Acción y mecanismo

Antibiótico bacteriostático. Actua inhibiendo la síntesis protéicabacteriana. Aunque es activo frente a diversas especies bacterianas, la existencia de cepas resistentes “per se” y el rápido desarrollo de resistencia adquirida, ha limitado la utilidad de la espectinomicina exclusivamente al tratamiento de las infecciones gonocócicas. Inhibe la síntesis protéica bacteriana como consecuencia de la interacción con la subunidad ribosomal bacteriana 30S, a través de un mecanismo diferente que el desarrollado por los antibióticos aminoglucósidos (no da lugar a lecturas ribosómicas erróneas, como estos últimos).
La espectinomicina es activa frente a Neisseria gonorrhoeae, incluyendo cepas resistentes a beta-lactámicos. Aunque es activa frente a algunas otras especies de bacterias, existe una gran variabilidad de susceptibilidades al antibiótico, lo que hace impracticable su uso clínico en infecciones producidas por estas últimas. La espectinomicina es inactiva frente al resto de bacterias causantes de enfermedades infecciosas de transmisión sexual (Treponema, Chlamydia, etc.).

Farmacocinética

Vía im: Las concentraciones plasmáticas máximas (Cmáx) son de 67 µg/ml con dosis de 35 mg/kg y de 100 µg/ml con dosis de 2 g, siendo de 1 h el tiempo preciso para alcanzar la máxima concentración plasmática (tmáx). La espectinomicina tiene un volumen aparente de distribución de 0.2 l/kg y una tasa de unión a proteínas plasmáticas de un 2%. Se excreta un 92% de la dosis por orina (75% de forma inalterada) y un 8% por las heces. El aclaramiento total es de 100 ml/min y la semivida de eliminación de 1.5-3 h (hasta 29 h en pacientes con insuficiencia renal grave). La fracción de la dosis eliminable mediante hemodiálisis es del 50%.

Indicaciones

– [GONORREA]: tratamiento de la [URETRITIS GONOCOCICA] y [PROCTITIS] gonocócicas agudas en el varón y uretritis, proctitis y [CERVICITIS] en la mujer, cuando son producidas por cepas susceptibles de Neisseria gonorreae. También deben tratarse las personas que mantengan contactos sexuales con individuos que padezcan la enfermedad.

Posología

Vía im
– Adultos: 2 g en una inyección única. Dosis máxima: 4 g (dividida en dos administraciones).
– Niños: aunque no se ha establecido la seguridad y eficacia, ha sido utilizado de manera eficaz en el tratamiento de infecciones gonocócicas no complicadas en niños prepuberales, a una dosis única de 40 mg/kg, en caso de no existir tratamiento alternativo.

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad a espectinomicina.

Precauciones

– [INSUFICIENCIA RENAL]: Es eliminada por la orina, por lo que podría acumularse en el organismo. Por ello es preciso reajustar la dosis de acuerdo al grado funcional renal.

Advertencias/consejos

La espectinomicina debería administrarse con mucha precaución en pacientes con historial de alergias múltiples.

Interacciones

– Anestésicos generales (éter, cloroformo): hay estudios con otros aminoglucósidos (estreptomicina, kanamicina) en los que se ha registrado potenciación de los efectos miorrelajantes, con casos de parálisis respiratoria, por su efecto aditivo al competir el aminoglucósido con la acetilcolina en la placa neuroefectora.
– Antibióticos polipeptídicos (colistina, polimixina): hay algún estudio con kanamicina en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad, con presencia de apnea, por adición de sus efectos bloqueantes sobre la placa neuromuscular.
– Bloqueantes neuromusculares (pancuronio, tubocurarina): hay estudios con otros aminoglucósidos (amikacina, estreptomicina, gentamicina) en los que se ha registrado potenciación de la acción del bloqueante neuromuscular, con casos de parálisis respiratoria, por su efecto aditivo al competir el aminoglucósido con la acetilcolina en la placa neuroefectora.
– Carboxipenicilinas (piperacilina, ticarcilina): hay estudios con otros aminoglucósidos (gentamicina, tobramicina) en los que se ha registrado inhibición del efecto antibiótico de ambos compuestos, al administrarlos a pacientes con insuficiencia renal, por formación de compuestos biológicamente inactivos.
– Clindamicina: hay algún estudio con gentamicina en el que se ha registrado casos de insuficiencia renal aguda, por adición de sus efectos nefrotóxicos.
– Indometacina: hay estudios con amikacina en los que se ha registrado una posible reducción en la eliminación del antibiótico con riesgo de toxicidad, por una posible reducción de su aclaramiento renal.
– Fármacos nefrotóxicos. Es aconsejable extremar las precauciones al administrar un aminoglucósido conjuntamente con otros fármacos nefrotóxicos, como AINE, anfotericina B, cefalotina, cisplatino, diuréticos del asa, tacrolimus o vancomicina. Se recomienda controlar la funcionalidad renal, especialmente la concentración plasmática de creatinina.
Este fármaco puede producir incrementos en los siguientes valores fisiológicos analíticos, debido a su toxicidad intrínseca: nitrógeno uréico, transaminasas, fosfatasa alcalina, bilirrubina, creatinina y lactato deshidrogenasa.
Este fármaco puede producir descensos en los siguientes valores fisiológicos analíticos, debido a su toxicidad intrínseca: sodio, potasio, magnesio y calcio.
– Orina: falso positivo de glucosa, utilizando métodos basados en la reducción de las sales de cobre.

Embarazo

Categoría B de la FDA. Los estudios sobre animales de experimentación no han registrado efectos teratógenos. No existen estudios adecuados y bien controlados en humanos. No obstante, se han empleado dosis únicas de espectinomicina en el tratamiento de la gonorrea en pacientes embarazadas alérgicas a las penicilinas o a las cefalosporinas. Generalmente se acepta su uso en mujeres embarazadas alérgicas a otros antibióticos.

Lactancia

Se desconoce si este medicamento es excretado con la leche materna. No se han descrito efectos adversos en el recién nacido. Uso aceptado.

Niños

Aunque la seguridad y eficacia del uso de espectinomicina en niños no han sido definitivamente establecidas, la espectinomicina se ha empleado en el tratamiento de infecciones gonocócicas en pacientes pediátricos alérgicos a las penicilinas o a las cefalosporinas. Uso no recomendado en recién nacidos, especialmente prematuros, salvo estricto criterio médico.

Ancianos

No se dispone de datos específicos en pacientes geriátricos. Se recomienda utilizar dosis similares a las de adultos. Uso aceptado.

Reacciones adversas

Alteraciones alérgicas/inmunológicas: Ocasionalmente: [FIEBRE]. Raramente: [ANAFILAXIA].
Alteraciones sanguíneas: Raramente: [ANEMIA] anemia.
Alteraciones digestivas: Ocasionalmente: [NAUSEAS] y/o [VOMITOS].
Alteraciones hepatobiliares: Raramente: [INCREMENTO DE LOS VALORES DE TRANSAMINASAS] y [INCREMENTO DE LOS VALORES DE FOSFATASA ALCALINA].
Alteraciones neurológicas: Ocasionalmente: [CEFALEA], [MAREO].
Alteraciones psicológicas/psiquiátricas: Ocasionalmente: [ANSIEDAD], [INSOMNIO].
Alteraciones dermatológicas: Ocasionalmente: [URTICARIA], [ERUPCIONES EXANTEMATICAS], [PRURITO].
Alteraciones genitourinarias: Raramente: [INCREMENTO DE LOS VALORES DE NITROGENO UREICO], [INSUFICIENCIA RENAL].
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente, en el caso de que el paciente experimente algún episodio intenso de erupciones exantemáticas, vómitos, cefalea o reacción anafiláctica.

Sobredosis

Sintomatología: El principal riesgo consiste en la reacción anafiláctica.
Tratamiento: Administración iv o sc de adrenalina. También la administración iv de corticosteroides puede resulta útil. Puede ser precisa la ventilación asistida, incluso con aporte de oxígeno.