Acción y mecanismo

– [ANTIASMATICO], [BRONCODILATADOR]. La diprofilina es una base xántica, que al contrario que la aminofilina, no libera teofilina en el interior del organismo. La diprofilina presenta una actividad similar a la teofilina, dando lugar a un efecto relajante del músculo liso bronquial, generando broncodilatación. Estimula el centro respiratorio, la actividad mucociliar e incrementa la contractilidad del diafragma. Además presenta actividad diurética, por lo que podría favorecer la eliminación de la inflamación bronquial.
Además de esta actividad sobre el aparato respiratorio, la diprofilina produce relajación de la musculatura lisa intestinal, uterina o biliar, estimula la contractilidad del músculo estriado esquelético y cardíaco, estimula el sistema nervioso central y favorece la secreción glandular.
La diprofilina presenta una actividad broncodilatadora diez veces inferior a la de la teofilina.

Farmacocinética

Vía oral:
– Absorción: La diprofilina se absorbe rápidamente en el intestino tras su administración oral, con una biodisponibilidad del 68-82%. La Cmax se alcanza en una hora. La CME es de 12 mcg/ml.
– Distribución: Se desconoce su unión a proteínas plasmáticas. La diprofilina se excreta con la leche.
– Metabolismo: La diprofilina no se metaboliza en el hígado.
– Eliminación: La diprofilina se elimina mediante excreción renal, apareciendo en orina en forma inalterada (83%). Presenta una semivida de eliminación de 2-2,5 horas.

Indicaciones

– [ASMA]. Tratamiento del asma y del [ESPASMO BRONQUIAL] asociado a [ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRONICA], incluido en caso de [BRONQUITIS CRONICA] o [ENFISEMA PULMONAR].

Posología

DOSIFICACIÓN:
– Adultos, oral: La dosis debe ajustarse en función de la respuesta clínica obtenida por el paciente. La dosis máxima es de 15 mg/kg/6 horas.
– Adultos, intramuscular: 250-500 mg/6 horas, hasta un máximo de 15 mg//kg/6 horas.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:
Se recomienda administrar este medicamento una hora antes o dos horas después de las comidas. Si el paciente experimentase síntomas gastrointestinales, se podrá administrar junto con las comidas.
La diprofilina podría administrarse por vía intramuscular lenta, mientras que la vía intravenosa no debe emplearse.

Contraindicaciones

– [ALERGIA A XANTINAS] o hipersensibilidad a cualquier otro componente del medicamento.

Precauciones

– [INSUFICIENCIA RENAL]. La diprofilina se elimina inalterada en orina, por lo que en pacientes con insuficiencia renal podría aparecer acumulación del fármaco.
– [CARDIOPATIA]. Debido a sus efectos estimulantes cardíacos, podría empeorar el estado de pacientes con [INSUFICIENCIA CARDIACA], [HIPERTENSION ARTERIAL], [ARRITMIA CARDIACA], [INFARTO AGUDO DE MIOCARDIO], [ANGINA DE PECHO], [INSUFICIENCIA CORONARIA] o con situaciones que predispongan a ellas, como [HIPERTIROIDISMO]. Se recomienda emplear con precaución y bajo criterio médico.
– [EPILEPSIA]. La diprofilina actúa como estimulante nervioso, por lo que podría reducir el umbral de convulsiones. Se recomienda precaución al administrarla a pacientes con historial de epilepsia.
– [ULCERA PEPTICA] o [ENFERMEDAD POR REFLUJO GASTROESOFAGICO]. La diprofilina podría dar lugar a un incremento de la secreción gástrica, junto con una relajación del cardias, por lo que podría empeorar estas enfermedades. Se recomienda precaución en pacientes con historial de úlcera péptica, y si apareciesen síntomas de ulceración, podría ser preciso suspender el tratamiento.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
– La diprofilina se puede administrar por vía oral o intramuscular lenta. Cuando se administre por vía oral, se hará una hora antes de las comida. Si el paciente presenta hiperacidez gástrica, puede administrarse después de las comidas. La vía intravenosa no debe emplearse
– Se debe acudir al médico si aparecen náuseas, vómitos, insomnio, cefalea, dolor abdominal intenso, nerviosismo, temblores o convulsiones.
– Es muy importante no sobrepasar la dosis recomendada, y distanciar adecuadamente las diferentes administraciones del medicamento a lo largo del día.
– Se recomienda evitar consumir cantidades importantes de bebidas con cafeína durante el tratamiento.

Interacciones

– Beta-bloqueantes. Los beta-bloqueantes, y especialmente los no cardioselectivos, podrían dar lugar a espasmo bronquial, oponiéndose a los efectos de la diprofilina. Se recomienda evitar la asociación, especialmente con beta-bloqueantes no cardioselectivos.
– Halotano. El halotano podría sensibilizar al miocardio a los efectos de las bases xánticas, incrementando la frecuencia de arritmias cardiacas, por lo que se recomienda evitar la asociación.
– Litio. La diprofilina podría incrementar la eliminación renal del litio, con el riesgo de fracaso terapéutico y posibilidad de inducción de crisis maníacas.
– Probenecid. En ensayos farmacocinéticos se ha observado que el probenecid podría incrementar la semivida de eliminación de la diprofilina hasta valores cercanos a 5 horas.
– Xantinas. La asociación de diprofilina con otras bases xánticas como teofilina, cafeína o teobromina puede potenciar los efectos tóxicos, por lo que se recomienda evitar el consumo de bebidas ricas en xantinas (café, té, cola, guaraná o chocolate) en grandes cantidades.

Embarazo

Categoría C de la FDA. No se dispone de estudios adecuados y bien controlados en humanos. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras, y cuando los beneficios superen los posibles riesgos.

Lactancia

La diprofilina se excreta con la leche materna, pudiendo alcanzar concentraciones en la leche casi del doble a las plasmáticas maternas. Se desconocen los posibles efectos sobre el lactante, aunque las concentraciones obtenidas no parecen ser suficientes para dar lugar a efectos farmacológicos. Se recomienda evitar la administración de este medicamento o suspender la lactancia materna.

Niños

No se ha evaluado su seguridad y eficacia en niños, por lo que no se recomienda su utilización.

Ancianos

Se desconoce si los ancianos presentan algún problema específico con la diprofilina, aunque no caben tantas precauciones como con la teofilina, ya que el margen terapéutico de este fármaco es superior al de teofilina. Se recomienda utilizar con precaución.

Reacciones adversas

La diprofilina parece presentar un margen de seguridad mayor que la teofilina. Debido a su actividad farmacológica, cabría esperar que apareciesen las siguientes reacciones adversas:
– Digestivas. [NAUSEAS], [VOMITOS] o [HIPERACIDEZ GASTRICA].
– Cardiovasculares. [PALPITACIONES], [TAQUICARDIA].
– Neurológicas/psicológicas. [CEFALEA], [EXCITABILIDAD], [NERVIOSISMO], [INSOMNIO] y [ANSIEDAD].

Sobredosis

Síntomas: La diprofilina presenta un margen terapéutico mucho mayor que la teofilina, por lo que es difícil alcanzar dosis tóxicas.
Tratamiento: Se procederá a lavado de estómago. Si apareciesen convulsiones o hiperexcitabilidad se administrarán sedantes del tipo barbitúricos.

Referencias bibliográficas

– AHFS Drug Information. American Society of Health-system Pharmacists, Bethesda. 47th Edition, 2006.
– Drug Facts and Comparisons. Facts and Comparison, Saint Louis. 59th Edition, 2005.
– Martindale. The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press, London. 33rd Edition, 2002.
– United States Pharmacopoeia, Dispensation Information. 14th Edition, 1994.

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

Junio, 2006.