicina ha mostrado teratogenicidad en ratones y hámsters. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. En un estudio se ha sugerido que la terapia a largo plazo puede conllevar un mayor riesgo de producir aberraciones cromosómicas (síndrome de Dawn) en los recién nacidos, no obstante, otros expertos afirman que este estudio no es concluyente y además no ha habido informes de efectos adversos en un pequeño número de fetos expuestos. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

La colchicina se excreta con la leche materna. No se han registrado efectos adversos en el recién nacido. La Academia Americana de Pediatría considera el uso de colchicina compatible con la lactancia materna.

Niños

La seguridad y eficacia no han sido determinadas en niños. Uso no recomendado.

Ancianos

La colchicina se debe administrar con precaución a pacientes geriátricos y debilitados, al tener estos mayor posibilidad de toxicidad por acumulación.

Reacciones adversas

Muchos de los fectos adversos de la colchicina son dependientes de la dosis.
Trastornos gastrointestinales: vómitos, náuseas, diarrea, dolor abdominal. Por sobredosis vómitos severos y diarrea con riesgo de deshidratación.
Excepcionalmente, alteraciones renales, depresión respiratoria o edema pulmonar, leucopenia, neutropenia, azoospermia, urticaria, erupciones morbiliformes, neuritis periférica, debilidad muscular, miopatía y alopecia. Se han descrito casos aislados de rabdomiolisis en pacientes insuficiencia renal crónica y alteración de las pruebas de función hepática.

Sobredosis

– Síntomas: Sensación de ardor de estómago, garganta o piel; convulsiones; diarrea intensa o sanguinolenta; fiebre; cambios en el estado de ánimo o mental; debilidad muscular grave; edema pulmonar; depresión respiratoria; toxicidad renal; vómitos intensos.
– Tratamiento: Eliminar la medicación no absorbida mediante lavado gástrico; Administrar antidiarréico; morfina o atropina para dolor de estómago; controlar estado hemodinámico, cardíaco y respiratorio y los electrolitos sanguíneos; corregir la deshidratación; proporcionar asistencia respiratoria.