Acción y mecanismo

Antialérgico derivado de la ftalazinona. La azelastina es un potente antialérgico de acción prolongada con propiedades antagonistas H1 selectivas. Datos de estudios in vivo (preclínicos) e in vitro muestran que la azelastina también inhibe la síntesis o liberación de mediadores químicos involucrados en reacciones alérgicas a corto y a largo plazo (leucotrienos, histamina, PAF, serotonina, etc). Asimismo, se ha detectado un efecto antiinflamatorio adicional con la administración ocular tópica.
Hasta la fecha no se ha observado asociación entre azelastina con arritmias ventriculares o torsade de pointes en más de 3700 pacientes tratados con azelastina oral.
El comienzo de la acción es a los 3 minutos y la duración del efecto se situa en las 8 h.

Farmacocinética

– Absorción: Tópica oftálmica. La administración de dosis repetidas del colirio (1 gota en cada ojo, 4 veces/día) dió lugar a una Cmax plasmática en el límite inferior de cuantificación o por debajo de él.
– Distribución: La azelastina tiene un volumen de distribución alto y presenta una tasa de unión a las proteínas plasmáticas de un 80-90%.
– Metabolismo: SE metaboliza en el hígado mediante de reacciones de oxidación a traves del citocromo P450 al metabolito N-desmetil-azelastina, con actividad farmacológica.
– Eliminación: La semivida de eliminación es de 20 h para la azelastina y de 45 h para el metabolito terapéuticamente activo N-desmetil-azelastina. Se excreta principalmente por vía fecal.

Indicaciones

– [CONJUNTIVITIS ALERGICA] estacional, conjuntivitis alérgica perenne: tratamiento y prevención de los síntomas de la conjuntivitis alérgica estacional y perenne en adultos y niños mayores de 4 años.
– Tratamiento de los síntomas de la conjuntivitis alérgica no estacional (perenne) en adultos y niños a partir de 12 años.

Posología

Vía tópica oftálmica:.
– Conjuntivitis alérgica estacional y perenne: Adultos y niños mayores a partir de 4 años: 1 gota en cada ojo de 2-4 veces/día. En caso de que se prevea una exposición al polen, administrar profilácticamente antes de dicha exposición.
– Conjuntivitis alérgica no estacional (perenne): Adultos y niños a partir de 12 años: 1 gota en cada ojo dos veces al día que puede ser aumentada, en caso necesario, a cuatro veces al día. La duración del tratamiento debe ser limitada a un máximo de 6 semanas.
Cada gota contiene 0,015 mg de clorhidrato de azelastina.

Contraindicaciones

– Alergia a la azelastina o a cualquiera de los componentes de la fórmula.

Precauciones

– Contiene cloruro de benzalconio como conservante, que puede ser absorbido por las lentes de contacto blandas.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Por contener cloruro de benzalconio puede producir irritación ocular. Puede producir decoloración y alteraciones en las lentes de contacto blandas, por lo que se recomienda evitar su contacto con las mismas. Las lentes de contacto tienen que retirarse antes de la aplicación y esperar al menos 15 minutos antes de volver a colocarlas.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
– Advertir al paciente para que no utilice lentes de contacto mientras tenga los ojos rojos.
– Si utiliza lentes de contacto blandas, espere al menos 10 minutos para ponérselas si antes ha aplicado este medicamento, debido a su contenido en cloruro de benzalconio.
– Advierta al paciente que cierre bien el colirio tras su uso.

Embarazo

Categoría C de la FDA. Los estudios sobre animales, utilizando dosis 500 veces superiores a la dosis oral diaria propuesta para humanos, registraron muerte fetal, retraso del crecimiento y aumento de la inicidencia de anomalías esqueléticas. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos, no obstante cabe esperar una exposición sistémica mínima debido a la vía de administración y a la baja dosis administrada. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

La azelastina se excreta en leche materna, no obstante, debido a la vía de administración y a la baja dosis administrada no se esperan concentraciones considerables en leche materna. Uso no recomendado.

Niños

La seguridad y eficacia del uso de colirio de azelastina en niños menores de 4 años (conjuntivitis alérgica estacional) y de 12 años (conjuntivitis alérgica perenne) no han sido establecidas.

Ancianos

No se preven reacciones adversas específicos ene este grupo de edad.

Efectos sobre la conducción

Existe el riesgo de que pueda producir visión borrosa transitoria, por lo debe se debe aconsejar al paciente que espere hasta que remitan estos efectos, antes de conducir o utilizar maquinaria.

Reacciones adversas

Generalmente las reacciones adversas fueron leves y transitorias.
– Frecuentemente, [IRRITACION OCULAR], [IRRITACION OCULAR], [SABOR AMARGO] y [CEFALEA].

Sobredosis

Aunque con la vía de administración tópica oftálmica no se prevén problemas de sobredosis, los estudios en animales han demostrado que dosis orales altas pueden producir síntomas sobre el SNC. En caso de producirse en el hombre, se debe instaurar tratamiento sintomático y de apoyo. No existe antídoto específico.

Periodo de validez

No utilizar después de 4 semanas una vez abierto.

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

Septiembre de 2003.