Acción y mecanismo

Antihistamínico, derivado de la ftalazinona. La administración nasal de azelastina bloquea competitivamente los receptores H1 de la histamina en la mucosa nasal, evitando muchas de las acciones farmacológicas mediadas por la histamina liberada por las celulas cebadas durante la rinitis alérgica. Los antihistamínicos reducen el estornudo, la vasodilatación nasal e, indirectamente, la secreción mucosa. Los antihistamínicos evitan la acción de la histamina, pero no revierten los efectos ya producidos.

Farmacocinética

Intranasal: Después de la administración intranasal de 0.14 mg en cada fosa nasal 2 veces al día, las concentraciones plasmátimas fueron de 0.26 ng/ml (0.12 ng/ml para desmetilazelastina), con una biodisponibilidad sistémica del 40%, alcanzando la concentración plasmática máxima a las 2-3 h. La azelastina es metabolizada en parte por el sistema microsomal hepática a desmetilazelastina, su principal metabolito activo. El grado de unión de azelastina y desmetilazelastina a las proteínas plasmáticas es del 88 y 97% respectivamente. Se excreta mayoritariamente con las heces, menos del 10% en forma inalterada. Tras la adminitración oral, la semivida de eliminación de la azelastina fue de 20 h (46 h para desmetilazelastina).

Indicaciones

– [RINITIS ALERGICA]: tratamiento sintomático de la rinitis alérgica estacional y exacerbaciones agudas de la rinitis alérgica perenne.

Posología

Vía nasal:.
– Adultos y niños mayores de 6 años: 1 aplicación (140 mcg) en cada fosa nasal 2 veces/día.
– Normas para la correcta administración: Quitar la tapa de protección. Antes de usar, pulsar la bomba unas 3-4 veces hasta pulverización constante. Atomizar una vez en cada fosa nasal manteniendo la cabeza vertical. Limpiar y colocar la tapa protectora. No almacenar por debajo de 8ºC. No refrigerar.

Contraindicaciones

– Alergia a la azelastina o a cualquiera de los componentes de la fórmula.
– Contiene cloruro de benzalconio como conservante.

Advertencias/consejos

– El paciente debe evaluar su respuesta individual al preparado antes de realizar cualquier actividad que requiera un estado de alerta (conducción, etc).
– Evitar el consumo concomitante de bebidas alcohólicas, debido al posible aumento de efectos depresores centrales (ej: somnolencia).
– Limpiar las fosas nasales antes de la aplicación.

Embarazo

Los estudios en animales, utilizando dosis 500 veces la dosis oral diaria propuesta para humanos, han registrado muerte fetal, retraso del crecimiento y anomalías esqueléticas. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. Debido a la vía de administración nasal y a la baja dosis administrada, se puede esperar una exposición sistémica materna mínima, así como un mínimo riesgo fetal, no obstante, el uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

La azelastina es excretada con la leche materna en bajas cantidades. Debido a la vía de administración nasal y a la baja dosis administrada, se puede esperar una exposición sistémica materna mínima, así como una mínima excreción con la leche y por lo tanto un riesgo para el lactante no significativo. Uso precautorio.

Niños

Aunque la experiencia clínica con azelastina nasal en niños entre 6 y 12 años es menor a la obtenida en pacientes mayores de 12 años, los ensayos clínicos realizados hasta la fecha no han registrado diferencias respeto de la eficacia y seguridad. Uso no recomendado en niños menores de 6 años.

Ancianos

La seguridad y eficacia del uso de azelastina nasal en ancianos no han sido específicamente establecidas, no obstante, no se prevén problemas específicamente geriátricos en este grupo de edad. Uso precautorio.

Reacciones adversas

Los efectos adversos fueron, en general, leves y transitorios. En los estudios clínicos la incidencia de abandonos debido a efectos adversos fue similar al placebo. Los acontecimiento adversos más significativos son: Sabor amargo (3%, generalmente relacionado con una técnica incorrecta de administración, al inclinar demasiado la cabeza hacia atrás) que puede originar náuseas, irritación nasal (0.7%) que se puede manifestar con escozor, picor, estornudos. En casos aislados se han observado, somnolencia, incremento de peso, epistaxis, estornudo.