Acción y mecanismo

Antipsicótico derivado del grupo de las
benzamidas sustituidas. Antidopaminérgico (especialmente sobre
los receptores D2), estimula la producción de prolactina.
Presenta ligera actividad antiemética, sedante y bloqueante
alfa-adrenérgica. Su actividad anticolinérgica es casi nula. Puede
alterar la concentración sérica de gastrina, por lo que ha sido
utilizado como antiulceroso.

Farmacocinética

Vía oral, im: Su biodisponibilidad oral es pequeña (25-35%) y sujeta a variaciones interindividuales. El grado de unión a proteínas plasmáticas es > 40%. No sufre apenas metabolismo, siendo eliminada mayoritariamente con la orina en un 92% en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 7-9 h.

Indicaciones

– [ANSIEDAD].
– [FOBIAS].
– [TRASTORNO OBSESIVO COMPULSIVO].
– [ESQUIZOFRENIA].
– [PARANOIA].
– [DELIRIO].
– [MANIA].
– [VERTIGO].

Posología

Vía oral:
– Neurosis y vértigo. Adultos: 50-100 mg/8 h.
– Psicosis: Adultos: 100-200 mg/6 h. Niños: 2-3 mg/kg/8 h.
Se recomienda administrar conjuntamente con las comidas.
Vía im:
– Adultos: 600-800 mg/día (durante 15-20 días).

Contraindicaciones

– Alergia a sulpirida o [ALERGIA A BENZAMIDAS] (ej: tiaprida).
– [FEOCROMOCITOMA]: debido a la posibilidad de producir hipertensión.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A LACTOSA] o [INTOLERANCIA A GALACTOSA], insuficiencia de lactasa de Lapp o malaabsorción de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.

Precauciones

– [EPILEPSIA]: posibilidad de reacciones paradójicas en algún caso, sobre todo en pacientes de alto riesgo.
– [INSUFICIENCIA RENAL]: dado que se elimina mayoritariamente por vía renal, debe ajustarse la dosis al grado funcional renal.
– [ENFERMEDAD DE PARKINSON]: puede agravarse debido a la posibilidad de potenciación de los efectos extrapiramidales.
– [SINDROME NEUROLEPTICO MALIGNO] (SMN): la administración de antipsicóticos se ha asociado a SMN, complejo sintomático potencialmente mortal (que cursa con hipertermia, rigidez muscular, alteración de la conciencia, pulso errático, diaforesis, taquicardia, etc.). Antes estos signos o en caso de fiebre inexplicable, se deberá suspender la administración de cualquier antipsicótico.
Evitar el consumo de bebidas alcohólicas.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. La ingesta de cantidades superiores a 5 g diarios deberá ser tenida en cuenta en pacientes con diabetes mellitus y con intolerancia a ciertos azúcares.

Advertencias/consejos

Comunicar al médico si aparece
temblores, ictericia, alteración de la visión o movimientos
musculares involuntarios.

Interacciones

– Alcohol: hay estudios con otros antipsicóticos en los que se ha registrado potenciación de los efectos depresores del sistema nervioso central.
– Antiácidos (sales de aluminio y magnesio): hay algún estudio en el que se ha registrado disminución de la biodisponibilidad de sulpirida, con posible inhibición de su efecto, por disminución de su absorción.
– Fluoxetina: hay algún estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad, con parición de parkinsonismo.
– Hipokalemiantes (agonistas beta-adrenérgicos, anfotericina B, corticoides, diuréticos no ahorradores de potasio, laxantes). La hipopotasemia podría incrementar el riesgo de prolongación del intervalo QT y la aparición de arritmias cardiacas ventriculares graves como la torsade de pointes. Se aconseja extremar las precauciones en estos pacientes, controlando la kalemia y corrigiéndola en caso de hipopotasemia.
– Levodopa: hay algún estudio con fármacos con estructura de ortopramida (metoclopramida), en el que se ha registrado inhibición mutua de sus efectos por antagonismo a nivel dopaminérgico.
– Prolongadores del intervalo QT (adenosina, antagonistas 5-HT3, antiarrítmicos de clase Ia y III, antidepresivos a altas dosis, ciertos antihistamínicos H1, antipalúdicos, trióxido de arsénico, formoterol, contrastes de gadolinio, ivabradina, levacetilmetadol, levosimendan, macrólidos, pentamidina, algunas fluoroquinolonas, dasatinib, sunitinib, suxametonio, tacrolimús, vardenafilo). La administración conjunta de antipsicóticos aumenta el riesgo de aparición de arritmias cardíacas graves, tipo torsade de pointes, potencialmente fatales. Se recomienda evitar la asociación, y si fuera inevitable, monitorizar estrechamente la funcionalidad cardiaca.
– Sales de litio (carbonato de litio): hay algún estudio en el que se ha registrado la aparición de parkinsonismo. No se ha establecido el mecanismo.
– Sucralfato: hay algún estudio en el que se ha registrado disminución de la biodisponibilidad de sulpirida, con posible inhibición de su efecto, por disminución de su absorción.
La sulpirida puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analíticas:
– Sangre: aumento (biológico) de prolactina, TSH-RH y TSH.

Embarazo

Los estudios sobre animales de experimentación no han registrado efectos teratógenos. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos, no obstante, no se ha observado aumento del riesgo de malformaciones en un pequeño número de mujeres embarazadas. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

La sulpirida puede ser excretada en leche maternal en cantidades relativamente importantes (0.26-1.97 mg/L), por lo que se recomienda evitar su utilización en mujeres que deseen dar el pecho.
La sulpirida se utiliza ocasionalmente para estimular la lactación, aunque la estimulación mecánica del pezón sigue siendo el método de elección. Los antagonistas dopaminérgicos como la sulpirida, producen pequeños aumentos en la producción de leche, aunque el más ampliamente utilizado en esta indicación es la metoclopramida. No obstante, existe preocupación respecto a las reacciones adversas de este tipo de medicamentos. Debido a que la sulpirida aparece en la leche materna y puede asociarse con reacciones adversas en el lactante, se recomienda evitar su uso para aumentar la producción de leche.

Niños

Los pacientes pediátricos pueden ser más propensos a desarrollar reacciones neuromusculares o extrapiramidales, especialmente distonías, siendo especialmente proclives los niños con enfermedades agudas, como varicela, infecciones del SNC, sarampión, gastroenteritis o deshidratación. A causa de que los síntomas extrapiramidales pueden confundirse con los signos sobre el SNC de una enfermedad primaria no diagnosticada responsable del vómito (p. ej, síndrome de Reye) y otras encefalopatías, evitar el uso de antipsicóticos y otras hepatotoxinas en niños y adolescentes cuyos signos y síntomas sugieran la existencia de síndrome de Reye. Uso precautorio, recomendándose vigilancia estricta durante el tratamiento.

Ancianos

Los pacientes geriátricos parecen presentar una mayor predisposición a sufrir hipotensión ortostática y una mayor sensibilidad a los efectos anticolinérgicos y sedantes. La sulpirida en particular presenta menor sedación, efectos anticolinérgicos e hipertensión ortostática que otros antipsicóticos. También tienen más tendencia a padecer efectos secundarios extrapiramidales, como disquinesia tardía (con signos persistentes, difíciles de controlar y en algunos pacientes irreversibles). Se recomienda observación durante el tratamiento para detectar signos precoces de disquinesia tardía y la reducción o interrupción del tratamiento para evitar una manifestación más grave del síntoma. Asimismo, es recomendable el control de la función cardiaca. Los ancianos pueden presentar mayores concentraciones plasmáticas de sulpirida, por lo tanto, estos pacientes podrían necesitar una dosis inicial menor y un ajuste más gradual de la dosis. Uso precautorio, recomendándose especial control clínico.

Efectos sobre la conducción

Puede afectar al tiempo de reacción por lo que puede alterar la capacidad de conducir vehículos o utilizar maquinaria. No conduzca hasta que conozca cómo le afecta este medicamento y tenga estabilizada su enfermedad.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de sulpirida son, en general, frecuentes, aunque moderadamente importantes. En la mayor parte de los casos, los efectos adversos son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso central. Las reacciones adversas más características son:
-Muy frecuentemente (>25%): somnolencia y sedación.
-Frecuentemente (10-25%): sequedad de boca, visión borrosa, retención urinaria y estreñimiento.
-Ocasionalmente (1-9%): galactorrea, amenorrea, ginecomastia, mastalgia, incremento o reducción de la líbido, hipotensión ortostática (más aguda e intensa tras la administración im), hipertensión, taquicardia (principalmente al aumentar la dosis rapidamente), bradicardia, insuficiencia cardíaca congestiva, arritmia cardíaca, colapso, ictericia colestática a veces con eosinofilia (durante el primer mes de tratamiento), leucopenia transitoria, fotodermatitis, urticaria, erupciones maculopapulares, erupciones acneiformes, prurito, angioedema, insomnio, mareos e íleo paralítico.
-Raramente (<1%): al inicio del tratamiento: síntomas extrapiramidales como parkinsonismo, acatisia y distonía que están relacionados con la dosis; agranulocitosis (entre la cuarta y décima semana de tratamiento), diskinesia tardía (después de meses o años de tratamiento), síndrome neuroléptico maligno (puede ser mortal en el 15-20% de los casos) con síntomas como fiebre, rigidez muscular generalizada, akinesia, hipertonía faringea y alteraciones respiratorias; retinopatía pigmentaria y convulsiones.
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente algún episodio de fiebre (41ºC) ó rigidez muscular grave, con alteraciones respiratorias.