Acción y mecanismo

Antiinflamatorio y antirreumático no esteroídico. Pertenece a la clase de los polisacáridos, incluidos en el grupo de los glicosaminoglicanos. El condroitín sulfato es uno de los principales elementos constitutivos del cartílago, que se une a una proteína central, constituyendo el llamado proteoglicano, que confiere al cartílago sus propiedades mecánicas y elásticas.
La actividad terapéutica de condroitín sulfato en pacientes artrósicos es debida a una actividad antiinflamatoria a nivel de los componentes celulares de la inflamación (in vivo), a la estimulación de la síntesis de proteoglicanos (in vitro) y ácido hialurónico endógenos (in vivo) y a la disminución de la actividad catabólica de los condrocitos (in vivo) inhibiendo algunas enzimas proteolíticas (colagenasa, elastasa, proteoglicanasa, fosfolipasa A2, N-acetilglucosaminidasa, etc.) (in vitro, in vivo) y la formación de otras sustancias que dañan el cartílago (in vitro).
Los ensayos clínicos en pacientes artrósicos demuestran que el tratamiento con condroitín sulfato produce una disminución o desaparición de los síntomas de la enfermedad artrósica, como son el dolor y la impotencia funcional, mejorando el movimiento de las articulaciones afectadas, con un efecto que perdura durante 2 ó 3 meses después de la supresión del tratamiento

Farmacocinética

– Absorción: La biodisponibilidad de condroitín sulfato oscila entre un 15-24% de la dosis administrada oralmente. De la fracción absorbida, el 10% se halla en forma de condroitín sulfato y el 90% en forma de derivados despolimerizados de menor peso molecular, lo que sugiere que es sometido a un efecto de primer paso. Tras la administración oral de condroitín sulfato, la Cmax se alcanza en unas 4 horas.
– Distribución: El 85% de la concentración de condroitín sulfato y de los derivados despolimerizados se halla fijada a diversas proteínas plasmáticas. El volumen de distribución de condroitín sulfato es de alrededor de 0,3 l/kg. En el hombre, condroitín sulfato presenta afinidad por el tejido articular. En la rata, además del tejido articular, condroitín sulfato también presenta afinidad por la pared del intestino delgado, hígado, cerebro y riñones.
– Metabolización: Al menos el 90% de la dosis se metaboliza primeramente por sulfatasas lisosomiales, para luego ser despolimerizado por hialuronidasas, b-glucuronidasas y b-N-acetilhexosaminidasas. El hígado, los riñones y otros órganos participan en la despolimerización de condroitín sulfato. No se han descrito interacciones con otros medicamentos a nivel de la metabolización. Condroitín sulfato no es metabolizado por enzimas del citocromo P450.
– Eliminación: El aclaramiento sistémico de condroitín sulfato es de 30,5 ml/min o de 0,43 ml/min/kg. El tiempo de vida media oscila entre 5 y 15 horas dependiendo del protocolo experimental. La vía de eliminación de condroitín sulfato y de los derivados despolimerizados más importante es el riñón.
– Linealidad: La cinética de condroitín sulfato es de primer orden hasta dosis únicas de 3 g. Dosis múltiples de 800 mg en pacientes con artrosis no alteran el orden de la cinética de condroitín sulfato.

Indicaciones

[ARTROSIS]: tratamiento sintomático.

Posología

Vía oral:
– Adultos y ancianos: dosis recomendada, 800 mg /24 h preferiblemente en una sola toma durante al menos 3 meses. En pacientes con sintomatología inflamatoria importante, podrá iniciarse el tratamiento con una dosis de 1200 mg/día en una o 2 tomas durante las primeras 4-6 semanas, para seguir con 800 mg hasta completar el período de administración de al menos 3 meses.
– Duración del tratamiento: administrar como mínimo durante 3 meses, tras los cuales se realizará un período de descanso de 2 meses, para posteriormente volver a reiniciar el tratamiento siguiendo el mismo ciclo.
– Normas para la correcta administración:
Administrar independientemente de las comidad, excepto en aquellos pacientes que presenten presentar intolerancia gástrica a los medicamentos, en cuyo caso se recomienda administrar después de la comida. Las cápsulas deben tomarse sin masticar y con una cantidad suficiente de líquido. Los sobres, deben disolverse en agua antes de su administración.

Contraindicaciones

– Contraindicado en caso de hipersensibilidad conocida o sospechada al condroitín sulfato o a alguno de sus excipientes.

Precauciones

– [INSUFICIENCIA CARDIACA] y/o [INSUFICIENCIA RENAL]: En muy raras ocasiones (<1/10.000) en estos pacientes se ha descrito algún caso de edema y/o retención de agua. Este fenómeno, puede ser atribuido al efecto osmótico de condroitín sulfato.
– [INSUFICIENCIA HEPATICA]: no se dispone de experiencia en la administración de condroitin sulfato en pacientes con insuficiencia hepática.

Interacciones

– Antiagregantes plaquetarios: En toda la investigación clínica y la farmacovigilancia realizada a la dosis recomendada no se ha detectado ningún efecto a nivel plaquetar. No obstante, en rata y a dosis muy superiores a las recomendadas, 50 mg/kg/día (lo que equivaldría a 4.000 mg en humanos /día), se ha observado que puede existir una ligera actividad antiagregante plaquetaria, por lo que se tendrá en cuenta en casos de utilización concomitante con antiagregantes plaquetarios (ácido acetilsalicílico, dipiridamol, clopidrogel, ditazol, trifusal y ticlopidina).

Embarazo

No se han realizado ensayos clinicos adecuados ni controlados en mujeres embarazadas, por lo que debería evitarse la terappia con este fármaco durante este período.

Lactancia

Se desconoce si este medicamento se excreta en leche materna ni sus posibles problemas en el recién nacido. Se recomienda interrumpir la lactancia o evitar la administración de este medicamento.

Niños

No se dispone de suficiente experiencia clínica en este grupo de edad. Uso no recomendado.

Reacciones adversas

Raramente: (0.1-0.01%): [NAUSEAS] y/o [MANIFESTACIONES GASTROINTESTINALES] (generalmente no requieren la suspensión del tratamiento).
Muy raramente: (<0.01%): [EDEMA] y/o [EDEMA] en pacientes con insuficiencia cardiaca y/o renal; [REACCIONES HIPERSENSIBILIDAD].

Sobredosis

No se han descrito casos de sobredosificación accidental o intencionada. Basándonos en los resultados obtenidos de toxicidad aguda y crónica no son de esperar síntomas tóxicos, incluso tras una dosificación elevada.

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

– Junio de 2006