Acción y mecanismo

Combinación monofásica de estrógeno y gestágeno. Tanto norgestimato como norelgestromina, el principal metabolito, muestran una alta actividad progestacional con efectos androgénicos mínimos.
La eficacia anticonceptiva se basa en tres mecanismos de acción complementarios:
– 1: la ovulación es inhibida a nivel del eje hipotálamo-hipófisis.
– 2: las secreciones cervicales se hacen impermeables a la migración de espermatozoides.
– 3: el endometrio se hace inadecuado para la implantación.
Si se toman de forma constante y correcta, la posibilidad de que un anticonceptivo oral falle es del 0,1% por año de tratamiento; sin embargo, la tasa de fallo con el uso habitual de cualquier anticonceptivo oral existente en el mercado es del 5% por año de tratamiento. La eficacia de la mayoría de los métodos de anticoncepción depende de la exactitud con que se siga el tratamiento.
Beneficios de la anticoncepción hormonal combinada:
– Efectos sobre la menstruación: Mejoría en la regularidad del ciclo menstrual. Disminución de la pérdida de sangre y de la incidencia de anemia por deficiencia de hierro. Disminución de la incidencia de dismenorrea.
– Efectos relacionados con la inhibición de la ovulación: Disminución de la incidencia de quistes ováricos funcionales. Disminución de la incidencia de embarazos ectópicos.
– Otros beneficios no anticonceptivos: Disminución de la incidencia de fibroadenomas y enfermedades fibroquísticas de la mama. Disminución de la incidencia de enfermedades inflamatorias agudas de la pelvis. Disminución de la incidencia de cáncer de endometrio. Disminución de la incidencia de cáncer de ovario. Disminución de la severidad del acné.

Farmacocinética

– Absorción: Norgestimato y etinilestradiol se absorben rápidamente tras su administración oral. Después de la administración única o múltiple (tres ciclos), las concentraciones séricas de norgestimato permanecen por debajo del límite de cuantificación del ensayo (0,1 ng/ml) debido a un metabolismo rápido (ver Metabolismo). Las concentraciones de etinilestradiol en suero son medibles a las 0,5 horas de la dosificación, alcanzando la Cmáx a las 1,2 horas después de la dosis.
– Distribución: Norelgestromina y norgestrel se unen ampliamente ( 97%) a las proteínas séricas. Norelgestromina se une a la albúmina pero no a la SHBG, mientras que el norgestrel se une principalmente a la SHBG y mucho menos a la albúmina. Etinilestradiol se une ampliamente a la albúmina sérica.
Estudios han mostrado que la falta de unión de norelgestromina juega un papel clave en el aumento de su actividad biológica. Por el contrario, el norgestrel formado a partir del norgestimato se une ampliamente a la SHBG, lo que limita su actividad biológica. Estos hallazgos junto con la selectividad de norelgestromina por el receptor de progesterona indican que este metabolito puede ser la explicación del perfil clínico único de norgestimato.
– Metabolismo: El norgestimato se metaboliza rápidamente por un mecanismo de primer paso (intestinal y/o hepático) a norelgestromina (concentraciones séricas pico a las 2 horas) y norgestrel, ambos son progestágenos farmacológicamente activos. Etinilestradiol se metaboliza a varios metabolitos hidroxilados y a sus conjugados glucurónido y sulfato.
– Eliminación:Norelgestromina, norgestrel y etinilestradiol se metabolizan posteriormente y sus metabolitos son eliminados vía renal y fecal. Los valores de la semivida de eliminación en el estado estacionario fueron de 10 a 15 horas para el etinilestradiol, 24,9 horas para norelgestromina y 45 horas para norgestrel. Tras la administración de 14C-norgestimato, el 47% de la radioactividad administrada se eliminó por orina y el 37% por heces.

Indicaciones

– [ANTICONCEPCIÓN] oral.

Posología

Oral.
– Primer ciclo de tratamiento: Un comprimido una vez al día, durante 21 días consecutivos comenzando el primer día del ciclo menstrual.
– Tratamiento continuo: Después de haber tomado los 21 comprimidos, se iniciará un periodo de descanso de 7 días. Durante este periodo, entre los días dos a cuatro después de la última toma, comienza una hemorragia similar a la menstruación. Independientemente de que haya o no hemorragia, se debe comenzar un nuevo tratamiento de 21días, tras la pausa de 7 días.
– Olvido de un comprimido: si pasan menos de 12 horas sin tomar el comprimido, la protección anticonceptiva no disminuye. La mujer debe tomar el comprimido en cuanto lo recuerde y debe continuar tomando los demás comprimidos como lo hacía habitualmente.
Si el tiempo transcurrido desde el momento en que debería haber tomado el comprimido es superior a 12 horas la protección anticonceptiva podría verse disminuída
Si la mujer olvidó tomar algún comprimido y posteriormente no tiene hemorragia por deprivación en la siguiente semana de descanso, se debe considerar la posibilidad de embarazo.
– Hemorragia intermenstrual: El tratamiento debe continuarse aunque aparezca hemorragia o manchado. Este tipo de hemorragia frecuentemente desaparece después de los tres primeros ciclos de tratamiento. Si la hemorragia persiste deberá consultar al médico.
– Normas para la correcta administración: Se recomienda ingerir el comprimido siempre aproximadamente a la misma hora del día, por ejemplo al acostarse

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad conocida a alguno de los componentes.
– Embarazo (conocido o posible).
– Trastornos graves de la función hepática, ictericia o prurito persistente durante un embarazo anterior o ictericia con el uso previo de anticonceptivos.
– [SINDROME DE DUBIN-JOHNSON], [SINDROME DE ROTOR].
– [TUMOR HEPATICO], [CIRROSIS HEPATICA], [HEPATITIS AGUDA], [CANCER DE HIGADO]. No se administrará hasta que la función hepática haya vuelto a la normalidad.
– Existencia o antecedentes de [TROMBOSIS VENOSA PROFUNDA], [EMBOLIA PULMONAR], [TROMBOEMBOLISMO].
– [ATAQUE ISQUEMICO TRANSITORIO], [INSUFICIENCIA CORONARIA], [ANGINA DE PECHO], [POSTINFARTO DE MIOCARDIO].
– [VALVULOPATIA] trombogénicas.
– Arritmias trombogénicas.
– Hipertensión no controlada.
– Existencia, sospecha o antecedentes de neoplasias dependientes de esteroides sexuales, tales como [CANCER DE MAMA]: Un meta-análisis de 54 estudios epidemiológicos informó que existe un ligero incremento del riesgo relativo (RR=1,24) de presentar cáncer de mama diagnosticado en mujeres que están tomando anticonceptivos orales, en comparación con las que nunca los han tomado. El incremento de este riesgo desaparece gradualmente durante los 10 años posteriores a la suspensión del tratamiento. El incremento en el riesgo de diagnóstico de cáncer de mama puede ser debido a una detección temprana del cáncer en pacientes tratadas con anticonceptivos orales (debido a que están sometidas a una vigilancia clínica regular), los efectos biológicos de anticonceptivos orales o a la combinación de ambos factores. Los cánceres de mama diagnosticados en mujeres que han sido tratadas tienden a ser menos avanzados clínicamente que los cánceres diagnosticados en mujeres que nunca han sido tratadas.
– [CANCER DE ENDOMETRIO].
– Hiperplasia endometrial no tratada.
– Hemorragia vaginal anormal no diagnosticada.
– Diabetes con implicaciones vasculares.
– Historial de migraña con síntomas neurológicos focales

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A LACTOSA] o [INTOLERANCIA A GALACTOSA], insuficiencia de lactasa de Lapp o malaabsorción de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.

Precauciones

– [TROMBOSIS VENOSA] y tromboembolismo: El uso de cualquier anticonceptivo oral combinado conlleva un mayor riesgo de tromboembolismo venoso (TEV) en comparación con su no utilización. El exceso de riesgo de TEV es máximo durante el primer año en que una mujer utiliza por vez primera un anticonceptivo oral combinado. Este mayor riesgo de TEV es inferior al que se asocia a la gestación, que se calcula en 60 casos por 100.000 embarazos. Las TEV resultan mortales en el 1 2 % de las ocasiones.
Aproximadamente, la aparición de TVE en mujeres que toman anticonceptivos orales con bajo contenido de estrógenos (<50 mcg de etinilestradiol) es de 20 casos por cada 100.000 mujeres-años comparado con 5 a 10 casos por cada 100.000 mujeres-años para las no usuarias.
Se desconoce en qué grado influye este medicamento en el riesgo de TEV en comparación con otros anticonceptivos orales combinados.
El riesgo es mucho más alto en mujeres con predisposición a tromboembolismo venoso, por lo que se deberá tener especial precaución al prescribir anticonceptivos orales a estas mujeres.
Entre las condiciones que predisponen a la aparición de trombosis venosa y tromboembolismo se encuentran las siguientes:
* obesidad (índice de masa corporal > 30 kg/m2).
* ciertas trombofilias hereditarias o adquiridas: Si existen antecedentes familiares de enfermedad tromboembólica venosa (que haya afectado a uno o más parientes antes de los 50 años de edad) o una historia positiva de trombofilias adquiridas, puede tener valor la realización de pruebas para detectar cualquier anomalía que favorezca la aparición de trombosis venosa, antes de prescribir un anticonceptivo que contenga estrógeno y gestágeno.
* aumento de la edad.
* [CIRUGIA] o [TRAUMATISMO], parto reciente o [ABORTO ESPONTANEO] en el segundo trimestre, [INMOVILIZACION PROLONGADA].
Si es posible, la terapia de anticonceptivos orales se suspenderá cuatro semanas antes y dos semanas después de que la paciente se someta a cirugía con incremento del riesgo de trombosis, y durante una inmovilización prolongada.
Ya que en el periodo inmediato al post-parto aumenta el riesgo de tromboembolismo venoso, la terapia con anticonceptivos orales no deberá comenzar antes del día 28 después del parto o de un aborto en el segundo trimestre.
– [TROMBOEMBOLISMO ARTERIAL]: El uso de anticonceptivos orales incrementa el riesgo de efectos trombóticos arteriales. Se han notificado casos de infarto de miocardio e infarto isquémico y hemorrágico.
El riesgo tromboembólico arterial asociado al uso de anticonceptivos orales aumenta con la edad y con el [DEPENDENCIA DEL TABACO]. Por esta razón, se debe aconsejar a las mujeres que tomen anticonceptivos orales que no fumen, y especialmente las mujeres mayores de 35 años que toman anticonceptivos orales deben dejar de fumar.
Otros factores de riesgo para tromboembolismo arterial son:
* ciertas alteraciones cardiovasculares: hipertensión, enfermedad coronaria, valvulopatía, alteraciones trombogénicas del ritmo cardiaco; diabetes; constituyendo contraindicación todas las anteriores (véase contraindicaciones); y dislipidemias.
* migraña: en usuarias de ACO con un aumento en la frecuencia o severidad de la migraña, que puede ser pródromo de un proceso cerebrovascular, puede justificarse la suspensión inmediata del tratamiento con ACO.
* edad: el riesgo de trombosis arterial se incrementa con la edad; el balance riesgo/beneficio del empleo de la anticoncepción hormonal oral debe ser reevaluado de manera individual después de los 35 años de edad.
* ciertas trombofilias hereditarias y adquiridas: historia familiar positiva (trombosis arterial en parientes a una edad relativamente temprana).
* obesidad.
Lesiones oculares: Con el uso de anticonceptivos orales se han comunicado casos de trombosis vascular de retina que puede llevar a pérdida de visión parcial o completa. Si se presentan signos o síntomas como cambios visuales, principio de proptosis o diplopía, papiledema o lesión vascular de retina, se deberá suspender el tratamiento con anticonceptivos orales y la causa deberá ser evaluada inmediatamente.
– [HIPERTENSION ARTERIAL]: Se han notificado incrementos en la presión arterial en mujeres en tratamiento con anticonceptivos orales.
En mujeres con hipertensión, antecedentes de hipertensión o enfermedades relacionadas con la hipertensión (incluidas ciertas nefropatías), es preferible el empleo de otros métodos anticonceptivos. Si se emplearan anticonceptivos orales, se recomienda una estrecha vigilancia interrumpiéndose el tratamiento en caso de detectarse un incremento significativo de la presión arterial.
Los incrementos de la presión arterial son reversibles tras la interrupción del tratamiento y parece no encontrarse diferencia en la aparición de hipertensión entre mujeres que los han tomado alguna vez y las que no lo han hecho nunca. En caso de hipertensión no controlada no deben administrarse anticonceptivos orales.
– [CANCER DE CERVIX]: Algunos estudios sugieren que el uso de anticonceptivos orales puede estar asociado a un incremento en el riesgo de neoplasia cervical intraepitelial o cáncer cervical invasivo en algunos grupos de mujeres. No obstante, sigue existiendo controversia acerca del grado en que este hallazgo es atribuible al efecto producido por los factores de confusión como son el comportamiento sexual y el virus del papiloma humano (VPH).
Los datos publicados no ponen en peligro el uso de anticonceptivos orales, ya que los beneficios parecen superar a los riesgos potenciales.
Por otro lado, la anticoncepción oral reduce el riesgo de padecer cáncer de ovario y de endometrio.
– [INSUFICIENCIA HEPATICA], [COLESTASIS]: En casos muy raros, con el uso de anticonceptivos orales pueden aparecer adenomas hepáticos y, en casos extremadamente raros, carcinoma hepatocelular. El riesgo parece incrementarse con la duración del uso de anticonceptivos orales. La ruptura de adenomas hepáticos puede causar la muerte por hemorragia abdominal.
Las mujeres con antecedentes de colestasis relacionada con anticonceptivos orales o mujeres con colestasis durante el embarazo son más propensas a padecer estas afecciones con el uso de anticonceptivos orales. Si a estas pacientes se les administra un anticonceptivo oral, deberán ser monitorizadas y si la situación se repite, el tratamiento deberá suspenderse.
– [CEFALEA]: El comienzo o exacerbación de migrañas o la aparición de cefaleas con un nuevo patrón que es recurrente, persistente o severo requiere la suspensión del tratamiento con anticonceptivos orales y la evaluación de la causa de los mismos.
Mujeres con migrañas (particularmente migraña de aura) que toman anticonceptivos orales pueden sufrir un incremento del riesgo de infarto cerebral.
– [DIABETES]: En usuarias de anticonceptivos orales se han dado casos de intolerancia a la glucosa. Las mujeres con intolerancia a la glucosa o diabetes mellitus deberán ser vigiladas cuidadosamente.
– [DISLIPEMIA]: En una pequeña proporción de mujeres que tomen anticonceptivos orales se puede producir hipertrigliceridemia persistente.
En pacientes con niveles altos de triglicéridos, los preparado

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. La ingesta de cantidades superiores a 5 g diarios deberá ser tenida en cuenta en pacientes con diabetes mellitus y con intolerancia a ciertos azúcares.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
– Lea detenidamente el prospecto antes de tomar la primera dosis del anticonceptivo.
– La toma del medicamento se hará regularmente a la misma hora del día.
– Si toma anticonceptivos orales no fume, y especialmente las mujeres mayores de 35 años que toman anticonceptivos orales deben dejar de fumar.
– Si se presentan signos o síntomas como cambios de la visión o dolores de cabeza, suspenda el tratamiento
y notificarlo al médico.
– Si olvidó alguna dosis consulte a su medico o farmacéutico lo que debe hacer, el riesgo de embarazo aumenta proporcionalmente al número de dosis olvidadas.
– Este medicamento no le protege frente a VIH (SIDA) ni frente a otras enfermedades de transmisión sexual.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– Monitorización: Antes de comenzar la terapia con anticonceptivos orales y de forma periódica se deberá realizar un estudio completo personal, de antecedentes familiares y un examen físico, incluyendo la presión sanguínea, mamas, abdomen y órganos pélvicos incluyendo citología cervical y pruebas de laboratorio. Las mujeres que hayan sido tratadas de hiperlipidemias deberán ser sometidas a seguimiento si deciden tomar anticonceptivos orales, al igual que las que tienen intolerancia a la glucosa o diabetes mellitus o antecedentes de depresión. La disfunción hepática aguda o crónica puede necesitar interrupción de AOC hasta que la función hepática se normalice, ya que las hormonas esteroideas se metabolizan escasamente en las usuarias con la función hepática afectada.
– En caso de hemorragía vaginal anormal no diagnosticada, persistente o recurrente, deben tomarse medidas diagnósticas apropiadas para descartar neoplasias.
– Antes de prescribir anticonceptivos orales combinados debe investigarse sistemáticamente la presencia o no de factores de riesgo de enfermedad tromboembólica arterial o venosa, y tener en cuenta las contraindicaciones y precauciones de empleo.
– El tratamiento debe interrumpirse si aparecieran síntomas que sugieran complicaciones inminentes: cefaleas graves e inusuales, alteraciones oculares, elevación de la presión sanguínea, signos clínicos de flebitis o embolia pulmonar.
– El tabaco incrementa el riesgo de reacciones cardiovasculares graves debidas al uso de anticonceptivos orales. Este riesgo se incrementa con la edad y con la cantidad de tabaco (en estudios epidemiológicos el fumar 15 o más cigarrillos diarios se asoció con un incremento del riesgo) y es bastante más marcado en mujeres mayores de 35 años. Se deberá advertir de estos riesgos a las mujeres que tomen anticonceptivos orales.
– Si se presentan signos o síntomas como cambios visuales, principio de proptosis o diplopía, papiledema o lesión vascular de retina, se deberá suspender el tratamiento con anticonceptivos orales y la causa deberá ser evaluada inmediatamente.
– Las nuevas pacientes que tomen por primera vez anticonceptivos orales deberán comenzar con preparados que contengan menos de 50 mcg de estrógeno.
– El tratamiento deberá suspenderse si se produce amenorrea (ausencia de hemorragia) tras las tres semanas de tratamiento. En mujeres que presenten hemorragias intermedias (en la mitad del ciclo), puede ser precisa la administración de dosis suplementarias del medicamento.

Interacciones

Existen evidencias clínicas de interacción con los siguientes fármacos:
* Medicamentos que pueden disminuir la concentración sérica del anticonceptivo hormonal:
1. Por inducción del metabolismo (isoenzima 3A4 del citocromo P450)
– Anticonvulsivantes: hidantoínas (fenitoína), barbitúricos (fenobarbital), primidona, carbamazepina, oxcarbazepina, topiramato, felbamato
– Fármacos antituberculosos: rifampicina, rifabutina
– Otros: griseofulvina, lansoprazol, modafinilo, Hypericum perforatum (hierba de San Juan). En el caso de este último, el efecto inductor puede persistir durante al menos 2 semanas después de dejar el tratamiento con hierba de San Juan.
La reducción de la concentración del anticonceptivo hormonal puede aumentar la incidencia de sangrado intermenstrual e irregularidades menstruales y reducir la eficacia del anticonceptivo oral.
Generalmente, la inducción enzimática máxima no se observa hasta transcurridas 2 ó 3 semanas de la utilización de estos fármacos, pero después puede mantenerse durante al menos 4 semanas una vez suspendido el tratamiento.
2. Por disminución de la circulación enterohepática (del etinilestradiol)
– Penicilina y derivados (ampicilina)
– Tetraciclinas
3. Otros: – Algunos medicamentos retrovirales: ritonavir, nelfinavir, nevirapina
Durante el tratamiento conjunto con cualquiera de los fármacos antes indicados se recomienda continuar la toma del anticonceptivo oral combinado y además, utilizar temporalmente un método de barrera (el preservativo) durante el tiempo que se administre concomitantemente y durante los 7 días posteriores a su suspensión. En los casos en que dichos medicamentos vayan a ser utilizados durante periodos de tiempo prolongados, deberá valorarse la utilización de un método anticonceptivo alternativo. Las usuarias en tratamiento con rifampicina deben continuar la toma del anticonceptivo oral combinado y además, utilizar un método de barrera (el preservativo) durante el tiempo en que se administre la rifampicina y durante los 28 días siguientes a su suspensión. Si la administración del fármaco concomitante continuara después de terminar los comprimidos del envase actual, se debe iniciar el siguiente envase sin el período de descanso.
Algunos expertos han recomendado aumentar la dosis de los anticonceptivos orales en las usuarias que reciben tratamiento a largo plazo con fármacos inductores de los enzimas hepáticos. Si no es apropiado administrar una dosis elevada de anticonceptivo, o este aumento resulta insatisfactorio o ineficaz (p. ej.: en caso de presentarse sangrado irregular), se debe recomendar a la usuaria utilizar otro método de anticoncepción.
* Medicamentos que pueden incrementar la concentración sérica del anticonceptivo hormonal:
– Inhibidores competitivos por sulfatación en la pared intestinal, tales como el paracetamol (acetaminofeno)
– Sustancias que inhiban el isoenzima 3A4 del citocromo P450, tales como fluconazol, indinavir.
* Medicamentos cuya acción puede modificarse por los anticonceptivos orales
– Anticoagulantes orales: los anticonceptivos orales reducen el efecto de los anticoagulantes orales probablemente debido al efecto antagonista sobre algunos factores de la coagulación. Sin embargo, potencia la acción del acenocumarol.
– Antidiabéticos orales e insulina: Los anticonceptivos orales reducen la tolerancia a la glucosa, dando lugar a una hiperglucemia y pudiendo restar eficacia a los antidiabéticos orales e insulina.
* El anticonceptivo hormonal puede interferir en el metabolismo de otros fármacos por inhibición de las enzimas microsomales hepáticas o por inducción de la conjugación hepática de fármacos, particularmente glucuronización. De acuerdo a esto, la concentración en plasma y tejidos puede:
A) Incrementarse:
– Ciclosporina: La administración concomitante con anticonceptivos orales incrementa el riesgo de hepatotoxicidad.
– Teofilina.
– Corticoides: prednisolona. Los anticonceptivos orales incrementan los niveles de las proteínas transportadoras de corticoides, elevándose la proporción de corticoides unidos a la misma, retrasándose su eliminación y alargándose su vida media, con el peligro de potenciar sus efectos tóxicos.
– Flunarizina. Se ha observado que el tratamiento concomitante de flunarizina y anticonceptivos orales incrementa el riesgo de galactorrea.
B) Disminuirse:
– Analgésicos: El etinilestradiol puede reducir la intensidad y duración del efecto analgésico del paracetamol y los salicilatos.

Análisis clínicos

El uso de esteroides anticonceptivos puede influir en los resultados de ciertas pruebas de laboratorio, incluyendo los parámetros bioquímicos de la función hepática, la tiroidea, la adrenal y la renal, los niveles plasmáticos de proteínas (transportadoras) (por ejemplo, las globulinas fijadoras de corticosteroides y las fracciones lipídicas/lipoproteicas), los parámetros del metabolismo de carbohidratos y los parámetros de la coagulación y la fibrinolisis. Los cambios generalmente se mantienen dentro del intervalo normal de laboratorio.

Embarazo

– Antes de comenzar el tratamiento, debe descartarse el embarazo. Si se produce un embarazo durante el uso de este medicamento, el tratamiento debe interrumpirse inmediatamente. No debe utilizarse durante el embarazo. Sin embargo, amplios estudios epidemiológicos han revelado que no hay un mayor riesgo de defectos de nacimiento en los niños nacidos de mujeres que utilizan AOC antes del embarazo. La mayoría de estudios epidemiológicos no sugieren un efecto teratogénico, particularmente en lo que se refiere a anormalidades cardiacas o defectos de reducción de extremidades, cuando durante el embarazo se toman inadvertidamente combinaciones de estrógenos y progestágenos utilizados como AOCs. Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductora, incluyendo efectos adversos sobre el desarrollo del sistema urogenital femenino.

Lactancia

– La cantidad y la composición de la leche materna puede verse afectada por el uso de anticonceptivos orales. Por lo tanto, el tratamiento con anticonceptivos orales no debe recomendarse hasta que la madre haya dejado de dar el pecho completamente. Los estrógenos se excretan en pequeñas cantidades con la leche materna y se han notificado efectos adversos como ictericia y aumento del pecho.

Reacciones adversas

El uso de anticonceptivos orales se ha asociado con:
– Incremento del riesgo de episodios de tromboembolismo arterial y tromboembolismo venoso, incluyendo infarto de miocardio, trombosis venosa y embolismo pulmonar (ver precauciones).
-Incremento del riesgo de neoplasia cervical intraepitelial y [CANCER DE CERVIX].
-Incremento del riesgo de diagnóstico de cáncer de mama (ver precauciones).
– Infecciones: > 10%: [VAGINITIS], incluyendo [CANDIDIASIS].
– Inmunológicas: > 0.01% y < 0.1%: Reacciones anafilácticas/anafilactoides, incluyendo casos muy raros de [URTICARIA], [ANGIOEDEMA] y reacciones graves con síntomas respiratorios y circulatorios. < 0.01%: Exacerbación del [LUPUS ERITEMATOSO SISTEMICO].
– Metabólicos y nutricionales: > 0.1% y <1%: Cambios en el apetito, [AUMENTO DEL APETITO] o [ANOREXIA]. > 0.01% y < 0.1%: [INTOLERANCIA A GLUCOSA]. < 0.01%: Exacerbación de la [PORFIRIA].
– Psiquiátricos/neurológicos: > 10%: [CEFALEA] incluyendo [MIGRAÑA]. > 1% y < 10%: [ALTERACIONES DEL HUMOR], incluyendo [DEPRESION]; [ALTERACIONES DE LA LIBIDO], [NERVIOSISMO], [VERTIGO]. < 0.01%: Exacerbación de [COREA].
– Oculares: > 0.01% y < 0.1%: Intolerancia a las lentes de contacto. < 0.01%: [NEURITIS OPTICA] (la neuritis óptica puede llevar a una completa o parcial pérdida de la visión, trombosis vascular en la retina).
– Vasculares: > 0.1% y <1%: [HIPERTENSION ARTERIAL]. > 0.01% y < 0.1%: [TROMBOEMBOLISMO VENOSO]. < 0.01%: Agravamiento de [VARICES].
– Gastrointestinales: > 1% y < 10%: [NAUSEAS], [VOMITOS], [DOLOR ABDOMINAL]. > 0.1% y <1%: Cólicos, hinchazón. < 0.01%: [PANCREATITIS].
– Hepatobiliares: > 0.01% y < 0.1%: [ICTERICIA COLESTATICA]. < 0.01%: [COLECISTITIS] incluyendo [LITIASIS BILIAR] (los anticonceptivos orales pueden empeorar enfermedades de la vesícula biliar preexistentes y acelerar el desarrollo de éstas en mujeres previamente asintomáticas), adenomas hepáticos, carcinoma hepatocelular.
– Dermatológicos (piel y anejos): > 1% y < 10%: [ACNE]. > 0.1% y <1%: [ERUPCIONES EXANTEMATICAS], [MELASMA] que puede persistir, [HIRSUTISMO], [ALOPECIA]. > 0.01% y < 0.1%: [ERITEMA NUDOSO]. > 0.01%: [ERITEMA MULTIFORME].
– Renales y urinarios: < 0.01%: [SINDROME HEMOLITICO-UREMICO].
– Sistema reproductor y de las mamas: > 10%: Sangrados, manchados. > 1% y < 10%: [MASTALGIA], [TENSION MAMARIA], aumento mamario, [DISMENORREA], cambios en el flujo menstrual, cambios en la secreción y ectopía cervical, [AMENORREA].
– Generales: > 1% y < 10%: [EDEMA], cambios de peso [AUMENTO DE PESO] o [PERDIDA DE PESO].
– Pruebas de laboratorio: > 0.1% y <1%: Cambios en los niveles lipídicos séricos, incluyendo [HIPERTRIGLICERIDEMIA]. > 0.01% y < 0.1%: Disminución de los niveles séricos de folatos (los niveles de folato sérico pueden verse disminuidos por la terapia con anticonceptivos orales. Esto puede tener importancia clínica en mujeres que se queden embarazadas poco después de dejar de tomarlos).
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente, en el caso de que el paciente experimente por primera vez o aumente la incidencia de cefaleas de tipo jaquecoso, se produzcan alteraciones visuales, signos de tromboflebitis o tromboembolia, ictericia colestática, ataques epilépticos, hipertensión manifiesta.

Sobredosis

– Síntomas: No se han reportado efectos patológicos graves tras la ingestión masiva de grandes dosis de anticonceptivos orales. La sobredosificación puede producir náuseas, vómitos y en mujeres jóvenes hemorragias vaginales.
– Tratamiento: No existe ningún antídoto y el tratamiento debe ser sintomático.