Acción y mecanismo

Estimulante cardio-respiratorio, mediada a través de los quimiorreceptores carotídeos. Con aumento de la dosis hay estimulación a nivel de centros respiratorio.

Farmacocinética

Vía (IV): El tiempo preciso para que aparezca
la acción es menos de 2 min y la duración de la misma es de 5 min.
Es rápidamente metabolizado, siendo eliminado mayoritariamente con
la orina metabolizado, sólo una pequeña proporción en forma
inalterada.

Indicaciones

– Tratamiento de la [DEPRESION RESPIRATORIA]: intoxicación por depresores del SNC (anestésicos, alcohol, etc).
– Post-anestesia: a) Para estimular la respiración en pacientes con depresión respiratoria o apnea inducida por fármacos, salvo las
debidas a relajantes musculares. b) Para estimular farmacológicamente la respiración profunda, en el paciente
post-operado, en el llamado régimen “stir-up”.
– Trastornos pulmonares crónicos asociados con [HIPERCAPNIA] aguda.

Posología

IV:
– Post-anestesia: Inyección directa: Inyección única
de 0,5-1 mg/kg que puede repetirse cada 5 minutos sin exceder
la dosis total de 1,5-2 mg/kg.
Infusión: Diluir 250 mg de Doxapram en 250 ml de solución salina normal o de glucosa al 5-10%. Iniciar la infusión con 2-5 mg/minuto hasta que se obtenga respuesta adecuada. Ajustar la dosis al nivel (1-3 mg/min.) que mantenga el estímulo
respiratorio con un mínimo de efectos adversos.
-Depresión central inducida por fármacos o drogas: Inyección IV
intermitente: Administrar una dosis de carga de 2 mg/kg., que se repite a los 5 minutos. Repetir el tratamiento cada 1-2 horas hasta que el paciente despierte.
Si se produce recaída seguir la administración cada 1-2 horas
hasta que el paciente permanezca en vigilia continuada.
IV: Infusión intermitente: Administrar una dosis de carga de 2
mg/kg. Si el paciente despierta, vigilar que no se produzca
recaída.
Preparar una solución para infusión parenteral con 2 mg/ml;
comenzar la infusión parenteral a razón de 1-2 mg/min.,
aumentando si es preciso a un máximo de 3 mg/min. La infusión se mantendrá durante 2 horas, determinando los gases en sangre
arterial antes de comenzar y cada media hora. La dosis de
Doxapram se ajustará de acuerdo a la concentración de oxígeno.
-Enfermedad obstructiva pulmonar crónica asociada a hipercapnia aguda: infusión iv de una solución con 2 mg/ml, inicialmente a razón de 1-2 mg/min (máximo 3 mg/min), durante 2 horas, determinando los gases en sangre arterial antes de comenzar y cada media hora, ajustando la dosis de doxapram de acuerdo a la concentración de oxígeno.

Contraindicaciones

– Alergia al medicamento.
– [INSUFICIENCIA CORONARIA] ([INFARTO AGUDO DE MIOCARDIO], [ANGINA DE PECHO]), [HIPERTENSION ARTERIAL] grave.
– [ASMA], [OBSTRUCCION DE VIAS RESPIRATORIAS], [DISNEA], [EMBOLIA PULMONAR], [FIBROSIS PULMONAR].
– [EPILEPSIA]
– [TRAUMATISMO CRANEOENCEFALICO], [ICTUS] o [ISQUEMIA CEREBRAL].

Precauciones

– [INSUFICIENCIA CARDIACA], [TAQUICARDIA VENTRICULAR] o [TAQUICARDIA AURICULAR], [HIPERTIROIDISMO] y [FEOCROMOCITOMA].
– En uso postquirúrgico, la administración de doxapram se realizará dejando transcurrir, al menos, diez minutos desde la suspensión de la aplicación del anestésico general.

Advertencias/consejos

Debe evitarse la extravasación del
líquido o la administración repetida en el mismo punto de
inyección. La inyección excesivamente rápida puede producir
hemolisis.

Interacciones

– Aminofilina: hay algún estudio en el que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad con incremento de la actividad muscular.

Embarazo

Categoría B de la FDA. Los estudios sobre animales no han registrado efectos adversos en el feto. No hay estudios adecuados y bien controlados en seres humanos, por lo que el uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Se ignora si este medicamento es excretado en cantidades significativas con la leche materna, y si ello pudiese afectar al niño. Uso precautorio en madres lactantes.

Niños

La seguridad en el uso de doxapram en niños menores de 12 años no ha sido establecida. Uso no recomendado en menores de 12 años.

Ancianos

No se han descrito problemas específicamente geriátricos en este grupo de edad. No obstante, debe evaluarse la relación riesgo-beneficio en casos de disfunción cardiaca, disfunción hepática o insuficiencia renal significativas en estos pacientes.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de este medicamento
son, en general, infrecuentes aunque moderadamente importantes.
El perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto
de estimulantes cardio-respiratorios. Los efectos adversos más
característicos son:.
-Ocasionalmente (1-9%): convulsiones después de su
administración. En caso de administración muy rápida o de dosis
muy elevadas: cefalea, mareos, temblores, disnea, hipertensión
moderada, náuseas, vómitos, sudoración y sofocos.
-Raramente (<1%): tos, hiperventilación, espasmo bronquial, hipo,
náuseas, vómitos, diarrea, arritmia cardiaca, alucinaciones,
tromboflebitis después de extravasación de la solución durante
la inyección.
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de
que el paciente experimente algún episodio de convulsiones.

Dopajes

El doxapram es una sustancia prohibida durante la competición.
Puede considerarse Sustancia Específica si el deportista puede demostrar que esta sustancia en cuestión es particularmente susceptible de entrañar una violación no intencionada de los reglamentos antidopaje, teniendo en cuenta su presencia frecuente en los medicamentos o si ella fuera menos susceptible de que su utilización abusiva como un agente dopante tuviera éxito.