Acción y mecanismo

Ansiolítico tipo barbitúrico con actividad
hipnótica y sedante.

Indicaciones

Insomnio. Alcoholismo. Temblores.

Posología

Oral. Adultos: 100-200 mg/8-24 h, ajustando la dosis diaria, en función de la respuesta clínica, a una dosis usual de 100-200 mg/24 h.
– Nota: en el tratamiento del insomnio deben evitarse los tratamientos superiores a dos o tres semanas, sugiriéndose el uso intermitente del fármaco durante este período. En períodos de uso superiores a una semana, se aconseja que la supresión del tratamiento sea gradual, a fin de minimizar el riesgo de insomnio de rebote.

Contraindicaciones

– Alergia a febarbamato o a barbitúricos.
– Estados depresivos: debido a su efecto depresor mental.
– Porfiria: su metabolización hepática puede potenciar la síntesis de determinadas enzimas como la ALA sintetasa, que puede dar lugar a aumento de porfirinas, lo que provoca la exacerbación de la enfermedad.

Precauciones

Precauciones:
– Historial de drogodependencia (incluyendo pacientes alcohólicos): el uso prolongado de barbitúricos puede producir dependencia psíquica y física.
– Insuficiencia hepática: dado que se metaboliza mayoritariamente en el hígado, debe ajustarse la dosis al grado de incapacidad funcional del mismo.
– Insuficiencia renal: dado que se elimina mayoritariamente por vía renal, debe ajustarse la dosis al grado de incapacidad funcional renal.
– Reacciones de fotosensibilidad: no es recomendable una exposición prolongada al sol ante el riesgo de que puedan producirse manifestaciones de fotosensibilidad.
– Actividades especiales: no se aconseja la conducción de vehículos ni el manejo de maquinaria peligrosa o de precisión durante las primeras semanas de tratamiento, debido al riesgo de aparición de somnolencia, mareos, etc. No tomar bebidas alcohólicas durante el tratamiento.

Advertencias/consejos

Con el uso prolongado se desarrolla
dependencia y tolerancia. La interrupción brusca de un
tratamiento prolongado puede precipitar un síndrome de
abstinencia (debilidad, ansiedad, cefalea, mareos, irritabilidad,
temblor, náuseas, vómitos, insomnio). Por ello, la interrupción
se hará gradualmente, durante dias o semanas.

Interacciones

El febarbamato se metaboliza a nivel hepático estimulando el sistema enzimático que interviene en el metabolismo de muchos medicamentos, pudiendo provocar una inhibición de su efecto. Existen datos clínicos de esta interacción con otros barbitúricos (fenobarbital) con los siguientes fármacos:
– Anticoagulantes orales (acenocumarol, warfarina), antidepresivos tricíclicos (amitriptilina, desipramina, imipramina, nortriptilina), griseofulvina, teofilina.
El alcohol etílico puede potenciar el efecto del febarbamato.

Embarazo

Los barbitúricos atraviesan la placenta. Los barbitúricos pueden causar daño fetal cuando se administran a embarazadas; los estudios han sugerido una conexión entre el consumo materno de barbitúricos y una incidencia incrementada de anomalías fetales. El uso de barbitúricos durante el tercer trimestre puede producir dependencia física, dando lugar a síntomas de abstinencia en el neonato; se ha registrado un síndrome de abstinencia agudo (crisis convulsivas e hiperirritabilidad) que puede producirse en el momento del nacimiento o demorarse 14 días. El empleo de barbitúricos durante el parto puede producir depresión respiratoria neonatal, especialmente en prematuros. Hay estudios que sugieren la asociación entre la utilización materna de barbitúricos como antiepilépticos y un defecto de coagulación neonatal (sangrado neonatal). El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Se ignora si el febarbamato se excreta con la leche materna, no obstante, otros barbitúricos si se excretan. A causa de los posibles efectos adversos graves en lactantes, se recomienda suspender la lactancia materna o interrumpir la administración de este fármaco.

Niños

La seguridad y eficacia del uso de febarbamato en niños no han sido establecidas. En algunos pacientes, especialmente en niños, la administración repetida de barbitúricos produce excitación mas bien que depresión. Los barbitúricos pueden producir irritabilidad, excitabilidad, y agresión en niños. También pueden inducir estados hipercinéticos que son atribuidos principalmente a una sensibilidad específica al fármaco. Uso no recomendado en niños.

Ancianos

Los pacientes geriátricos pueden reaccionar a las dosis habituales de barbitúricos con excitación, confusión o depresión mental. También pueden tener aumentado el riesgo de hipotermia, especialmente con dosis elevadas o en sobredosis aguda de barbitúricos. Por todo ello, los ancianos pueden necesitar dosis menores. Uso aceptado, recomendándose control clínico.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de febarbamato son, en
general, frecuentes y moderadamente importantes. En la mayor
parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongación
de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema
nervioso central. Las reacciones adversas más características
son:
-Frecuentemente (10-25%): sedación, somnolencia y ataxia.
-Ocasionalmente (1-9%): mareos, alteraciones del humor,
alteraciones cognitivas, depresión; excitación paradójica en
niños o en ancianos, con ansiedad y agresividad; depresión
respiratoria, apnea, nistagmo; erupciones exantemáticas y
maculopapulares, náuseas, vómitos, cefalea, fiebre.
-Raramente (<1%): fotodermatitis, angioedema, dermatitis
exfoliativa, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson,
necrolisis epidérmica tóxica, hepatitis; en tratamientos
prolongados: anemia megaloblástica (responde al ácido fólico) u
osteomalacia.
-Excepcionalmente (<<1%): con dosis muy altas: miosis y disfasia.
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de
que el paciente experimente algún episodio de hipersensibilidad
(erupciones exantemáticas o dermatitis).