Acción y mecanismo

La colistina es un antibiótico polipeptídico con acción bactericida, actua como un surfactante, alterando el componente lipídico de la membrana bacteriana y con ello el mantenimiento de la barrera osmótica. Actua fundamentalmente frente a los bacilos Gram-negativos aeróbicos, incluyendo numerosas especies de enterobacteriáceas (con la excepción de Proteus, Providencia y Serratia marcescens), así como Pseudomonas aeruginosa. No es activa frente a Neisseria, bacterias Gram-positivas ni bacterias anaeróbicas.

Farmacocinética

– Absorción: Tras la administración im, se alcanzan los niveles plasmáticos máximos en 2 horas.
– Distribución: Es distribuida especialmente por hígado, riñones, pulmones, corazón y cerebro, aunque difunde muy poco a los fluidos pleural y sinovial. No difunde a tavés de la barrera meníngea. Se une en un 50% a las proteínas plasmáticas.
– Eliminación: se elimina con la orina, mayoritariamente en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 2-8 horas (48-72 en pacientes con insuficiencia renal grave).

Indicaciones

– [ENTEROCOLITIS]: por gérmenes gram-negativos.
– [GASTROENTERITIS], [SHIGELOSIS].
– [DIARREA]: de niños y lactantes producida por cepas patógenas de E. coli.

Posología

Oral:
– Adultos y niños mayores: 2,5-3,33 mg/kg/día, repartidas en 3-4 tomas.
– En gastroneteritis por Shigella: 5-15 mg/kg/día, repartidas en 3 tomas.
– Lactantes y primera infancia: 0,33-0,5 mg/kg/día, repartidas en 3-4 tomas.
Cada mg de colistina base equivale a 30000 UI.
– Normas para la correcta administración: Tomar enteros o disgregados en líquido (agua, leche, zumos,etc).

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad a colistina u otros derivados peptídicos de tipo polimixina, ya que existe evidencia de alergia cruzada entre todos los miembros del grupo.

Precauciones

– [INSUFICIENCIA RENAL]: Aunque es poco probable, existe riesgo de que se produzca absorción sistémica de colistina. Dada la nefrotoxicidad de la misma, podría producir una agravamiento de la condición patológica del paciente. Por ello, se recomienda un riguroso control clínico del paciente.
– [SOBREINFECCION]: tratamientos prolongados pueden suprimir la flora intestinal, pudiendo favorecer la proliferación de otros microorganismos, tales como Proteus.
– [MIASTENIA GRAVE]: Aunque su absorción oral es mínima, hay que considerar que colistina reduce la liberación presináptica de acetilcolina en la unión neuromuscular que podría agravar la miastenia gravis.
– [PORFIRIA].

Interacciones

Considerar que la absorción oral de colistina es mínima.
– Antibióticos aminoglucósidos (kanamicina): hay algún estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad, con presencia de apnea, por adición de sus efectos bloqueantes sobre la placa neuromuscular.
– Bloqueantes neuromusculares (pancuronio, suxametonio): hay estudios en los que se ha registrado potenciación de la toxicidad, con depresión respiratoria, al adicionarse sus efectos bloqueantes neuromusculares, con el efecto inhibidor de la liberación de acetilcolina, en la placa neuromotriz, por parte del antibiótico.
– Cefalotina: hay estudios en los que se ha registrado posible potenciación de su toxicidad, por adición de sus efectos nefrotóxicos.
– Sucralfato: hay un estudio en el que se ha registrado disminución de los niveles plasmáticos (36%) de colistina, por posible formación de quelatos no absorbibles.

Embarazo

Categoría B de la FDA. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. La colistina se absorbe muy poco por vía oral, por lo que es difícil que alcance concentraciones significativas en sangre. El uso de este medicamento solo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

La colistina se excreta en cantidades inapreciables con la leche materna, ya que su absorción es escasa por vía oral. Se desconocen los posibles efectos en el recién nacido, por lo que se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

Niños

No se han descrito problemas específicamente pediátricos en este grupo de edad. Uso aceptado.

Ancianos

No se han descrito problemas específicamente geriátricos en este grupo de edad. La colistina se absorbe muy poco por vía oral, por lo que no se prevé ajuste de dosis en ancianos con insuficiencia renal.

Reacciones adversas

Debido a su prácticamente nula absorción sistémica los efectos adversos de este medicamento son, en general leves y transitorios. Alteraciones digestivas: Ocasionalmente: [NAUSEAS], [VOMITOS], [TRASTORNOS DEL GUSTO].