Acción y mecanismo

La felodipina es un antagonista del calcio del grupo de las dihidropiridinas, con acción antihipertensiva. Actúa como vasodilatador de las arteriolas periféricas, reduciendo la resistencia vascular periférica y, con ello, la presión sanguínea y el consumo cardíaco de oxígeno.

Farmacocinética

Presenta una biodisponibilidad oral del 15%, como consecuencia de un intenso metabolismo de primer paso. Los alimentos incrementan la biodisponibilidad oral, pero retrasan la absorción, aunque no se modifica la concentración plasmática máxima del fármaco. Tiene un volumen de distribución de 10 L/kg y se une a las proteínas plasmáticas en una proporción superior al 99%. Prácticamente el 100% de la dosis es
metabolizada en el hígado, formando metabolitos inactivos que son eliminados mayoritariamente con la orina. Presenta una semivida
de eliminación de 12 horas, que aumenta hasta las 22 a lo largo del tratamiento. Los pacientes cirróticos pueden experimentar un incremento del 100% en los niveles plasmáticos máximos.

Indicaciones

[HIPERTENSION ARTERIAL]
[ANGINA DE PECHO]

Posología

Vía oral, adultos:
-Hipertensión: inicialmente, 5 mg/24 h, que se podrá aumentar o añadir otro agente antihipertensivo en caso necesario. La dosis usual de mantenimiento es de 5-10 mg/24 h.
-Angina de pecho: dosis inicial: 5 mg/24 h, pudiendo aumentarse hasta 10 mg/24 h.
– Ancianos e insuficiencia hepática grave: se recomiendan dosis menores de 2,5-5 mg/24 h.
– Normas para la correcta administración: Los comprimidos se administrarán preferentemente por la mañana, tragandose enteros con un poco de agua. La administración es independiente de las comidas.

Contraindicaciones

– [ALERGIA A DIHIDROPIRIDINAS].

Precauciones

– [HIPOTENSION] (sistólica menor de 90 mm Hg) o [SHOCK CARDIOGENICO]: el efecto vasodilatador periférico del fármaco, aumenta la tendencia a la hipotensión.
– [INFARTO AGUDO DE MIOCARDIO]: la administración del fármaco puede empeorar de forma aguda la insuficiencia cardíaca asociada debido al efecto inotrópico negativo.
– [INSUFICIENCIA CARDIACA] o [BRADICARDIA] extrema: precaución ante la posibilidad de agravamiento por el efecto inotrópico negativo.
– [INSUFICIENCIA HEPATICA]: dado que se metaboliza mayoritariamente en hígado, deberá ajustarse la posología al grado funcional hepático.
– Actividades especiales: se aconseja precaución durante la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa o de precisión, por la posible aparición de mareos y/o cefaleas.

Interacciones

– Betabloqueantes (metoprolol, pindolol, propranolol, timolol): hay algún estudio en el que se ha registrado posible aumento de la acción y/o toxicidad del betabloqueante.
– Bloqueantes neuromusculares (atracurio, pancuronio, vecuronio): hay estudios con otros antagonistas del calcio (diltiazem, nicardipina, nifedipina, verapamilo) en los que se ha registrado posible potenciación de la acción y/o toxicidad del bloqueante neuromuscular parece que debido a la reducción de las concentraciones de ion calcio en las terminaciones nerviosas por parte del antagonista del calcio, lo que puede significar un efecto aditivo sobre la actividad bloqueante neuromuscular.
– Inductores enzimáticos (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital): hay estudios en los que se ha registrado reducción de la biodisponibilidad de la felodipina, debido a una inducción de su metabolismo hepático.
– Inhibidores enzimáticos (ciclosporina, cimetidina): hay estudios con otros antagonistas del calcio (felodipina, nicardipina, nifedipina, isradipina) en los que se ha registrado un aumento de la biodisponibilidad del antagonista del calcio, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
– Digoxina: hay estudios en los que se ha registrado aumento de los niveles séricos de digoxina con posible potenciación de su acción y/o toxicidad.
– Eritromicina: hay algún estudio en el que se ha registrado posible potenciación de la acción y/o toxicidad de la felodipina debido a una inhibición de su metabolismo hepático.
– Itraconazol: hay estudios en los que se ha registrado posible potenciación de la acción y/o toxicidad del antagonista del calcio, por inhibición de su metabolismo hepático.
– Teofilina: hay un estudio en el que se ha registrado posible inhibición del efecto de la teofilina, debido a una reducción en su área bajo curva (18,3%), posiblemente causada por una disminución de su absorción.
– Zumo pomelo: hay estudios en los que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de la dihidropiridina, con posible potenciación de su toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.

Embarazo

Categoría C de la FDA. Los estudios en conejas embarazadas produjeron anomalías en los dedos (reducción en el tamaño y grado de osificación de las falanges terminales). En monos se observó una posición anormal de las falanges distales. En ratas, utilizando dosis 4 veces superiores a las terapéuticas humanas, se observó una prolongación del parto con alumbramiento difícil y aumento de frecuencia de muertes fetales y postnatales precoces. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos, por lo que el uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Se ignora si este medicamento es excretado en cantidades significativas con la leche materna. En ratas embarazadas se observó un agrandamiento significativo de las glándulas mamarias que se invertía gradualmente con la lactancia. No se tienen estudios que determinen las posibles consecuencias en el lactante. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

Niños

La seguridad y eficacia del felodipino no se ha establecido en este grupo de edad. Uso no recomendado en menores de 18 años.

Ancianos

En ancianos la felodipina puede causar un mayor efecto hipotensor, probablemente debido a un aumento de las concentraciones plasmáticas con la edad. Se recomienda monitorización de la presión sanguínea durante el ajuste de la dosis.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de este medicamento son, en general transitorios y leves. En la mayor parte de los casos los efectos adversos son una prolongación de acción farmacológica y afectan mayoritariamente al sistema cardiovascular. El perfil toxicológico de este fármaco es similar
al del restos de antagonistas del calcio. El porcentaje de pacientes que experimentan algún tipo de efecto adverso es del 30-50%. El 7-8% de los pacientes tratados con este medicamento se ven obligados a suspender el tratamiento como consecuencia de los efectos adversos experimentados. Los efectos secundarios que se manifiestan más frecuentemente son las alteraciones cardiovasculares (edema, sofocos, 10-30%), y en menor medida alteraciones neurológicas (cefaleas, mareos, somnolencia, 8-25%) y osteomusculares (fatiga, 5-20%). El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente, en el caso de que el paciente experimente algún episodio intenso de hipotensión o cefalea.