Acción y mecanismo

– Agonista de oxitocina de acción prolongada, que al igual que la oxitocina, estimula el músculo liso uterino por la unión selectiva a receptores de oxitocina en el mismo. La carbetocina estimula las contracciones rítmicas del útero, aumentando la frecuencia de las contracciones y el tono de la musculatura uterina, siendo capaz en el útero postparto de incrementar la fuerza e índice de las contracciones espontáneas. El inicio de los efectos es rápido (contracción firme a los dos minutos), previniéndose la atonía uterina y sangrado excesivo tras el parto con una única dosis intravenosa de 100 microgramos, a diferencia de la oxitocina que requiere infusión durante varias horas.

Farmacocinética

Vía IV:
– Distribución: se excreta en leche materna, alcanzándose concentraciones máximas a los 60 minutos. A los 120 minutos, los picos de concentración en leche fueron 56 veces menores que en plasma.
– Metabolismo: elevado. Alrededor del 99% de la dosis inyectada es metabolizada.
– Eliminación: Semivida de eliminación terminal de 40 minutos aproximadamente, con aclaramiento renal bajo, siendo eliminada en muy pequeña cantidad inalterada por la orina (menos del 1% de la dosis inyectada).

Indicaciones

– [HEMORRAGIA OBSTETRICA]: Prevención de la atonía uterina tras parto por cesárea con anestesia epidural o espinal.

Posología

DOSIFICACIÓN:
– Adultos, IV: 100 microgramos de carbetocina en una única dosis. No administrar posteriormente más dosis de carbetocina.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:
En parto por cesárea, administrar mediante inyección intravenosa lo más rápidamente posible tras la extracción del niño, preferiblemente antes de la extracción de la placenta.

Contraindicaciones

– Pacientes alérgicas a la carbetocina, a la oxitocina o a cualquier componente del medicamento.
– No deberá utilizarse para la inducción del parto ni durante el mismo antes de la extracción del niño a causa de la persistencia de su actividad uterotónica.
– [INSUFICIENCIA HEPATICA].
– [INSUFICIENCIA RENAL].
– Pacientes con [PREECLAMPSIA] o [ECLAMPSIA].
– [EPILEPSIA].
– Pacientes con enfermedades cardiovasculares graves.

Precauciones

– [MIGRAÑA] y [ASMA], por la posibilidad de contracción de la musculatura lisa.
– A causa de la actividad antidiurética que presenta la carbetocina, podría sobrevenir una intoxicación hídrica, con posibilidad de aparición de convulsiones y coma, por lo que se deberá tener especial precaución durante:
* Enfermedades cardiovasculares.
* Estados en los que la adición rápida de agua pueda producir algún riesgo.
* Recepción de grandes volúmenes de fluidos intravenosos, por la aparición de una posible hiponatremia.
– Sangrado recurrente. Si persiste la hemorragia uterina tras la administración de carbetocina, deberá determinarse la causa (fragmentos de placenta, vaciamiento inadecuado, problemas en la coagulación&) para evitar complicaciones graves. Si la hipotonía o atonía uterina con sangrado recurrente persistiera, se podría valorar el tratamiento posterior con oxitocina y/o ergometrina.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
– Se debe advertir al médico en caso de aparición de somnolencia, dolor de cabeza o apatía.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– No deberá utilizarse carbetocina para la inducción del parto ni para ninguna fase durante el mismo anterior a la extracción del niño.
– La carbetocina se administrará en una dosis única. Si persistiera hipotonía o atonía uterina con hemorragia excesiva o sangrado recurrente deberá determinarse la causa y podría valorarse tratamiento posterior con oxitocina y/o ergometrina.
– No existen datos de estudios del uso de carbetocina en pacientes en pacientes tras parto vaginal.
– Se deberá prestar atención a la posible aparición de somnolencia, dolor de cabeza y apatía para prevenir intoxicación hídrica.
– Vial para único uso, utilizándose exclusivamente los viales con soluciones claras y prácticamente libres de partículas.

Interacciones

No se han realizado estudios específicos de interacción con este medicamento, aunque se deberán tener en cuenta las interacciones conocidas de la oxitocina, debido a las similitudes estructurales entre ésta y la carbetocina. Estás son:
– Anestésicos inhalantes: la eficacia de la carbetocina en el útero puede ser reducida por la administración de estos fármacos. También podría aumentarse el efecto hipotensivo con la administración concomitante de los mismos. Se han comunicado casos de arritmias en pacientes tratadas con estos fármacos y oxitocina.
– Vasoconstrictores: posible aparición de hipertensión grave tras la administración de oxitocina a las 3 o 4 horas después de la utilización de estos fármacos.
– Alcaloides ergóticos: la combinación de estos agentes con oxitocina y carbetocina podría producir la potenciación del efecto de los mismos al mejorar la presión sanguínea. Si la administración de oxitocina y un alcaloide ergótico como la metilergometrina se realiza tras la administración de carbetocina puede producirse riesgo de exposición acumulativa.
– Prostaglandinas: potenciación del efecto de la oxitocina y por tanto posiblemente de la carbetocina. Se debe monitorizar al paciente en caso de administración concomitante.
Durante los ensayos clínicos realizados con carbetocina, no se identificó ninguna interacción con los fármacos analgésicos, espasmolíticos y agentes para anestesia epidural o espinal, con los que se asoció.

Embarazo

La carbetocina no debe administrarse durante el embarazo ni para inducir el parto.

Lactancia

La carbetocina es excretada en pequeñas cantidades con la leche materna. Se han detectado concentraciones plasmáticas de carbetocina en 5 madres lactantes a los 15 minutos, con picos máximos de la misma a los 60 minutos (1017-1053 pg/ml). A los 120 minutos, los picos de concentración en leche fueron 56 veces menores que en plasma.
Estas cantidades, que podrían ser ingeridas por el niño, son degradadas por las enzimas del intestino de los mismos. No obstante, en un estudio en ratas a las que se les administró una dosis diaria de carbetocina desde el parto hasta el día 21 de lactancia, se observó una disminución de la ganancia de peso de la descendencia, sin observarse ningún efecto tóxico.

Niños

No se ha evaluado la seguridad y eficacia en niños y adolescentes menores de 18 años, por lo que se recomienda evitar la utilización de carbetocina.

Reacciones adversas

Las reacciones adversas son similares a las observadas tras la administración de oxitocina tras cesárea con anestesia espinal o epidural:
– Digestivas: Muy frecuentes (>10%) [NAUSEAS], [DOLOR ABDOMINAL]; frecuentes (1%-10%) [SABOR METALICO], [VOMITOS].
– Cardiovasculares: Muy frecuentes (>10%) [HIPOTENSION], [RUBORIZACION]; aislados [TAQUICARDIA].
– Neurológicas/psicológicas: Muy frecuentes (>10%) [CEFALEA], [TEMBLOR]; frecuentes (1%-10%) [VERTIGO].
– Respiratorias: Frecuentes (1%-10%) [DOLOR PRECORDIAL], [DISNEA].
– Alérgicas/dermatológicas: Muy frecuentes (>10%) [PRURITO].
– Osteomusculares: Frecuentes (1%-10%) Dolor de espalda.
– Sangre y sistema linfático: Frecuentes (1%-10%) [ANEMIA].
– Generales: Muy frecuentes (>10%) sensación de calor en el lugar de aplicación; frecuentes (1%-10%) [ESCALOFRIOS] y [DOLOR EN EL PUNTO DE INYECCION]; aislados [EXCESO DE SUDORACION].

Sobredosis

– Síntomas: por similitud estructural la sobredosis de carbetocina puede tener unos síntomas similares a la de la oxitocina. Ésta puede producir hiperactividad uterina, con hiperestimulación con contracciones fuertes o prolongadas que pueden llevar a la rotura del útero o hemorragia postparto. Puede aparecer, en los casos graves, hiponatremia e intoxicación hídrica (asociada a ingesta excesiva de líquido).
– Tratamiento: tratamiento síntomático y de soporte. Se proporcionará oxígeno a la paciente, teniendo en cuenta que si existe intoxicación hídrica será esencial restringir la ingesta de líquidos, promover la diuresis a través de la administración de diuréticos, corregir el equilibrio electrolítico y controlar las posibles convulsiones.

Incompatibilidades

Hasta la fecha y en ausencia de estudios de compatibilidad, este medicamento nos se debe mezclar con otros medicamentos.

Periodo de validez

2 años, aunque tras la apertura de la ampolla, la solución deberá ser utilizada inmediatamente.

Precauciones especiales de conservación

Mantener las ampollas en el envase original protegido de la luz, y en nevera a una temperatura entre 2 y 8ºC, sin llegar a congelar.

Instrucciones de uso y manipulación y eliminación

Sólo se utilizarán soluciones claras, libres prácticamente de partículas, para su uso intravenoso.

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

Abril de 2008