Acción y mecanismo

Antibiótico beta-lactámico, con acción bactericida. Actua bloqueando la reparación y síntesis de la pared bacteriana. Activa frente a la mayoría de los cocos aeróbicos, Gram-positivos y Gram-negativos, así como frente a algunos bacilos Gram-positivos, aeróbicos y anaeróbicos. También es activa frente a la mayor parte de las espiroquetas. Es un precursor químico de la bencilpenicilina.

Farmacocinética

La bencilpenicilina-procaína forma un depósito tisular, de donde libera bencilpenicilina, alcanzándose la concentración máxima plasmática en 2 horas. Es ampliamente distribuida por todos los tejidos del organismo, especialmente si están inflamados. Atraviesa en pequeña proporción la barrera hemato-encefálica, y en mucha mayor cantidad la placentaria. Se une a las proteínas plasmáticas en una proporción del 50%. Se
metaboliza el 25% de la dosis administrada, eliminándose mayoritariamente con la orina, con un 75% de la dosis sin modificar. La semivida de eliminación es de 5 horas.

Indicaciones

– [ANTRAX], [DIFTERIA], [ERISIPELA], [FIEBRE RECURRENTE], [GONORREA].
– [SIFILIS].
– [ENDOCARDITIS INFECCIOSA]: Profilaxis de la endocarditis bacteriana.

Posología

Administración intramuscular exclusiva. Adultos y niños: 600000 a 1.2 millones UI/24 horas. Recién nacidos: 50000 UI/kg/24 horas.
1 millón UI equivalen a 625 mg.

Contraindicaciones

– [ALERGIA A PENICILINAS] y/o procaína u otros anestésicos locales de tipo éster ([ALERGIA A ANESTESICOS LOCALES TIPO ESTER] ).
– Aunque la [ALERGIA A CEFALOSPORINAS] no presupone la existencia de alergia a esta penicilina, debería determinarse si el paciente ha experimentado con anterioridad reacciones alérgicas inmediatas, moderadas o graves, tras la administración de una cefalosporina, en cuyo caso sería recomendable evitar el uso de esta penicilina.

Precauciones

– Deberá someterse a un riguroso control clínico, con determinaciones analíticas periódicas, a los pacientes con historial de [COLITIS ULCEROSA], [ENFERMEDAD DE CROHN], [COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA] o [ASMA] bronquial.
– En pacientes con [INSUFICIENCIA RENAL] grave, deberá ajustarse la dosis al grado de funcionalismo renal.

Advertencias/consejos

No administrar en ningún caso por vía
iv, debido al riesgo de necrosis vascular irreversible. En caso
de aparición de erupciones exantemáticas poco extensas, sólo es
recomendable suspender el tratamiento en procesos infecciosos
no complicados.

Interacciones

– Alopurinol: hay estudios con otras penicilinas (amoxicilina, ampicilina) en los que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad de la penicilina a nivel de alteraciones cutáneas. No se conoce el mecanismo.
– Antibióticos aminoglucósidos (neomicina): hay algún estudio con otras penicilinas (fenoximetilpenicilina) en el que se ha registrado disminución de las concentraciones plasmáticas (50%) de la penicilina, con posible inhibición de su efecto, por el síndrome de malabsorción causado por el aminoglucósido.
– Anticoagulantes orales: hay algún estudio con bencilpenicilina en el que se ha registrado potenciación del efecto anticoagulante.
– Anticonceptivos orales: hay estudios en los que se ha registrado posible inhibición del anticonceptivo con riesgo de embarazo, por la reducción de la flora intestinal causada por los antibióticos, que disminuye la reabsorción de los estrógenos.
– Cloranfenicol: hay estudios con ampicilina en los que se ha registrado posible antagonismo de sus acciones, por sus diferentes mecanismos de acción, aunque sólo tiene interés clínico en situaciones donde es necesario un rápido efecto bactericida. Otros estudios contradicen la existencia de esta interacción.
– Probenecid: hay estudios con ampicilina en los que se ha registrado aumento de las concentraciones plasmáticas de ampicilina, por disminución de su secreción tubular.
– Tetraciclinas (clortetraciclina, doxiciclina, oxitetraciclina): hay estudios en los que se ha registrado posible antagonismo de sus acciones, por sus diferentes mecanismos de acción, aunque sólo tiene interés clínico en situaciones donde es necesario un rápido efecto bactericida Este medicamento puede interferir con las siguientes determinaciones analíticas:
– Sangre: falso aumento de proteínas con los métodos turbidimétricos que usen los ácidos sulfosalicílico, tricloroacético, acético o nítrico. Positivo del test de Coombs (aminoglobulina) en el 3% de los pacientes.
– Orina: falso aumento de proteínas con los métodos turbidimétricos que usen los ácidos sulfosalicílico, tricloroacético, acético o nítrico. Falso positivo de glucosa con los métodos basados en las sales de cobre. Falso aumento de 17 cetoesteroides con el método de Noryberski y la reacción de color de Zimmerman. Falso aumento de ácido delta aminolevulínico con el método de Mauzerall y Granick. Reducción de la excreción urinaria de ácido aminohipúrico y de sulfonftaleína.

Embarazo

Categoría B de la FDA. Los estudios sobre varias especies de animales, utilizando dosis varias veces superiores a las humanas, no han registrado efectos embiotóxicos o teratógenos. Las penicilinas atraviesan la placenta. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. La bencilpenicilina se ha utilizado durante el embarazo sin causar daños fetales, y es recomendada por algunos clínicos como tratamiento de la sífilis en emabarazadas (existe riesgo en éstas mujeres de parto prematuro y/o distrés fetal si son tratadas de sífilis durante la segunda mitad del embarazo y se precipita la reacción de Jarisch-Herxheimer). Uso aceptable en mujeres embarazadas.

Lactancia

Este medicamento es excretado en bajas cantidades con la leche materna (proporción leche:plasma de 0,02-0,13). Aunque no se han registrado efectos adversos, existe riesgo potencial de sensibilización, diarrea y erupciones cutáneas en el lactante. Uso precautorio.

Niños

Las penicilinas son generalmente bien toleradas en pacientes pediátricos, aunque no debe infravalorarse el riesgo de manifestaciones alérgicas. Uso aceptado.

Ancianos

No se han descrito problemas específicamente geriátricos en este grupo de edad, tan solo existe mayor riesgo de neurotoxicidad cuando se administran dosis muy elevadas. Es conveniente conocer el grado de funcionalidad renal. Uso aceptado.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de este medicamento
son, en general, transitorios y leves. En la mayor parte de los
casos los efectos adversos son de origen alérgico y se
manifiestan dermatológicamente. El perfil toxicológico de este
fármaco es similar al del resto de las penicilinas, aunque las
manifestaciones alérgicas son algo más frecuentes, en especial
por vía parenteral. Los efectos secundarios que se manifiestan
más frecuentemente son los efectos locales (dolor en el punto de
inyección) y las alteraciones alérgicas (erupciones
exantemáticas, prurito, enfermedad del suero, reacción de Hoigne,
reacción de Jarisch-Herxheimer; excepcionalmente reacciones
anafilácticas). Con menor frecuencia pueden observarse
alteraciones sanguíneas (eosinofilia, neutropenia, leucopenia,
trombocitopenia, anemia hemolítica), digestivas (náuseas,
vómitos, diarrea y, excepcionalmente, colitis pseudomembranosa).
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente, en el caso de
que el paciente experimente algún episodio de diarrea intensa,
acompañada de náuseas, vómitos, fiebre y/o calambres abdominales
(riesgo de colitis pseudomembranosa). También deberá suspenderse
el tratamiento en caso de hematuria, reacción anafiláctica o
erupciones exantemáticas extensas y crisis convulsivas.