Acción y mecanismo

Hipolipemiante. Es una resina de intercambio aniónico, derivada de un copolímero de etilenodiamina y clorometiloxirano. Reduce marcadamente los niveles de colesterol (15-30%), así como los de LDL. Por contra, no afecta o incluso puede incrementar los niveles de triglicéridos. Los efectos sobre HDL son mínimos.
La bilis es generalmente escretada en la luz intestinal para facilitar la absorción de grasa y otros compuestos lipídicos. El colestipol actúa formando complejos iónicos inabsorbibles con los ácidos biliares, que son excretados con las heces. La menor disponibilidad en el intestino de bilis origina, por una parte, menor absorción de grasa a partir de los alimentos, y por otra obliga al hígado a utilizar más colesterol endógeno para la síntesis de acidos biliares, disminuyendo por tanto las concentraciones de colesterol.

Farmacocinética

Vía (Oral): ABSORCION: No se absorbe a través del tracto gastrointestinal. El tiempo preciso para que aparezca la acción es de 24-48 h y la duración de la misma es de 1 mes.
ELIMINACION: Se excreta prácticamente en su totalidad con las heces, <0,05% en orina.

Indicaciones

[HIPERCOLESTEROLEMIA], [DISLIPEMIA] primaria mixta (en combinación con fármacos con acción sobre triglicéridos).

Posología

– Adultos, oral: inicialmente, 5 g/12-24 h. En caso necesario reajustar la dosis, con incrementos máximos de 5 g cada 1-2 meses hasta una dosis máxima de 30 g/día, en 3 tomas. Tanto la eficacia como sus efectos secundarios dependen de la dosis.
– Niños: 5-20 g/día.
– Normas para la correcta administración: Nunca debe tomarse en su forma seca por el peligro de provocar un espasmo esofágico o distress respiratorio. La dosis de un sobre debe mezclarse con al menos 100 ml de líquido (agua, zumo, leche, etc). Mezclar el producto hasta que quede bien disperso. También puede tomarse con sopas, natillas, etc, siempre que se ingiera con suficiente cantidad de agua.

Contraindicaciones

– Alergia al colestipol.
– [OBSTRUCCION BILIAR] completa (no es efectivo).

Precauciones

– Situaciones en las que el estreñimiento pueda agravar la enfermedad (enfermedad cardíaca, [HEMORROIDES]).
– [HIPOTIROIDISMO], [ULCERA PEPTICA] (riesgo de exacerbación).
– [INSUFICIENCIA HEPATICA], [CIRROSIS BILIAR] primaria (puede aumentar la concentración de colesterol).
Cuando se utiliza como terapia única, el colestipol no mejora la hipertrigliceridemia, pudiendo elevar los triglicéridos en suero, por lo general de forma transitoria.

Advertencias/consejos

– Es muy importante que se indique al paciente la forma correcta de tomar este medicamento.
– Tratamientos prologados con colestipol pueden producir malabsorción al interferir en la absorción de vitaminas liposolubles (A, D, E y K) de la dieta, si se utiliza durante períodos prolongados es necesario considerar la administración de suplementos de estas vitaminas, especialmente K (su déficit puede dar lugar a hipoprotrombinemia), A y D, así como también de ácido fólico.
– Se deben controlar los hábitos intestinales del paciente. Para contrarrestar el estreñimiento se debe aumentar la ingesta de líquidos y de fibra dietética y, en caso necesario, se puede administrar un laxante, reducir la dosis del medicamento o suspender el tratamiento.
– Realizar periódicamente controles séricos de colesterol y triglicéridos.

Interacciones

Las resinas de intercambio iónico pueden interferir la absorción de fármacos que se administren por vía oral, pudiendo verse disminuida su actividad terapéutica. Existen datos clínicos de esta interacción de colestipol con los siguientes medicamentos, para los que se recomienda espaciar su administración al menos 2 horas:
– Antiinflamatorios (diclofenac): reducción de la biodisponibilidad del diclofenac en un 33% y su concentración sérica máxima en un 58%.
– Betabloqueantes (propranolol): disminución de los niveles plasmáticos máximos (56%) y del área bajo curva (30%) de propranolol.
– Cardiotónicos (digoxina): reducción de la vida media del cardiotónico en más del 50%.
– Corticosteroides (hidrocortisona): disminución del efecto de hidrocortisona, solucionado al administrar el corticosteroide vía IV.
– Diuréticos (furosemida, hidroclorotiazida): disminución de la biodisponibilidad del diurético y de su actividad terapéutica.
– Estatinas (fluvastatina, pravastatina). Posible reducción de los niveles plasmáticos de la estatina, con el consiguiente riesgo de disminución de la actividad hipolipemiante, si bien la práctica clínica parece indicar lo contrario. Se recomienda no obstante administrar la estatina una hora antes o cuatro después de la resina.
– Hipolipemiantes (gemfibrozilo): reducción del área bajo curva (30%) del gemfibrozilo.
– Tetraciclina: disminución del área bajo curva (56%) de la tetraciclina.

Embarazo

No hay estudios en animales de experimentación ni en humanos. Las resinas de intercambio no se absorben sistémicamente y, por lo tanto, no es probable que causen daño fetal cuando se usan en el embarazo a las dosis recomendadas. No obstante, pueden interferir con la absorción de vitaminas liposolubles. Por todo ello, la mayoría de los expertos recomiendan que las hiperlipoproteinemias en mujeres embarazadas se traten con medidas dietéticas, dejando el uso de éstos agentes para casos severos bajo el criterio del especialista.

Lactancia

No se espera que las resinas de intercambio iónico sean excretadas con la leche materna ya que no se absorben sistémicamente. No obstante, se recomienda precaución en el uso en mujeres lactantes ya que, al interferir en la absorción de vitaminas en la madre, esta carencia en la leche materna puede tener efectos sobre el lactante.

Niños

La seguridad y eficacia del colestipol en niños no han sido establecidas. No obstante, se ha utilizado combinado con medidas dietéticas pare el tratamiento de hipercolesterolemia en niños. El efecto potencial de la resina en la absorción de vitaminas debe ser considerado.

Ancianos

No se han descrito problemas específicamente geriátricos en este grupo de edad. No obstante, es más probable que los mayores de 60 años experimenten efectos gastrointestinales y efectos nutricionales adversos cuando utilizan resinas de intercambio iónico.

Reacciones adversas

En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas afectan principalmente al aparato digestivo. Las reacciones adversas son más frecuentes con dosis superiores a 30 gramos al día.
Las reacciones adversas más características son:
– Gastrointestinales: (10-25%): [ESTREÑIMIENTO]. (1-9%): [DOLOR ABDOMINAL], [DISTENSION ABDOMINAL], [FLATULENCIA], [NAUSEAS], [VOMITOS] y [DIARREA] (3-10%). (<1%): [IMPACTACION FECAL] y/o [HEMORROIDES] asociados al estreñimiento; [ULCERA DUODENAL], [HEMORRAGIA GASTROINTESTINAL], [ESTEATORREA], dificultad al tragar, [] transitoria.
– Dermatológicas: [URTICARIA], [IRRITACION] en la lengua y en la zona perianal.
– Sistema nervioso central: [CEFALEA], [MAREO], [ANSIEDAD], [VERTIGO], [INSOMNIO], [ASTENIA].
– Otorrinológicas: [TINNITUS].
– Hepatobiliares: ligeros y pasajeros incrementos [INCREMENTO DE LOS VALORES DE TRANSAMINASAS] e [INCREMENTO DE LOS VALORES DE FOSFATASA ALCALINA]. colecistitis, colelitiasis;
– Metabólicos: Con tratamientos prolongados acidosis hiperclorémica y alteración de los niveles séricos de potasio, sodio y fosforo.
– Musculoesqueléticas: [LUMBALGIA], [MIALGIA]. Con tratamientos prolongados, osteoporosis por alteración de la absorción de calcio y de vitamina D.
– Sanguíneas: Con tratamientos prolongados [EQUIMOSIS] y tendencias a hemorragias por hipoprotrombinemia asociada a déficit de vitamina K.
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente un episodio grave de estreñimiento, o no presente un efecto hipocolesterolemiante después de 1-3 meses de tratamiento, o si se presenta un incremento sustancial de la trigliceridemia y permanece elevada.

Sobredosis

El colestipol no se absorbe, por lo que no hay posibilidad de intoxicación sistémica. Existe el riesgo potencial de obstrucción intestinal grave. El tratamiento dependerá del grado y localización de la obstrucción.