Acción y mecanismo

Derivado de la butirofenona con actividad antipsicótica similar al haloperidol y fenotiazinas. En el Sistema Nervioso Central actúa principalmente a nivel subcortical produciendo un intenso efecto sedante. Bloquea parcialmente la respuesta alfa-adrenérgica postganglionar, provocando vasodilatación periférica e hipotensión por descenso de la resistencia periférica. Antiemético, sin actividad analgésica. Antidopaminérgico.

Farmacocinética

Vía im, iv: Es absorbido rápidamente siendo el Tmax=20 minutos para la vía im. El tiempo preciso para que aparezca la acción es de 3-10 minutos tanto para la vía iv como para la im y la duración de la misma es de 2-4 h para ambas vías. El grado de unión a proteínas plasmáticas es elevado. Es extensamente metabolizado en el hígado, siendo eliminado mayoritariamente con la orina el 75% metabolizado y menos del 1% en forma inalterada, el 22% se elimina por las heces. Su semivida de eliminación es de 2 h.

Indicaciones

– [ANESTESIA GENERAL][ANESTESIA LOCAL]: premedicación, inducción y mantenimiento (como tratamiento coadyuvante) en la anestesia regional y general.
– [SEDACION PARA TECNICAS DIAGNOSTICAS Y QUIRURGICAS]: como sedante, tranquilizante y reductor de la incidencia de nauseas y vómitos en este tipo de procedimientos.
– [NEUROLEPTOANALGESIA]: en combinación con analgésicos narcóticos.

Posología

Adultos:
— Premedicación y uso diagnóstico, im ó iv lenta: 2,5-5 mg (1,2 ml) de 30-60 min antes del procedimiento quirúrgico. Esta dosis (o una menor) reducirá la incidencia de nauseas y vómitos postoperatorios.
— Coadyuvante de anestesia general, iv: inducción, 2,5 mg/10 kg (1 ml/10 kg). Mantenimiento: 1,25-2,5 mg (0,5-1 ml). Asegurar un volumen de circulación suficiente, por las propiedades alfa-bloqueantes del droperidol.
— Coadyuvante anestesia local, im ó iv lenta: 2,5-5 mg (1-2 ml) en los casos en que se precise sedación adicional.
Ancianos, pacientes debilitados y pacientes con historal de reacciones adversas a neurolépticos: mitad de la dosis inicial normal.
Niños: reducir la dosis hasta 1,0 mg/10 kg como premedicación o inducción de la anestesia.

Contraindicaciones

– [ALERGIA A BUTIROFENONAS].
– [DEPRESION]: puede potenciarse. En sistema nervioso central, actúa pricipalmente a nivel subcortical, produciendo un intenso efecto sedante.

Precauciones

– [ASMA] crónico: debido a la posibilidad de potenciación de la insuficiencia respiratoria.
– [ENFERMEDAD DE PARKINSON]: debido a la posibilidad de aparición de reacciones extrapiramidales, se aconseja precaución en pacientes con Parkinson.
– [GLAUCOMA EN ANGULO ESTRECHO]: se puede potenciar debido a los efectos secundarios anticolinérgicos.
– [INSUFICIENCIA CARDIACA] y/o [INSUFICIENCIA CORONARIA]: debido a la aparición de hipotensión postural, se aconseja precaución en alteraciones cardiovasculares.
– [INSUFICIENCIA HEPATICA]: dado que es metabolizado mayoritariamente en el hígado, puede ser necesario reajustar la dosificiación de acuerdo al grado de funcionalismo hepático.
– [INSUFICIENCIA RENAL]: se puede alterar la excreción, más frecuente con una dosificiación elevada ya que el aclaramiento renal del fármaco inalterado es relativamente bajo.

Interacciones

El droperidol puede potenciar el efecto y la toxicidad de: amitriptilina, clomipramina, desipramina, doxepina, imipramina, imipraminoxido,
maprotilina, nortriptilina y trimipramina. Se potencian mutuamente la toxicidad del droperidol y metoclopramida.
El droperidol puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analíticas: -Sangre: reducción (interferencia analítica) de creatina
kinasa.

Embarazo

Embarazo: Categoría C de la FDA. Los estudios sobre ratas, utilizando dosis 4,4 (iv) y 1,8 (im) veces superiores a las terapéuticas humanas, registraron un aumento de la mortalidad neonatal, probablemente atribuida a depresión del SNC. El droperidol atraviesa lentamente la placenta. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. Se ha utilizado en infusión iv continua para la hiperemesis gravídica durante le 2º y 3º trimestre sin registrar efectos adversos en el neonato. El uso de este medicamento se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.
Parto y alumbramiento: El droperidol se ha utilizado durante el parto por cesárea para provocar la analgesia, sin que se hayan registrado efectos respiratorios en el neonato. El uso de este medicamento se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Se ignora si el droperidol se excreta con la leche materna, no obstante, debido a su peso molecular relativamente bajo, parece probable el paso a leche materna. Se desconocen los posibles efectos adversos en el recién nacido. Uso precautorio en madres lactantes.

Niños

No se han registrado problemas específicamente pediátricos en este grupo de edad. Uso aceptado, no obstante, se recomienda reducir la dosis como premedicación o inducción a la anestesia con respecto a adultos. También se aconseja precaución en niños pequeños.

Ancianos

Los ancianos pueden ser más sensibles a los efectos depresores respiratorios, por lo que se recomienda reducir la dosis inicial de droperidol, y considerar el efecto de esta primera dosis para estimar el incremento de dosis posteriores.

Efectos sobre la conducción

Puede afectar al tiempo de reacción por lo que puede alterar la capacidad de conducir vehículos o utilizar maquinaria. No conduzca hasta que conozca cómo le afecta este medicamento y tenga estabilizada su enfermedad.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de droperidol son, en general, infrecuentes aunque moderadamente importantes. El perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de antipsicóticos, aunque de forma menos acentuada. En la mayor parte de los casos, los efectos adversos son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso central. Los efectos adversos más característicos
son:
-Frecuentemente (10-25%): somnolencia postoperatoria, hipotensión moderada o suave.
-Ocasionalmente (1-9%): taquicardia; acatisia, distonía, crisis oculogiras, agitación, ansiedad, hiperkinesia; depresión respiratoria, apnea, rigidez muscular (al asociarlo al fentanilo); hipertensión, con o sin previa hipertensión con el uso combinado con fentanilo u otros analgésicos parenterales.
-Raramente (<1%): mareos, escalofríos, espasmo de laringe, espasmo bronquial y episodios de alucinaciones en el postoperatorio (a veces asociados con depresión pasajera), prolongación del espacio QT.