Acción y mecanismo

-[ANTIDEPRESIVO] . Bupropión es un inhibidor selectivo de la recaptación neuronal de catecolaminas (noradrenalina y dopamina) con un mínimo efecto sobre la recaptación de indolaminas (serotonina) y que no inhibe la acción de ninguna monoaminoxidasa. Se desconoce el mecanismo de acción de bupropión como antidepresivo. No obstante, se supone que esta acción está mediada por mecanismos noradrenérgicos y/o dopaminérgicos.

Farmacocinética

Vía oral:
– Absorción: El bupropión parece absorberse bien por vía oral, aunque no se ha determinado su biodisponibilidad. No obstante, basándose en los datos de eliminación, se podría absorber alrededor del 87% de la dosis, aunque su biodisponibilidad podría no ser muy alta debido a un intenso efecto de primer paso. Tras la administración oral de 150 mg en forma de comprimidos de liberación prolongada, la Cmax de 100 ng/ml se alcanza a las 2.5 a 3 horas. Las Cmax de sus metabolitos se alcanzan al cabo de unas 6 horas, tras la administración de una dosis única. El estado de equilibrio del bupropión y sus metabolitos se alcanza al cabo de 5-8 días, tras la administración de 150 mg/12 horas.
– Distribución: El bupropión, presenta una amplia distribución en los tejidos, por lo que a pesar de su elevada unión a proteínas plasmáticas (80%), presenta un elevado Vd, de unos 2000 litros. Los metabolitos fundamentales del bupropión, el hidroxi-bupropión y el treohidro-bupropión se unen también a proteínas plasmáticas, en porcentajes del 77% y del 42%. En ensayos con animales se ha comprobado que es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica y la placenta. El bupropión y sus metabolitos activos se excretan con la leche, alcanzando niveles en leche alrededor del 10% de los plasmáticos.
– Metabolismo: El bupropión parece ser metabolizado en el hígado de forma intensa, dando lugar a tres metabolitos, el hidroxi-bupropión, y los aminoalcoholes eritrohidro-bupropión y treohidro-bupropión. Estos metabolitos son activos y participan en las acciones farmacológicas, ya que sus niveles plasmáticos son superiores a los del bupropión. El hidroxi-bupropión y el treohidro-bupropión presentan concentraciones plasmáticas similares, mientras que el eritrohidro-bupropión es casi indetectable.
En la formación del hidroxi-bupropión mediante hidroxilación, parece intervenir la isoenzima CYP2B6 del citocromo P450, y en menor medida las CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP3A4 y CYP2E1. Por el contrario, el treohidro-bupropión se forma por reducción del grupo carbonilo, mediante un proceso metabólico en el que no participa el citocromo P450.
Los metabolitos activos son posteriormente metabolizados a otros inactivos, que no han sido totalmente identificados.
En ensayos con animales, el bupropión es capaz de inducir su propio metabolismo, pero esto no se ha podido comprobar en seres humanos.
– Eliminación: Tras administrar una dosis de 200 mg de bupropión marcado radiactivamente, el 87% de la dosis se recuperó en orina y el 10% en heces. En orina aparece fundamentalmente en forma de metabolitos activos, con menos del 10% de la dosis como metabolitos inactivos, y sólo el 0.5% inalterado. Su semivida de eliminación es de 20 horas aproximadamente, al igual que la del hidroxi-bupropión, mientras que la de los aminoalcoholes es superior, pudiendo llegar a las 37 horas. El aclaramiento es de unos 160-200 l/hora.
Farmacocinética en situaciones especiales:
– Ancianos: Los estudios realizados en ancianos dan resultados variables. En un estudio con dosis únicas, se ha demostrado que no existen diferencias significativas en la farmacocinética del bupropión y de sus metabolitos entre ancianos y adultos jóvenes. Otro estudio farmacocinético, con dosis únicas y repetidas, ha mostrado que el bupropión podría acumularse en mayor grado en los ancianos. Sin embargo, la experiencia clínica no ha evidenciado diferencias en cuanto a tolerancia entre pacientes ancianos y más jóvenes.
– Insuficiencia renal: No se ha estudiado la farmacocinética del bupropión en pacientes con insuficiencia renal, pero el fabricante advierte que en estos pacientes se podría aumentar la semivida de eliminación de sus metabolitos activos.
– Insuficiencia hepática: El bupropión se elimina fundamentalmente por metabolismo hepático, por lo que en pacientes con insuficiencia hepática se puede producir un aumento de la semivida, con acumulación del fármaco. Se ha comprobado que la semivida del bupropión en pacientes con enfermedad hepática alcohólica puede ser de hasta 32 horas, frente a las 21 horas de los pacientes sanos. De igual manera, en pacientes con insuficiencia hepática severa las concentraciones plasmáticas y la semivida de eliminación aumentaron un 70% y 40% respectivamente, con un aumento del AUC 3 veces superior a lo normal. En pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada, no se observaron diferencias significativas en cuanto a los parámetros farmacocinéticos del bupropión y sus metabolitos, aunque sí se apreció mayor variabilidad.
Con respecto a sus metabolitos, la farmacocinética también sufrió diferencias significativas en pacientes con insuficiencia hepática grave. El hidroxi-bupropión presentó una Cmax un 70% inferior, con un AUC un 30% mayor y una Tmax más tardía (de unas 20 horas). En cuanto a treohidro-bupropión y eritrohidro-bupropión, el valor medio de Cmax tendió a ser más bajo (aproximadamente un 30%), el valor medio de AUC tendió a ser más alto (aproximadamente un 50%), y la Tmax más tardía (aproximadamente 20 horas).

Indicaciones

– Tratamiento de episodios de [DEPRESION] mayor.

Posología

DOSIFICACIÓN:
La dosis inicial recomendada es de 150 mg/ 24 horas. Si no se observa una mejoría tras 4 semanas de tratamiento con la dosis de 150 mg, ésta puede incrementarse a 300 mg/24 horas. Deberán transcurrir al menos 24 horas entre las dosis.
– Inicio de la acción: el comienzo de la acción se ha visto a los 14 días de iniciar el tratamiento con bupropión. Al igual que otros antidepresivos, el efecto antidepresivo completo puede no ser evidente hasta después
de transcurridas varias semanas de tratamiento.
– Duración del tratamiento: los pacientes con depresión deben ser tratados por un periodo de tiempo suficiente, de al menos 6 meses, para asegurar que el paciente queda libre de síntomas.
– Pacientes especiales: debido a que en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada aumenta la variabilidad farmacocinética, la dosis recomendada en esta población es de 150 mg / 24 horas.
La dosis recomendada en pacientes con insuficiencia renal es de 150 mg/ 24 horas debido a que bupropión y sus metabolitos activos pueden acumularse en estos pacientes en una cantidad mayor de lo habitual.
– Interrupción del tratamiento: aunque en los ensayos clínicos no se observaron reacciones de retirada, puede considerarse realizar una reducción progresiva del tratamiento. Bupropión es un inhibidor selectivo de la recaptación neuronal de catecolaminas y no puede descartarse que se produzca un efecto rebote o reacciones de retirada.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACION:
– Cambio en la pauta de tratamiento: cuando se cambia el tratamiento de comprimidos recubiertos con película de liberación prolongada de bupropión, de administración 2 veces al día, a comprimidos de liberación modificada una vez al día, se debe administrar la misma dosis total diaria, siempre que sea posible.
-Los comprimidos deben tragarse enteros y no triturarse o masticarse, pueden tomarse con o sin alimentos.
– El insomnio es un acontecimiento adverso muy frecuente, que suele ser transitorio y que se puede
disminuir evitando la administración justo antes de acostarse (siempre y cuando se deje al menos 24
horas entre las dosis).

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad a bupropión o a alguno de los excipientes.
– Inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAOs). Deberán transcurrir por lo menos 14 días entre la interrupción de la administración de IMAOs irreversibles y el inicio del tratamiento con bupropiónl. En cuanto a IMAOs reversibles, se considera suficiente un periodo de 24 horas.
– Pacientes con un trastorno convulsivo actual o antecedente de [CONVULSIONES], en proceso de suspensión brusca del alcohol o de cualquier medicamento que esté asociado con riesgo de convulsiones (en particular, benzodiazepinas y fármacos del tipo de las benzodiazepinas), y otros medicamentos que contengan bupropión, ya que la incidencia de convulsiones es dosis-dependiente.
– Pacientes con un [TUMOR CEREBRAL] .
– Diagnóstico actual o previo de [BULIMIA NERVIOSA] o [ANOREXIA NERVIOSA].

Precauciones

– [INSUFICIENCIA RENAL]. El bupropión y sus metabolitos se eliminan por orina, por lo que en caso de pacientes con insuficiencia renal podría producirse una acumulación. En pacientes con insuficiencia renal leve a moderada (CLcr entre 30-90 ml/minuto), se recomienda limitar la posología a dosis de 150 mg/24 horas, y vigilar la posible aparición de reacciones adversas. En pacientes con insuficiencia renal severa (CLcr menor a 30 ml/minuto) se recomienda no emplear este medicamento (Véase Contraindicaciones).
– [INSUFICIENCIA HEPATICA]. El bupropión se metaboliza intensamente para dar lugar a metabolitos activos, los cuales vuelven a ser metabolizados, generando metabolitos inactivos. En pacientes con insuficiencia hepática puede producirse una acumulación del bupropión y de sus metabolitos. En pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada, no se han encontrado diferencias farmacocinéticas significativas, aunque sí se ha apreciado una mayor variabilidad de los niveles plasmáticos. Se recomienda por lo tanto no superar la dosis de 150 mg/24 horas, y vigilar estrechamente al paciente para determinar la aparición de posibles efectos adversos. En pacientes con insuficiencia hepática severa no se ha evaluado la seguridad y eficacia, por lo que no se recomienda su utilización (Véase Contraindicaciones).
Se debe tener en cuenta que en animales de experimentación, la administración de dosis altas y durante largos períodos de tiempo, se ha asociado con una mayor incidencia de fenómenos de hepatotoxicidad, como nódulos hiperplásicos hepáticos, hipertrofia hepática y cambios histológicos hepatocelulares como cáncer de hígado. Aunque no se conoce la posible hepatotoxicidad en humanos, se recomienda evaluar periódicamente la funcionalidad hepática en pacientes tratados con altas dosis, así como en pacientes con insuficiencia hepática previa.
– [CONVULSIONES]. No deberá excederse la dosis recomendada de bupropión comprimidos de liberación modificada, ya que la administración de bupropión está relacionada con riesgo de convulsiones en función de la dosis. En los ensayos clínicos con bupropión comprimidos de liberación modificada, a dosis de hasta 450 mg/ 24 horas, la incidencia global de convulsiones fue aproximadamente de un 0,1%.
Existe un riesgo aumentado de aparición de convulsiones con el uso de bupropion en pacientes con
factores de riesgo que predispongan a un umbral de convulsiones más bajo, como:
– administración concomitante de otros medicamentos de los que se conoce que disminuyen el
umbral de convulsiones (p.ej. antipsicóticos, antidepresivos, antimaláricos, tramadol, teofilina,
esteroides sistémicos, quinolonas y antihistamínicos con efecto sedante).
– [ALCOHOLISMO CRONICO]
– historia de [TRAUMATISMO CRANEOENCEFALICO].
– [DIABETES] tratada con hipoglucemiantes o insulina
– uso de estimulantes o productos anorexígenos.
* [ALCOHOLISMO CRONICO].
* [BULIMIA NERVIOSA] o [ANOREXIA NERVIOSA].
* [TUMOR CEREBRAL]..
* Pacientes en tratamiento de una deshabituación brusca del alcohol.
* Retirada brusca de medicamentos como las benzodiazepinas.
Se recomienda evitar dosis diarias mayores de 300 mg, o dosis unitarias mayores de 150 mg. Las dosificaciones deben ir separadas al menos por un período de 8 horas. En pacientes con factores predisponentes, se aconseja evaluar adecuadamente la necesidad del tratamiento, frente al riesgo de aparición de crisis convulsivas. Se recomienda tratar a estos pacientes con dosis de 150 mg/24 horas. Si apareciesen convulsiones, se recomienda suspender el tratamiento y no volver a iniciarlo.
– Trastornos psiquiátricos. El bupropión se comporta como otros antidepresivos, inhibiendo la recaptación de dopamina y noradrenalina, por lo que puede desencadenar síntomas psicóticos y maníacos, especialmente en pacientes con [PSICOSIS] o en la fase depresiva de los [TRASTORNOS BIPOLARES]. Debido al riesgo de producción de riesgos maníacos, se recomienda no administrarlo a pacientes con este cuadro.
La utilización del bupropión y la retirada de la nicotina puede dar lugar a [DEPRESION], que en muy raras ocasiones incluye [TENDENCIAS SUICIDAS]. Se recomienda vigilar estrechamente a los pacientes con historial de depresión, y si ésta apareciese, evaluar la necesidad de continuar el tratamiento.
Este riesgo persiste hasta que la depresión remite de forma significativa. Dado que la mejoría puede no
producirse en las primeras semanas, o más, de tratamiento, se debe de realizar un estrecho seguimiento
de los pacientes hasta que se produzca su mejoría, particularmente al inicio del tratamiento o cuando
se realicen aumentos o disminuciones en la dosis. La experiencia clínica con todos los tratamientos
antidepresivos indica que el riesgo de suicidio puede aumentar en las primeras fases de la
recuperación. Los pacientes con antecedentes de conducta o pensamientos suicidas, adultos jóvenes, o aquellos que muestren un grado significativo de ideación suicida antes del comienzo del tratamiento, tienen un mayor riesgo de intento de suicidio o pensamientos suicidas y deben ser objeto de una mayor
vigilancia durante el tratamiento. Se debe de alertar, tanto a los pacientes como a las personas que los tienen a su cargo, de la necesidad de vigilar la aparición de ideas/conductas suicidas o pensamientos de autolesión y de buscar atención médica inmediata si aparecen estos síntomas. Se debe tener en cuenta que la aparición de algunos síntomas neuropsiquiátricos puede estar relacionada tanto con la enfermedad subyacente como con el tratamiento farmacológico.
– [HIPERTENSION ARTERIAL]. Se han descrito casos de hipertensión, en algunos casos severa, en pacientes tratados con bupropión sólo o combinado con nicotina. La hipertensión a aparecido incluso en individuos normotensos, por lo que se recomienda evaluar periódicamente la tensión arterial. Si apareciese una hipertensión, se instaurará un tratamiento y se evaluará la conveniencia de seguir con el bupropión.
– [CARDIOPATIA]. No se ha evaluado la seguridad y eficacia del bupropión en pacientes con [INFARTO AGUDO DE MIOCARDIO] o [ANGINA DE PECHO], por lo que a pesar de no ejercer unos efectos importantes sobre el aparato cardiovascular, se recomienda extremar las precauciones en estos pacientes.
– Reacciones de hipersensibilidad. El bupropión puede dar lugar a reacciones de hipersensibilidad, incluidas reacciones anafilácticas. Se recomienda suspender la administración del bupropión en pacientes que desarrollen síntomas de hipersensibilidad inmediata o (rash cutáneo, prurito, urticaria, dolor torácico, edema o disnea) retardada (artralgia, mialgia y fiebre). La mayoría de estos pacientes responde bien a la suspensión del tratamiento, aunque en determinados pacientes puede ser necesario seguir un tratamiento con antihistamínicos o corticoides sistémicos.
– Dependencia. El bupropión presenta un riesgo de abuso pequeño, según se ha observado en ensayos con animales. De hecho, los estudios sobre abuso en humanos, junto con la experiencia clínica, no han podido demostrar que el bupropión de lugar a dependencia significativa.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
– Se recomienda administrar la última dosis lo más alejado posible de la hora de acostare, para disminuir la incidencia de insomnio.
– No se debe suspender el tratamiento bruscamente sin que lo diga el médico.
– Se debe advertir al médico si el paciente es epiléptico o presenta algún cuadro que le predisponga a la aparición de convulsiones.
– Se debe comunicar al médico los medicamentos que recibe el paciente antes de que éste prescriba un tratamiento con bupropión.
– Si el paciente presenta enrojecimiento cutáneo, prurito, urticaria o edema, debe suspender el tratamiento y acudir al médico.
– Se aconseja limitar el consumo de bebidas alcohólicas durante el tratamiento.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– Se recomienda evaluar la funcionalidad hepática en aquellos pacientes tratados con altas dosis durante largos períodos de tiempo, así como en aquellos con insuficiencia hepática leve o moderada.
– Es aconsejable evaluar la presión arterial periódicamente.
– Puede ser necesaria una reducción paulatina de la dosis antes de suspender el tratamiento.
– En caso de aparición de convulsiones, se recomienda suspender el tratamiento.

Interacciones

El bupropión puede presentar interacciones teóricas con multitud de fármacos, por lo que se recomienda tener precaución de forma general cuando se administre con:
– Inhibidores de la isoenzima CYP2B6, como ciclofosfamida, ifosfamida u orfenadrina. El bupropión, y su metabolito hidroxi-bupropión, son metabolizados intensamente por esta isoenzima, por lo que aquellos fármacos que modifiquen su actividad pueden dar lugar a una interacción farmacológica, con potenciación o disminución de sus efectos.
– Fármacos que disminuyan el perfil de convulsiones (Véase Precauciones), como antidepresivos, anorexígenos, antihistamínicos sedantes, antimaláricos, antipsicóticos, esteroides sistémicos, quinolonas, teofilina, tramadol. En este caso, se recomienda no sobrepasar la dosis de 150 mg/24 horas.
– Fármacos inductores enzimáticos (carbamazepina, fenobarbital, fenitoína) o inhibidores enzimáticos (cimetidina, valproato). Pueden afectar a su eficacia y seguridad clínica.
– Fármacos metabolizados por el CYP2D6, como antidepresivos (desipramina, imipramina y fluoxetina), antipsicóticos (risperidona, tioridazina), beta-bloqueantes (metoprolol) o antiarrítmicos Ic (propafenona, flecainida). El bupropión y su principal metabolito, hidroxi-bupropión, se comportan como inhibidores de dicha isoenzima, por lo que va a dar lugar a un aumento de los niveles plasmáticos, con el consiguiente riesgo de toxicidad. Puede ser necesario disminuir la posología de dichos fármacos. La inhibición del CYP2D6 estuvo presente durante por lo menos 7 días tras administrar la última dosis del bupropión.
Además de estas interacciones generales, se han descrito interacciones con los siguientes fármacos:
– Alcohol. La administración de alcohol junto con bupropión podría aumentar el riesgo de convulsiones, junto con la disminución de la tolerancia al alcohol, por lo que se recomienda reducir lo máximo posible el consumo de bebidas alcohólicas durante el tratamiento con bupropión.
– Amantadina. Se han descrito casos clínicos con signos de neurotoxicidad en pacientes tratados con amantadina y bupropión, que desaparecieron al suspender el tratamiento con bupropión. Los efectos podrían deberse a una potenciación de los efectos dopaminérgicos centrales. Se recomienda vigilar a los pacientes y suspender el tratamiento con bupropión si apareciese toxicidad.
– Inhibidores de la monoamino-oxidasa (IMAO). En estudios con animales se ha comprobado que los IMAO como la fenelzina, podrían aumentar intensamente la toxicidad del bupropión, debido posiblemente a la potenciación de las rutas adrenérgicas por parte del IMAO. Aunque no se ha evaluado esta interacción en seres humanos, debido a su gravedad se recomienda evitar la administración conjunta, y dejar pasar un período de 14 días entre la suspensión del tratamiento con un IMAO irreversible y el comienzo de la terapia con bupropión. En el caso de IMAO reversibles, el período depende de la semivida de eliminación plasmática del producto específico, pero se suele considerar suficiente dejar un período de lavado de 24 horas.
– Levodopa. Se han descrito casos clínicos con signos de neurotoxicidad en pacientes tratados con levodopa y bupropión, que desaparecieron al suspender el tratamiento con bupropión. Los efectos podrían deberse a una potenciación de los efectos dopaminérgicos centrales. Se recomienda vigilar a los pacientes y suspender el tratamiento con bupropión si apareciese toxicidad.
– Nicotina. No se ha estudiado la eficacia y seguridad de la combinación de bupropión con nicotina. De hecho, la utilización de nicotina fue un criterio de exclusión de los primeros ensayos clínicos realizados con bupropión. Los fabricantes de este fármaco han descrito un posible aumento del riesgo de sufrir hipertensión, con un 6.1% frente al 2.5% del bupropión sólo.
Sin embargo, datos clínicos limitados indican que la combinación de bupropión con parches de nicotina podría lograr mejores resultados a la hora de abandonar el hábito tabáquico. En caso de que se decida combinar los parches de nicotina junto con los comprimidos de bupropión, se recomienda evaluar la presión arterial de forma semanal, ante el riesgo de crisis hipertensiva.
– Ritonavir. En estudios farmacocinéticos se ha comprobado que el ritonavir podría dar lugar a un gran aumento de las concentraciones plasmáticas del bupropión, debido probablemente a la inhibición del metabolismo hepático. Existe riesgo de toxicidad, por lo que se recomienda evitar la administración.

Análisis clínicos

– Glucemia. Se puede producir una modificación de los niveles de glucosa en sangre en determinadas ocasiones, aunque no es muy frecuente. En determinados pacientes puede producirse hiperglucemia, mientras que en otros puede aparecer hipoglucemia.

Embarazo

Categoría B de la FDA. En estudios realizados con ratas y conejos, utilizando dosis 15-45 veces superiores a las humanas, no se ha observado que el bupropión ejerza efectos perjudiciales directos o indirectos sobre el desarrollo del feto, el transcurso de la gestación o el desarrollo perinatal o postnatal. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en seres humanos, por lo que se desconoce los posibles efectos en seres humanos. Este medicamento no debe ser utilizado por mujeres embarazadas salvo en aquellas ocasiones en los que los beneficios superen los posibles riesgos.

Lactancia

El bupropión y sus metabolitos se excretan en leche materna humana, alcanzando niveles de aproximadamente un 10% a las concentraciones plasmáticas. Debido a los posibles efectos adversos sobre el lactante se aconseja no tomar este medicamento durante la lactancia.

Niños

Este medicamento no está indicado para uso en niños o adolescentes menores de 18 años de edad. No se ha establecido la eficacia y seguridad de en pacientes menores de 18 años de edad.

Ancianos

La eficacia no se ha demostrado de forma concluyente en los pacientes ancianos. En un ensayo clínico
realizado, los pacientes ancianos recibieron las mismas dosis que los pacientes adultos (ver Uso en
Adultos). No puede descartarse que algunas personas ancianas sean más sensibles al tratamiento.

Efectos sobre la conducción

El bupropión, al igual que otros antidepresivos y fármacos que actúan sobre el sistema nervioso central, puede afectar negativamente a la capacidad de la persona para realizar tareas peligrosas, ya que se ha descrito que produce mareos y aturdimiento. Por lo tanto se recomienda que las personas en tratamiento extremen las precauciones hasta que se tenga la relativa seguridad de que el fármaco no disminuye la capacidad de concentración.

Reacciones adversas

La relación siguiente facilita información acerca de las reacciones adversas que se han identificado a
partir de la experiencia clínica, clasificadas según la incidencia y sistema del organismo. muy frecuentes (>10%); frecuentes (10-1%); poco frecuentes (1-0.1%); raras (0.1-0.01%); muy raras (<0.01).
Trastornos del sistema inmunológico:
-Reacciones de hipersensibilidad tales como urticaria (frecuente).
-Reacciones de hipersensibilidad más graves incluyendo [ANGIOEDEMA], [DISNEA] [ESPASMO BRONQUIAL] y shock anafiláctico. También se han notificado [DOLOR OSTEOMUSCULAR], [MIALGIA] y [FIEBRE] junto con [ERUPCIONES EXANTEMATICAS] y otros síntomas indicativos de hipersensibilidad retardada. [ENFERMEDAD DEL SUERO] (muy raras).
Trastornos del metabolismo y de la nutrición:
-[ANOREXIA] (frecuente)
-[PERDIDA DE PESO] (poco frecuente).
-Alteraciones de glucosa en sangre (muy rara).
Trastornos psiquiátricos:
– [INSOMNIO] (muy frecuente)
– Agitación, [ANSIEDAD] (frecuente)
– [DEPRESION], confusión (poco frecuentes).
– Agresión, hostilidad, irritabilidad, inquietud, [ALUCINACIONES], trastornos del sueño incluyendo pesadillas, despersonalización, [DELIRIO], [PARANOIA](muy raras).
Trastornos del sistema nervioso:
-[CEFALEA] (muy frecuente).
-[TEMBLOR], [MAREO], [TRASTORNOS DEL GUSTO] (frecuentes)
– [REDUCCION DE LA CONCENTRACION] (pococ frecuente)
– [CONVULSIONES] (rara)
– [DISTONIA], [ATAXIA], [PARKINSONISMO], falta de coordinación, [AMNESIA],[PARESTESIA], [SINCOPE] (muy raras)
Trastornos oculares:
-[DISCROMATOPSIA] (frecuentes)
Trastornos del oído y del laberinto:
-[TINNITUS] (frecuentes)
Trastornos cardiacos:
-[TAQUICARDIA] (poco frecuente)
-[PALPITACIONES] (muy rara)
Trastornos vasculares:
– [HIPERTENSION ARTERIAL] (a veces grave), rubor (frecuentes).
– Vasodilatación, hipotensión postural (muy rara).
Trastornos gastrointestinales:
– [SEQUEDAD DE BOCA], trastorno gastrointestinal incluyendo [NAUSEAS] y [VOMITOS] (muy frecuentes).
– [DOLOR ABDOMINAL], [ESTREÑIMIENTO] (frecuente)
Aumento de enzimas hepáticas, ictericia, hepatitis (muy raras)
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:
– Erupción cutánea, [PRURITO], [EXCESO DE SUDORACION] (frecuentes)
– [ERITEMA MULTIFORME], síndrome de Stevens Johnson, exacerbación de la [PSORIASIS] (muy raras).
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo:
-Fasciculaciones (muy raras)
Trastornos renales y urinario:
– Aumento de la frecuencia y la retención urinaria (muy rara).
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración:
-[FIEBRE], [DOLOR PRECORDIAL], [ASTENIA] (frecuente).

Sobredosis

Síntomas: se ha comunicado la ingestión aguda de dosis superiores a 10 veces la dosis terapéutica máxima.
Además de los acontecimientos comunicados como reacciones adversas, la sobredosis ha dado origen
a la aparición de síntomas que incluyen somnolencia, pérdida de conciencia y/o cambios en el ECG
tales como alteraciones en la conducción (incluyendo prolongación del QRS), arritmias y taquicardia.
También se ha comunicado la prolongación del intervalo QTc, generalmente observado conjuntamente
con la prolongación del QRS y un aumento de la frecuencia cardiaca. Aunque la mayoría de los
pacientes se recuperaron sin secuelas, raramente se han notificado fallecimientos relacionados con
bupropión en pacientes que ingirieron dosis masivas del medicamento.
Tratamiento: en caso de sobredosis, se aconseja ingresar al paciente en un hospital. Se deben
monitorizar las constantes vitales y el ECG.
Asegurar una vía respiratoria, y la oxigenación y la ventilación adecuadas. Puede estar indicado un
lavado gástrico si se efectúa poco después de la ingestión. También se recomienda el uso de carbón
activado. No se conoce un antídoto específico para bupropión.

Periodo de validez

18 meses.

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

6-7-07