Acción y mecanismo

Antidepresivo tricíclico derivado de la
dibenzazepina. Actúa bloqueando la recaptación de
neurotransmisores por la membrana neuronal, con lo que se
potencian los efectos de éstos últimos. Presenta actividad
anticolinérgica débil que puede ser aprovechable para el
tratamiento de ciertas patologías (enuresis…), o ser la causa
de muchos de sus efectos secundarios.
Produce ligera sedación tanto en personas sanas como en
deprimidas.

Indicaciones

– [DEPRESION].

Posología

Oral. Adultos: 70 mg/12 h, pudiendo incrementarse la
dosis diaria, en función de la respuesta clínica, hasta un máximo
de 70 mg/8 h (240 mg/día, en pacientes ambulatorios) o 70 mg/6 h
(280 mg/día, en pacientes hospitalizados); la dosis usual de
mantenimiento es de 140-210 mg/24 h. Ancianos y pacientes
debilitados: 70 mg/24 h, hasta un máximo de 140 mg/día.
La administración de una única dosis diaria se hará, de
preferencia, por la noche. Se aconseja administrar las formas
orales conjuntamente con alguna comida.

Contraindicaciones

– Alergia a lofepramina o [ALERGIA A ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS].
– [TRASTORNOS BIPOLARES] y [MANIA]: puede acelerar la transmisión hacia la fase hipomaníaca o maníaca e inducir un ciclo rápido y reversible entre la manía y la depresión.
– [POSTINFARTO DE MIOCARDIO]: ante el riesgo de producir bloqueo cardiaco.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A LACTOSA] o [INTOLERANCIA A GALACTOSA], insuficiencia de lactasa de Lapp o malaabsorción de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.

Precauciones

– Alteraciones cardiovasculares ([ANGINA DE PECHO], [ARRITMIA CARDIACA], [HIPERTENSION ARTERIAL], [INSUFICIENCIA CARDIACA], [INSUFICIENCIA CORONARIA]): aumenta el riesgo de arritmias, bloqueo cardiaco, insuficiencia cardiaca congestiva, infarto de miocardio o accidente cerebrovascular.
– [EPILEPSIA]: puede disminuir el umbral convulsivo.
– [ESQUIZOFRENIA], [PSICOSIS]: puede aumentar el riesgo de alteraciones psicóticas.
– [GLAUCOMA EN ANGULO ESTRECHO], [GLAUCOMA], [HIPERTROFIA PROSTATICA] o [UROPATIA OBSTRUCTIVA]: puede aumentar la presión intraocular o la retención urinaria debido a sus efectos anticolinérgicos, agravando así la enfermedad.
– [HIPERTIROIDISMO]: debido al riesgo de toxicidad cardiovascular.
– [INSUFICIENCIA HEPATICA]: dado que se metaboliza mayoritariamente en hígado, deberá ajustarse la posología al grado funcional hepático.
– [INSUFICIENCIA RENAL]: dado que se elimina mayoritariamente por vía renal, deberá ajustarse la posología de acuerdo al grado funcional renal.
– [REACCIONES DE FOTOSENSIBILIDAD]: no es recomendable una exposición prolongada al sol ante el riesgo de que puedan producirse manifestaciones de fotosensibilidad.
– [SINDROME NEUROLEPTICO MALIGNO]: el uso prolongado o el tratamiento conjunto con antipsicóticos se ha asociado a SMN, complejo sintomático potencialmente mortal (que cursa con hipertermia, rigidez muscular, alteración de la conciencia, pulso errático, diaforesis, taquicardia, etc.). Antes estos signos o en caso de fiebre inexplicable, se deberá suspender la administración.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. La ingesta de cantidades superiores a 5 g diarios deberá ser tenida en cuenta en pacientes con diabetes mellitus y con intolerancia a ciertos azúcares.

Advertencias/consejos

Se debe iniciar la terapia con dosis
bajas y aumentarlas gradualmente. Se puede precisar entre 2 y 4
semanas para alcanzar una respuesta clínica significativa. En
caso de anestesia general, es aconsejable interrumpir el
tratamiento 1-2 días antes de la intervención. Realizar controles
periódicos de la función hepática.

Interacciones

– Epinefrina (adrenalina),levarterenol (noradrenalina) y fenilefrina: riesgo de potenciación de los efectos cardiovasculares (arritmia, hipertensión) de los agentes simpaticomiméticos, especialmente cuando estos se adminitran por vía i.v. Evitar la asociación.
– IMAO: riesgo de taquicardia, hipertermia, manía e hipertensión, especialmente con dosis excesivas, tratamiento parenteral con antidepresivo tricíclico durante o inmediatamente después del uso del IMAO. La interacción es poco frecuente con asociaciones por vía oral y a dosis normales. Cuando se quiera sustituir el IMAO por un tricíclico puede ser prudente espaciar la administración 14 días.
– Clonidina: posible disminución de la acción antihipertensiva.
– Anticolinérgicos (antihistamínicos H1, antiparkinsonianos, fenotiazinas): posible aumento de la toxicidad.
– Alcohol: riesgo de alteraciones psicomotoras. No tomar bebidas alcohólicas durante el tratamiento.
– Barbitúricos: posible disminución de los niveles plasmáticos del antidepresivo.

Embarazo

Los estudios sobre animales no han registrado efectos teratógenos. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. Con el uso de antidepresivos tricíclicos justo antes del parto, se han descrito problemas cardíacos, irritabilidad, distress respiratorio, espasmos musculares, crisis convulsivas y retención urinaria en los recién nacidos. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Se ignora si la lofepramina es excretada con la leche materna, no obstante otros antidepresivos tricíclicos si se excretan. A causa de los posibles efectos adversos en el lactante (en especial sobre el SNC a largo plazo), se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

Niños

El uso de los antidepresivos tricíclicos generalmente no se recomienda en menores de 12 años. Los niños son más sensibles a la sobredosificación aguda que puede ser grave y potencialmente mortal. Al aumentar la dosificación en niños aumenta el riesgo de efectos adversos tales como alteraciones en el electrocardiograma, nerviosismo, trastornos del sueño, cansancio, sin que se potencie necesariamente el efecto terapéutico. Uso aceptado para el tratamiento de la enuresis en niños. Uso no recomendado en niños, aunque se acepta en adolescentes, recomendándose una reducción de la dosificación ya que los éstos también pueden mostrarse más sensibles a la dosis. Se recomienda especial control clínico durante el tratamiento.

Ancianos

Los ancianos pueden ser más sensibles a los efectos anticolinérgicos de los antidepresivos tricíclicos, tales como retención urinaria (especialmente en hombres mayores con hipertrofia prostática), delirio anticolinérgico, hipotensión y sedación. Estos efectos pueden dar lugar a un aumento de la ansiedad conduciendo posiblemente a un aumento innecesario de la dosis. Si además existe enfermedad cardiovascular, aumenta el riesgo de problemas en la conducción, arritmias, taquicardia, accidente cerebrovascular, insuficiencia cardíaca congestiva o infarto de miocardio. Los ancianos presentan enlentecimiento del metabolismo y/o de la excreción de los antidepresivos tricíclicos. Se recomienda una reducción de la dosificación e incrementar la dosis más gradualmente, así como un especial control clínico.

Efectos sobre la conducción

Los antidepresivos pueden producir somnolencia, disminución de la alerta psíquica, e incluso vértigo. Por ello, no conduzca o maneje maquinaria compleja hasta que conozca cómo le afecta este medicamento.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de lofepramina son, en general, frecuentes, moderadamente importantes y en algunos casos graves. En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso central y autónomo. Las reacciones adversas más características son:
-Frecuentemente (10-25%): efectos anticolinérgicos: sequedad de boca, estreñimiento que ocasionalmente puede inducir un íleo paralítico, retención urinaria, visión borrosa, trastornos de la acomodación, glaucoma e hipertermia.
-Ocasionalmente (1-9%): sedación, somnolencia; hipotensión ortostática y taquicardia especialmente en ancianos, arritmia cardiaca, depresión miocárdica, cambios en el ECG (prolongación en los intervalos QT y QRS); erupciones exantemáticas, leucopenia, agranulocitosis, ictericia colestática y aumento de
peso.
-Raramente (<1%): confusión especialmente en ancianos, reducción de la concentración, alucinaciones, pesadillas, manía, parestesia, cefalea, neuropatía periférica, ataxia, temblor, convulsiones, tinnitus, estomatitis, náuseas, vómitos, alteraciones del gusto (sabor agrio o metálico), fotosensibilidad, disartria, conjuntivitis, anisocoria, mialgia, galactorrea, impotencia sexual, pérdidas menstruales.
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente algún episodio de convulsiones, fiebre con sudoración, hipertensión o hipotensión, dificultad en la respiración, pérdida de control vesical o rigidez muscular grave.